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(S)-FTY720P

别名: (S)FTY720P S-FTY720P(S)-FTY720P (S) FTY720P FTY-720 (S)-Phosphate(S)-FTY720 phosphate FTY720 (S)-Phosphate (2S)-2-氨基-2-(羟基甲基)-4-(4-辛基苯基)丁基磷酸二氢酯; (S) FTY720磷酸酯
目录号: V8370 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
S)-FTY720P 是一种新型有效的免疫调节剂，作为 S1P 受体 1 (S1PR1) 的激动剂。
(S)-FTY720P CAS号: 402616-26-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of (S)-FTY720P:

  • (S)-FTY720-phosphonate
  • Fingolimod phosphate-d4
  • 芬戈莫德磷酸盐
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
(S)-FTY720P 是一种新型有效的免疫调节剂，作为 S1P 受体 1 (S1PR1) 的激动剂。可用于急性肺损伤等急性炎症性疾病。
生物活性&实验参考方法
靶点

S1PR1[1]
体外研究 (In Vitro)
FTY720 (S)-磷酸盐是一种 S1PR1 激动剂。 FTY720 (S)-磷酸盐（Tys，1 µM）不会影响 S1PR1 泛素化的诱导，但它确实维持 S1PR1 蛋白的表达并通过 S1PR1 改善人肺动脉内皮细胞屏障。此外，FTY720 (S)-磷酸盐 (0.01–50 µM) 会减少 β-抑制蛋白向 S1PR1 的招募[1]。
体内研究 (In Vivo)
在患有博来霉素诱导的急性肺损伤 (ALI) 的小鼠中，FTY720 (S)-磷酸盐（0.5 mg/kg，腹腔注射）可减少肺组织白细胞浸润并维持肺部 S1PR1 表达[1]。
细胞实验
β-抑制蛋白激活[1]
使用Invitrogen Tango™EDG1-bla U2OS细胞检测法测定β-arrestin活化。简而言之，将EDG1 bla U2OS细胞在FreeStyle™表达培养基中生长48小时。然后，加入1µM的S1P、Tys、1R、FTY720、p-FTY720或10µM的SEW，并将细胞在37°C/5%CO2的加湿培养箱中培养5小时。加入荧光底物，将细胞在室温下避光2小时。检测荧光强度，计算每个孔的蓝/绿发射比，并将其用作S1PR1激活指示剂。实验重复3次，最终比率表示为平均值±S.E.M。
动物实验
博来霉素急性肺损伤模型[1]
8-10周龄雄性C57BL/6（20-25 g）小鼠于第0天接受单次气管内注射博来霉素（0.6 U/kg，或生理盐水），随后立即腹腔注射Tys（0.5 mg/kg）、FTY720（0.5 mg/kg）或生理盐水。分别于第3天和第6天追加注射Tys或FTY720。于第7天收集支气管肺泡灌洗液（BALF）和肺组织。BALF用于检测BALF蛋白水平、白细胞计数和白细胞分类计数。肺组织用生理盐水灌注以去除血液，用于Western blot、组织白蛋白和组织病理学评估。于第7天采集外周血，用于检测总细胞计数和淋巴细胞计数。实验重复3次。每个实验组使用6-10只小鼠。
为了阻断淋巴细胞的迁移，将9周龄的雌性NOD小鼠分别灌胃给予1.5 mg/kg的FTY720（溶于无菌水中）或等体积的无菌水，每日一次，持续一周。随后处死小鼠，并通过流式细胞术检测肠系膜淋巴结（MLN）、外周淋巴结（PLN）和脾脏中的免疫细胞群。[2]
参考文献

[1]. FTY720 (s)-phosphonate preserves sphingosine 1-phosphate receptor 1 expression and exhibits superior barrier protection to FTY720 in acute lung injury. Crit Care Med. 2014 Mar;42(3):e189-99.

