| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Talabostat (Val-boroPro) 通过裂解 N 末端 Xaa-Pro 或 Xaa-Ala 残基来抑制二肽基肽酶，如 FAP。这会刺激细胞因子和趋化因子的合成，以及特异性 T 细胞免疫和 T 细胞依赖性活性 [3]。 Talabostat (Val-boroPro) 以高亲和力与催化区域相互作用，竞争性抑制 FAP 和 CD26/DPP-IV 的二肽基肽酶 (DPP) 活性[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Talabostat（Val-boroPro；PT100）可以增强先天性和适应性免疫系统的抗肿瘤能力。 Talabostat (Val-boroPro) 在 WEHI 164 纤维肉瘤以及 EL4 和 A20/2J 淋巴瘤模型中诱导肿瘤消退和排斥。保护性免疫记忆和肿瘤特异性 CTL 似乎与抗癌作用有关。用talabostat (Val-boroPro) 治疗可增加接种WEHI 164 的小鼠细胞因子和趋化因子的mRNA 表达，已知这些细胞因子和趋化因子可促进T 细胞启动以及T 细胞和先天效应细胞的化学吸引[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Talabostat is a small molecule with antineoplastic and hematopoiesis- stimulating activities. By cleaving N-terminal Xaa-Pro or Xaa-Ala residues, talabostat inhibits dipeptidyl peptidases, such as fibroblast activation protein (FAP), resulting in the stimulation of cytokine and chemokine production and specific T-cell immunity and T-cell dependent activity. This agent may also stimulate the production of colony stimulating factors, such as granulocyte colony stimulating factor (G-CSF), resulting in the stimulation of hematopoiesis. Dipeptidyl peptidases are involved in the activation of polypeptide hormones and chemokines.
See also: Talabostat Mesylate (annotation moved to). Drug Indication Investigated for use/treatment in lymphoma (non-hodgkin's), leukemia (lymphoid), lung cancer, melanoma, and pancreatic cancer. |
| 分子式 |
C9H19BN2O3
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|---|---|
| 分子量 |
214.07
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| 精确质量 |
214.148
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| CAS号 |
149682-77-9
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| 相关CAS号 |
Talabostat mesylate;150080-09-4;Talabostat isomer mesylate
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| PubChem CID |
6918572
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
421.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
208.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.514
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| LogP |
0.01
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| tPSA |
86.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
235
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)[C@H](N)C(N1[C@H](B(O)O)CCC1)=O
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| InChi Key |
FKCMADOPPWWGNZ-YUMQZZPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H19BN2O3/c1-6(2)8(11)9(13)12-5-3-4-7(12)10(14)15/h6-8,14-15H,3-5,11H2,1-2H3/t7-,8-/m0/s1
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| 化学名 |
((R)-1-(L-Valyl)pyrrolidin-2-yl)boronic acid
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| 别名 |
PT100 Val-boroPro PT-100 Talabostat
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 40 mg/mL (~186.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6714 mL | 23.3568 mL | 46.7137 mL | |
| 5 mM | 0.9343 mL | 4.6714 mL | 9.3427 mL | |
| 10 mM | 0.4671 mL | 2.3357 mL | 4.6714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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