Compstatin TFA

目录号: V77143 纯度: ≥98%

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Compstatin TFA 是一种 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，并且具有物种特异性。

Compstatin TFA 产品类别: Complement System

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Compstatin TFA 是一种 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，并且具有物种特异性。坎普他汀 TFA 与狒狒 C3 结合，并且能抵抗狒狒血液中的蛋白水解裂解（与人类类似）。 Compstatin TFA 仅抑制灵长类补体系统的激活。 Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 分别为 63 μM 和 12 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human complement component C3 (specifically the β-chain) Compstatin binds to and inhibits complement component C3. It shows species specificity, being active against primate C3 (including human and baboon) but not against non-primate C3. Binding affinity studies using surface plasmon resonance indicate it binds to native C3, C3b, and C3c, but not to C3d. The affinity for C3b and C3c is reported to be 22-fold and 74-fold lower, respectively, than for native C3 .
体外研究 (In Vitro)	在体外，坎普他汀在人血液中的半衰期约为两个小时[2]。坎普他汀通过在残基 Gln-5–Gly-8、Ile–1–Val–4 和 Thr–13 处产生 β 转角以及二硫键 Cys-2–Cys12 [3]，在溶液中形成疏水簇。 Compstatin 能抑制人血清中的补体激活。在一个用新鲜人血液灌流的离体猪肾异种移植模型中，Compstatin（在血液中的浓度为60 µM）在60分钟的观察期内完全抑制了C3激活产物和末端补体复合物的生成，而对照组中这些产物分别增加了五倍和八倍。利用二维核磁共振进行的结构研究表明，Compstatin 含有一个对维持其构象稳定性和功能活性至关重要的I型β转角（Gln5-Asp6-Trp7-Gly8）。丙氨酸扫描突变研究显示，残基Val3、Gln5、Asp6、Trp7和Gly8对其抑制活性至关重要，其中Gly8被替换会导致效力下降100倍。相反，Val4、His9、His10和Arg11的替换对活性影响很小。
体内研究 (In Vivo)	当以推注加输注形式施用时，坎普他汀 (21 mg/kg) 会导致完全抑制。坎普他汀完全阻止体内肝素和前列腺胺产生的补体激活，但不会改变心率或肺动脉、中心静脉或全身动脉压力[1]。在狒狒血浆中，坎普他汀可以稳定超过 24 小时[1]。接受坎普他汀灌注的猪异种移植物的存活率明显高于对照组[2]。在狒狒肝素/鱼精蛋白复合物诱导的补体激活模型（模拟心脏手术炎症）中，静脉注射 Compstatin（总剂量21 mg/kg，以推注和输注组合方式给药）完全抑制了体内的补体激活。这种抑制作用未对心率、全身动脉压、中心静脉压或肺动脉压产生不良影响，表明在该急性模型中使用具有良好安全性。
酶活实验	使用表面等离子共振技术分析了 Compstatin 与C3及其片段的结合动力学。将纯化的人补体蛋白（天然C3、C3b、C3c）固定在传感器芯片上。使不同浓度的 Compstatin 溶液流过芯片，以测量结合和解离速率。数据显示，与天然C3的结合是双相的，而与C3b和C3c的结合遵循1：1朗缪尔结合模型，从而可以计算比较结合亲和力。进行了一项光交联研究以确定其在C3上的结合位点。合成了一种含有光活化氨基酸的 Compstatin 类似物。将该类似物与纯化的C3蛋白一起孵育，然后用紫外光照射，使肽与C3上的结合位点形成共价键。随后的分析（SDS-PAGE，免疫印迹）确定C3的β链上一个40 kDa的区域为结合位点。
细胞实验	在提供的指定文献搜索结果中未明确详述。但相关研究（中引用）提到了使用溶血实验（补体介导的红细胞裂解）来评估 Compstatin 及其类似物的抑制活性，证实了其阻止膜攻击复合物形成的功能。
动物实验	动物/疾病模型：体重10.5-28.8 kg的幼年狒狒（P. anubis）[1]。剂量：肝素给药后60分钟，鱼精蛋白给药前2分钟，分别给予50 mg/kg和25 mg/kg。给药途径：单次静脉推注。实验结果：完全抑制肝素-鱼精蛋白复合物诱导的补体激活。狒狒肝素/鱼精蛋白诱导炎症模型：成年狒狒麻醉后进行血流动力学监测。静脉注射补体抑制剂。达到完全抑制效果的给药方案为：先静脉推注，然后持续输注，总剂量为21 mg/kg。随后给予肝素和鱼精蛋白以诱导补体激活，并采集血样以检测补体激活产物。离体猪异种移植灌注模型：手术切除挪威长白猪的肾脏。使用来自健康志愿者的新鲜肝素化AB型人血建立离体灌注回路。在开始肾脏灌注前，将补体抑制剂直接加入人血储液罐中，使其最终浓度为60 µM。严格控制灌注条件（温度、氧合、pH值）以模拟生理条件。移植存活时间定义为血管阻力急剧上升导致灌注无法进行的时间。
药代性质 (ADME/PK)	一项体外人血生物转化研究表明，Compstatin 的主要降解途径是 N 端异亮氨酸 (Ile1) 残基的酶促去除（裂解）。通过 N-乙酰化对肽进行化学修饰可以阻断这种降解，从而得到一种更稳定的类似物，使其在血液中更不易被酶降解。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在狒狒研究中，有效抗补体剂量的Compstatin（21 mg/kg，静脉注射）未引起任何不良血流动力学效应，例如心率或血压的变化，表明在该研究模型中，该剂量下不存在急性心血管毒性。
