| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
cIAP-1 0.31 nM (Ki) cIAP-2 1.1 nM (Ki) cIAP
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| 体外研究 (In Vitro) |
SM-164 是一种二价、非肽、细胞渗透性小分子，通过模仿 Smac 蛋白来靶向 XIAP。 SM-164 与包含两个 BIR 域的 XIAP 结合，IC50 值为 1.39 nM。这种结合比天然 Smac AVPI 肽及其单价等效物分别有效 300 倍和 7000 倍。在无细胞功能和基于细胞的实验中，SM-164 充当 XIAP 的超强拮抗剂，同时与 XIAP 中的两个 BIR 结构域相互作用。 SM-164 以细胞 XIAP 为靶点，在低至 1 nM 的剂量下即可有效诱导白血病癌细胞凋亡，而在 10,000 nM 的剂量下对正常人原代细胞的损害仅可忽略不计[1]。使用基于荧光偏振的测定，确定了 SM-164 与 XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白的结合亲和力。 SM-164 与同时具有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白的 Ki 值为 0.56 nM。 SM-164 与同时具有 BIR2 和 BIR3 结构域的 cIAP-1 蛋白的 Ki 值为 0.31 nM。在 1.1 nM 时，SM-164 与 cIAP-2 BIR3 蛋白结合。外源性 TNFα 可以极大地提高这些 Smac 模拟物在 HCT116 和 MDA-MB-453 等耐药癌细胞系中的有效性，特别是 SM-164[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
确定 SM-164 是否可以阻止肿瘤生长。 SM-164 在 MDA-MB-231 异种移植模型中显示出抑制肿瘤发展和实现肿瘤缓解的显着功效。当患者接受治疗时，SM-164 药物的剂量为 1 mg/kg，可完全阻止肿瘤的发展。 SM-164剂量为5 mg/kg时，肿瘤体积减少65%；它在第 25 天开始治疗，并在第 36 天结束，测量结果为 54±32 mm3。 SM-164 具有持久而非短暂的有效抗癌作用。当对照组肿瘤大小超过750 mm3（P<0.02）或治疗结束时（P<0.01）时，SM-164 5 mg/kg在统计学上比泰索帝更有效[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Sun H, et al. Design, synthesis, and characterization of a potent, nonpeptide, cell-permeable, bivalent Smac mimetic that concurrently targets both the BIR2 and BIR3 domains in XIAP. J Am Chem Soc. 2007 Dec 12;129(49):15279-94.
[2]. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15;68(22):9384-93. |
| 分子式 |
C62H85CLN14O6
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| 分子量 |
1157.88
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| 相关CAS号 |
SM-164;957135-43-2
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| 溶解度 (体外) |
H2O :≥ 106 mg/mL (~91.55 mM)
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 50 mg/mL (43.18 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8636 mL | 4.3182 mL | 8.6365 mL | |
| 5 mM | 0.1727 mL | 0.8636 mL | 1.7273 mL | |
| 10 mM | 0.0864 mL | 0.4318 mL | 0.8636 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CST626
SM-433 hydrochloride
XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1
XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-3
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