Talabostat mesylate

别名: Talabostat; BXCL701; BXCL-701; BXCL 701; Val-boro-pro; PT-100; PT100, PT 100; D05989

目录号: V15698 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Talabostat mesylate 是 Talabostat (PT-100;PT100 Val-boroPro) 的甲磺酸盐，是一种口服二肽基肽酶（DPP4、DPP8 和 DPP9）抑制剂，Ki 为 0.18 nM。

Talabostat mesylate CAS号: 150080-09-4
产品类别: DPP-4

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Talabostat mesylate 是 Talabostat (PT-100; PT100 Val-boroPro) 的甲磺酸盐，是一种口服二肽基肽酶（DPP4、DPP8 和 DPP9）抑制剂，Ki 为 0.18 nM。它具有抗癌和刺激造血活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	DPP-4
体外研究 (In Vitro)	Talabostat 是一种非选择性 DPP-IV 抑制剂，抑制 DPP8/9、FAP、DPP2 和其他一些 DASH 家族酶的效果与抑制 DPP-IV 的效果基本相同[1]。 Talabostat 通过触发单核细胞和巨噬细胞中促炎性细胞死亡（称为细胞焦亡）来刺激免疫系统。两种丝氨酸蛋白酶 DPP8 和 DPP9 的抑制可激活 caspase-1 的前蛋白形式，不依赖于炎症小体接头 ASC[2]。 Talabostat竞争性抑制FAP和CD26/DPP-IV的二肽基肽酶（DPP）活性，并且由于Ser630/624与talabostat的硼之间形成复合物，与催化位点存在高亲和力相互作用[3] 。
体内研究 (In Vivo)	Talabostat 可以刺激针对肿瘤的免疫反应，涉及免疫系统的先天性和适应性分支。在 WEHI 164 纤维肉瘤以及 EL4 和 A20/2J 淋巴瘤模型中，PT-100 导致肿瘤消退和排斥。抗肿瘤作用似乎涉及肿瘤特异性 CTL 和保护性免疫记忆。 Talabostat 治疗接种 WEHI 164 的小鼠会增加细胞因子和趋化因子的 mRNA 表达，已知这些细胞因子和趋化因子可促进 T 细胞启动以及 T 细胞和先天效应细胞的化学吸引[3]。 Talabostat 治疗的小鼠纤维化明显减少，FAP 表达减少。 PT100 治疗后，还观察到肺部 MMP-12、MIP-1α 和 MCP-3 mRNA 表达水平的显着差异。在这种肺纤维化小鼠模型中使用 PT100 治疗具有抗纤维增殖作用并增加巨噬细胞活化[4]。
动物实验	小鼠：在第-7、-6、-5、-2、-1和0天，向雄性小鼠鼻孔内注射博来霉素（BLM，0.5 mg/kg/天）。从第1天到第14天，每天两次给予他拉博司他（40 µg/只）或溶剂（0.9%氯化钠溶液）。在第0、7和14天以及注射博来霉素之前进行磁共振成像（MRI）扫描。最后一次MRI扫描后，将动物安乐死，取出肺组织进行组织学和定量实时聚合酶链式反应（qRT-PCR）分析[4]。
参考文献	[1]. Dipeptidyl peptidase IV inhibition for the treatment of type 2 diabetes: potential importance of selectivity over dipeptidyl peptidases 8 and 9. Diabetes. 2005 Oct;54(10):2988-94. [2]. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [3]. Talabostat. [4]. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80.
其他信息	甲磺酸他拉波司他是一种口服活性小分子药物的甲磺酸盐，具有抗肿瘤和造血刺激活性。他拉波司他通过切割N端Xaa-Pro或Xaa-Ala残基，抑制二肽基肽酶（如成纤维细胞活化蛋白（FAP）），从而刺激细胞因子和趋化因子的产生，并增强特异性T细胞免疫和T细胞依赖性活性。该药物还可能刺激集落刺激因子（如粒细胞集落刺激因子（G-CSF））的产生，从而促进造血。二肽基肽酶参与多肽激素和趋化因子的活化。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H23BN2O6S
分子量	310.17
精确质量	310.136
元素分析	C, 50.50; H, 8.95; B, 5.05; N, 13.09; O, 22.42
CAS号	150080-09-4
相关CAS号	Talabostat isomer mesylate;Talabostat;149682-77-9
PubChem CID	11522448
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	0.615
tPSA	149.54
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	328
定义原子立体中心数目	2
SMILES	S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].O=C([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])B(O[H])O[H]
InChi Key	OXYYOEIGQRXGPI-WSZWBAFRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H19BN2O3.CH4O3S/c1-6(2)8(11)9(13)12-5-3-4-7(12)10(14)15;1-5(2,3)4/h6-8,14-15H,3-5,11H2,1-2H3;1H3,(H,2,3,4)/t7-,8-;/m0./s1
化学名	[(2R)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid;methanesulfonic acid
别名	Talabostat; BXCL701; BXCL-701; BXCL 701; Val-boro-pro; PT-100; PT100, PT 100; D05989
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~250 mg/mL (~806 mM) DMSO: ≥ 40 mg/mL (~129 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (322.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 配方 5 中的溶解度: 50 mg/mL (161.20 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~250 mg/mL (~806 mM)
DMSO: ≥ 40 mg/mL (~129 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (322.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

配方 5 中的溶解度: 50 mg/mL (161.20 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2240 mL	16.1202 mL	32.2404 mL
	5 mM	0.6448 mL	3.2240 mL	6.4481 mL
	10 mM	0.3224 mL	1.6120 mL	3.2240 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04171219	Active Recruiting	Biological: Pembrolizumab Drug: Talabostat Mesylate	Advanced Malignant Solid Neoplasm Recurrent Malignant Solid Neoplasm	M.D. Anderson Cancer Center	March 19, 2020	Phase 2
NCT00303940	Completed	Drug: carboplatin Drug: talabostat mesylate	Kidney Cancer Liver Cancer	National Institutes of Health Clinical Center (CC)	December 2005	Phase 1