| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DPP4 (dipeptidyl peptidase 4) and FAP (fibroblast activation protein). Talabostat isomer mesylate is expected to bind to the active site of DPP4 and FAP, inhibiting their enzymatic activity. DPP4 inhibition leads to increased levels of active GLP-1 and other chemokines, while FAP inhibition affects tumor stroma remodeling. The isomer may have a different selectivity profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，活性成分Talabostat（Val-boroPro）对DPP4的抑制IC50值在低纳摩尔范围内，对FAP的抑制IC50值在低纳摩尔至亚微摩尔范围内。预计其异构体将根据立体化学结构的不同而表现出相似或不同的抑制活性。该异构体可用于研究构效关系和脱靶效应。基于细胞的检测方法可测量细胞裂解液或细胞表面DPP4活性的抑制情况。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Talabostat 在临床前模型中已显示出抗肿瘤活性，其机制是通过增强免疫细胞的浸润和活化。该异构体可能具有不同的药代动力学或药效学特征。它可用于探索立体化学在 DPP4/FAP 抑制剂的疗效和毒性中的作用，这些抑制剂可用于癌症免疫治疗和糖尿病研究。
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| 酶活实验 |
DPP4酶活性测定（非细胞法）：将重组人DPP4（1-5 nM）与浓度递增的Talabostat甲磺酸盐异构体（0-1000 nM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 8.0，0.1% BSA）中于37℃孵育10分钟。加入荧光底物（例如，Gly-Pro-AMC，50 uM），并测量荧光强度（激发波长380 nm，发射波长460 nm），持续30分钟。IC50值根据初始反应速率计算。FAP活性也可使用特异性底物进行类似测定。
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| 细胞实验 |
细胞DPP4活性测定：将表达DPP4的细胞（例如Caco-2或HEK293-DPP4）接种于96孔板中。用Talabostat异构体甲磺酸盐（0-1000 nM）处理细胞，于37℃孵育30-60分钟。加入细胞不透性的荧光DPP4底物（例如H-Gly-Pro-AMC），并测量上清液中释放的荧光强度。或者，使用细胞裂解液测定总DPP4活性。IC50值根据剂量反应曲线计算。
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| 动物实验 |
异种移植瘤模型：将同源肿瘤细胞（例如，B16-F10黑色素瘤或Colon26癌）植入免疫功能正常的小鼠体内。待肿瘤形成后，每日口服或腹腔注射Talabostat甲磺酸盐异构体，剂量为1-50 mg/kg，持续10-21天。测量肿瘤体积。采用流式细胞术分析肿瘤浸润淋巴细胞。采用ELISA法检测血浆和肿瘤组织中趋化因子（例如，CXCL9、CXCL10）的水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲磺酸他拉波司他异构体是一种小分子，口服生物利用度中等。作为硼酸衍生物，由于清除迅速，其半衰期相对较短（啮齿动物体内为1-2小时）。甲磺酸盐可提高其水溶性。通常将其配制成生理盐水或PBS溶液用于腹腔注射，或配制成水性溶剂用于灌胃。该异构体可能具有不同的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该异构体的毒性数据有限。其母体化合物Talabostat已在临床试验中进行研究，结果显示安全性良好，剂量限制性毒性包括皮疹、胃肠道紊乱和可逆性肝酶升高。该异构体可能具有不同的安全性。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。使用时应遵循标准预防措施。
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| 其他信息 |
Talabostat 甲磺酸盐异构体是一种研究级化学品，用于研究 DPP4 和 FAP 抑制作用。Talabostat (PT-100) 曾进行过癌症和糖尿病的临床试验，但未获得 FDA 批准。该异构体可能有助于理解立体特异性酶-抑制剂相互作用。仅供研究使用。请以粉末形式储存于 -20°C，避光防潮。
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| 分子式 |
C10H23BN2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
310.18
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| 相关CAS号 |
Talabostat mesylate;150080-09-4;Talabostat;149682-77-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~322.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2239 mL | 16.1197 mL | 32.2393 mL | |
| 5 mM | 0.6448 mL | 3.2239 mL | 6.4479 mL | |
| 10 mM | 0.3224 mL | 1.6120 mL | 3.2239 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cetagliptin
DPP-4-IN-14
(–)-Sitagliptin carbamoyl glucuronide
DPP-4-IN-13
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