[2]. Clostridium butyricum CGMCC0313.1 Protects against Autoimmune Diabetes by Modulating Intestinal Immune Homeostasis and Inducing Pancreatic Regulatory T Cells. Front Immunol. 2017 Oct 19;8:1345.
其他信息
目的：急性炎症性疾病（例如急性肺损伤）的特征是血管通透性增加，因此需要有效的治疗方法来逆转这一特征。FTY720 是强效屏障增强磷脂——鞘氨醇-1-磷酸酯的药物类似物。由于 FTY720 和鞘氨醇-1-磷酸酯均具有一些可能限制其在急性肺损伤患者中应用的特性，因此需要寻找替代化合物用于治疗。本研究旨在表征 FTY720 (S)-膦酸酯（一种新型 FTY720-磷酸酯类似物）对体外肺血管通透性和体内肺泡-毛细血管通透性的影响。地点：大学附属研究机构。对象：培养的人肺内皮细胞；C57BL/6 小鼠。干预措施：使用鞘氨醇-1-磷酸受体1激动剂刺激内皮细胞，以确定其对鞘氨醇-1-磷酸受体1表达的影响。使用博来霉素诱导C57BL/6小鼠发生急性肺损伤，以评估鞘氨醇-1-磷酸受体1激动剂的作用。测量和主要结果：FTY720 (S)-膦酸酯可显著增强体外人肺内皮细胞屏障功能，该功能通过跨内皮电阻测定。使用小干扰RNA降低鞘氨醇-1-磷酸受体1的表达可显著减弱这种跨内皮电阻的升高。与鞘氨醇-1-磷酸、FTY720 或其他鞘氨醇-1-磷酸受体1激动剂孵育后内皮细胞鞘氨醇-1-磷酸受体1蛋白表达降低超过50%的情况相比，FTY720 (S)-膦酸盐能够维持内皮细胞鞘氨醇-1-磷酸受体1蛋白的表达。FTY720 (S)-膦酸盐不会像其他激动剂那样诱导β-arrestin募集、鞘氨醇-1-磷酸受体1泛素化和蛋白酶体降解。在正常小鼠或博来霉素损伤小鼠中，每隔一天腹腔注射FTY720 (S)-膦酸盐，持续1周，与FTY720相比，可显著维持更高的肺鞘氨醇-1-磷酸受体1表达水平。 FTY720 不能保护小鼠免受博来霉素诱导的急性肺损伤，而 FTY720 (S)-膦酸盐则能显著降低肺渗漏和炎症。结论：FTY720 (S)-膦酸盐是一种有前景的屏障促进剂，能有效维持鞘氨醇-1-磷酸受体1的水平，并改善博来霉素急性肺损伤模型的预后。[1]
FTY720 抑制 α4β7+ Treg 细胞的积累，但不抑制 PLN 中总 Treg 细胞的积累。为了验证 CB0313.1 是否促进肠道启动的 Treg 细胞向 PLN 迁移，我们通过灌胃法给 NOD 小鼠注射了 FTY720，该方法可抑制 T 细胞循环并将其滞留在淋巴结中 (36)。事实上，FTY720 处理导致脾脏中 Treg 细胞比例降低（图 7A），而肠系膜淋巴结 (MLN) 中 Treg 细胞比例较 NOD-CB 小鼠升高（图 7B）。FTY720 抑制了 α4β7+ Treg 细胞从 MLN 向外迁移（图 7C）。在腹膜淋巴结 (PLN) 中，FTY720 抑制了 α4β7+ Treg 细胞的积累（图 7E），但并未显著改变 Treg 细胞的总比例（图 7D），这表明 PLN 中的大部分 Treg 细胞可能是局部诱导产生的，而迁移的 α4β7+ Treg 细胞仅占一小部分（见补充材料图 S6）。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H34NO5P
分子量
387.45
精确质量
387.217
元素分析
C, 58.90; H, 8.85; N, 3.62; O, 20.65; P, 7.99
CAS号
402616-26-6
相关CAS号
(S)-FTY720-phosphonate;1142015-10-8;Fingolimod phosphate;402615-91-2
PubChem CID
11452022
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
584.2±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
184-186ºC
闪点
307.1±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.541
LogP
4.27
tPSA
122.82
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
409
定义原子立体中心数目
1
SMILES
OC[C@](CCC1=CC=C(CCCCCCCC)C=C1)(N)COP(O)(O)=O
InChi Key
LRFKWQGGENFBFO-IBGZPJMESA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H34NO5P/c1-2-3-4-5-6-7-8-17-9-11-18(12-10-17)13-14-19(20,15-21)16-25-26(22,23)24/h9-12,21H,2-8,13-16,20H2,1H3,(H2,22,23,24)/t19-/m0/s1
化学名
[(2S)-2-amino-2-(hydroxymethyl)-4-(4-octylphenyl)butyl] dihydrogen phosphate
别名
(S)FTY720P S-FTY720P(S)-FTY720P (S) FTY720P FTY-720 (S)-Phosphate(S)-FTY720 phosphate FTY720 (S)-Phosphate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~1 mg/mL (~2.58 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5810 mL 12.9049 mL 25.8098 mL
5 mM 0.5162 mL 2.5810 mL 5.1620 mL
10 mM 0.2581 mL 1.2905 mL 2.5810 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Tys maintains S1PR1 protein expression compared to other agonists Fig. A, B: HPAEC were stimulated with vehicle control (c), S1P, FTY720, Tys, 1R, p-FTY720 (each at 1 µM), or SEW (10 µM) for 4 h. S1PR1 expression level was detected by Western blot. A, representative western blot; B, Bar graph represents pooled densitometry from 3 independent experiments. Fig. C, D: HPAEC were pretreated with 20 µM MG132 (MG) (a proteasome inhibitor) for 2 h, and then stimulated with vehicle control (C), Tys, 1R, or p-FTY720 (1 µM) for 4h. S1PR1 expression level was detected by Western blot. C, representative western blot; D, Bar graph represents pooled densitometry from 3 independent experiments. *, p<0.01 vs. control (C); #, p<0.01 compared to 1R without MG; &, p<0.05 compared to p-FTY720 without MG.[1].Wang L, et al. FTY720 (s)-phosphonate preserves sphingosine 1-phosphate receptor 1 expression and exhibits superior barrier protection to FTY720 in acute lung injury. Crit Care Med. 2014 Mar;42(3):e189-99.

