| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
C5aR[1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
蛋白偶联的细胞表面 C5aR 由补体激活产物 C5a 激活，已知补体激活产物 C5a 可在体外吸引并激活小胶质细胞和星形胶质细胞。通过在 24 小时平板 MTT 测定中将各组与阴性对照组进行比较，很明显每组都是显着的。 EP54 组、他莫昔芬组和 PMX 205 (PMX205) 组的值范围分别为 0.09893 至 0.2464、0.02724 至 0.1748 和 0.09880 至 0.2464。在 48 小时潜伏期内，PMX 205 和他莫昔芬是仅有的表现出显着结果的两组。记录值分别在 0.04987 和 0.3273 之间以及 0.5777 和 0.8551 之间。只有 PMX 205（拮抗剂组）的报告值介于 0.02136 和 0.5322 之间，在 72 小时板中表现出显着结果[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
PMX 205，有时称为 PMX205，是一种选择性、活性口服 C5aR 拮抗剂。与用媒介物治疗的大鼠相比，用 PMX 205（1 mg/kg/天，口服）治疗的动物表现出存活时间显着延长和末期运动评分降低。在腰脊髓中，用 PMX 205 治疗的动物也表现出星形胶质细胞生长水平下降。在显着临床症状出现前两天（第 28 和 70 天）开始，对 SOD1G93A 大鼠口服 PMX 205（1 mg/kg/天）。两个治疗组的寿命均显着长于未治疗组的大鼠（p=0.022，第28天；p=0.015，第70天），并且两种治疗计划的结果没有明显变化[2]。当 Tg2576 小鼠 12 至 15 个月大时，即这些动物体内的淀粉样蛋白沉积物迅速积累时，它们的饮用水中含有 20 μg/mL 的 PMX 205 (PMX205) (n=17)。 11 只未经处理的 Tg2576 动物作为对照。与未治疗的动物相比，三个月后，PMX 205 治疗的动物的纤维斑块负荷（硫黄素反应性）显着降低。此外，PMX 205 显着降低 3×Tg 小鼠中过度磷酸化的 tau (69%) [3]。
|
| 参考文献 |
[1]. Kosni NN, et al. Expression of complement C5a receptor and the viability of 4T1 tumor cells following agonist-antagonist treatment. J Cancer Res Ther. 2016 Apr-Jun;12(2):590-6.
[2]. Woodruff TM, et al. The complement factor C5a contributes to pathology in a rat model of amyotrophic lateral sclerosis. J Immunol. 2008 Dec 15;181(12):8727-34. [3]. Fonseca MI, et al. Treatment with a C5aR antagonist decreases pathology and enhances behavioral performance in murine models of Alzheimer's disease. J Immunol. 2009 Jul 15;183(2):1375-83. |
| 分子式 |
C47H63F3N10O8
|
|---|---|
| 分子量 |
953.06
|
| 相关CAS号 |
PMX 205;514814-49-4
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO :≥ 100 mg/mL (~104.93 mM)
H2O :< 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0493 mL | 5.2463 mL | 10.4925 mL | |
| 5 mM | 0.2099 mL | 1.0493 mL | 2.0985 mL | |
| 10 mM | 0.1049 mL | 0.5246 mL | 1.0493 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
IONIS-FB-LRx sodium (RG6299 sodium)
TLQP-21 TFA
ATWLPPR Peptide TFA
POT-4 TFA (AL-78898A TFA)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号