  • Tys does not induce ubiquitination of S1PR1 HPAEC were stimulated with vehicle control (c), S1P, Tys, or p-FTY720 (1 µM) for 1 h (A and B) or with FTY720, Tys, 1R, (1 µM) or SEW (10 µM) for 2 h (C and D). S1PR1 was immunoprecipitated by S1PR1 antibody, and ubiquitination of S1PR1 was detected by Western blotting with ubiquitin antibody. A, C: representative western blot; B, D: Bar graph represents pooled densitometry from 3 independent experiments. *, p<0.05 compared to control or Tys.[1].Wang L, et al. FTY720 (s)-phosphonate preserves sphingosine 1-phosphate receptor 1 expression and exhibits superior barrier protection to FTY720 in acute lung injury. Crit Care Med. 2014 Mar;42(3):e189-99.

  • S1P and FTY720, but not Tys, induce internalization of S1PR1 Confluent HLMVEC grown on glass bottom culture dishes were stimulated with vehicle control, Tys, FTY720, or S1P (1 µM) for 2 h. Cells were then fixed and immunostained with S1PR1 antibody per standard protocol. Arrows indicate that S1PR1 localizes to the cell periphery in control and Tys-treated cells, while S1P and FTY720 induce internalization of the receptor. Representative figures from 3 independent experiments are shown.[1].Wang L, et al. FTY720 (s)-phosphonate preserves sphingosine 1-phosphate receptor 1 expression and exhibits superior barrier protection to FTY720 in acute lung injury. Crit Care Med. 2014 Mar;42(3):e189-99.
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