参考文献	[1]. Inhibition of heparin/protamine complex-induced complement activation by Compstatin in baboons. Clin Immunol. 2000 Sep;96(3):212-21. [2]. Compstatin, a peptide inhibitor of C3, prolongs survival of ex vivo perfused pig xenografts. Xenotransplantation. 1999 Feb;6(1):52-65. [3]. Structure of compstatin in complex with complement component C3c reveals a new mechanism of complement inhibition. J Biol Chem. 2007 Oct 5;282(40):29241-7. [4]. Inhibition of human complement by a C3-binding peptide isolated from a phage-displayed random peptide library. J Immunol. 1996 Jul 15;157(2):884-91.
其他信息	Compstatin 是一种 13 个氨基酸残基的环状肽，它是通过筛选噬菌体展示的随机肽库对抗 C3b 而发现的。其序列为Ile-Cys-Val-Val-Gln-Asp-Trp-Gly-His-His-Arg-Cys-Thr，通过Cys2和Cys12之间的二硫键环化。它通过与C3结合并阻止C3转化酶对其的蛋白水解切割，从而抑制补体激活的三条途径（经典途径、凝集素途径和旁路途径），进而阻断下游效应分子（如C3a、C5a和膜攻击复合物（C5b-9））的生成。由于其对灵长类动物C3具有物种特异性，因此非人灵长类动物模型（如狒狒）对于体内临床前评估至关重要。 Compstatin被认为是设计补体靶向治疗药物的原型，并衍生出多代效力更强、具有更优良药物特性的类似物，用于各种炎症性疾病的临床开发。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C68H100F3N23O19S2
分子量	1664.79
精确质量	1565.73437
相关CAS号	Compstatin;206645-99-0
PubChem CID	172873810
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	707 Å²
氢键供体(HBD)数目	22
氢键受体(HBA)数目	23
可旋转键数目(RBC)	25
重原子数目	109
分子复杂度/Complexity	3170
定义原子立体中心数目	14
SMILES	C.CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N)N
InChi Key	NNKABSGFRUMXBK-MIGPDYDPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C66H99N23O17S2.CH4/c1-8-32(6)50(68)63(104)86-46-27-108-107-26-45(62(103)89-53(33(7)90)54(69)95)85-56(97)39(14-11-17-74-66(70)71)80-59(100)43(20-36-24-73-29-78-36)83-58(99)42(19-35-23-72-28-77-35)79-48(92)25-76-55(96)41(18-34-22-75-38-13-10-9-12-37(34)38)82-60(101)44(21-49(93)94)84-57(98)40(15-16-47(67)91)81-64(105)51(30(2)3)88-65(106)52(31(4)5)87-61(46)102;/h9-10,12-13,22-24,28-33,39-46,50-53,75,90H,8,11,14-21,25-27,68H2,1-7H3,(H2,67,91)(H2,69,95)(H,72,77)(H,73,78)(H,76,96)(H,79,92)(H,80,100)(H,81,105)(H,82,101)(H,83,99)(H,84,98)(H,85,97)(H,86,104)(H,87,102)(H,88,106)(H,89,103)(H,93,94)(H4,70,71,74);1H4/t32-,33+,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,50-,51-,52-,53-;/m0./s1
化学名	2-[(4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28S,31S,34R)-4-[[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-34-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]-25-(3-amino-3-oxopropyl)-7-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-10,13-bis(1H-imidazol-5-ylmethyl)-19-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-decaoxo-28,31-di(propan-2-yl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-decazacyclopentatriacont-22-yl]acetic acid;methane
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~100 mg/mL (~60.07 mM) H2O :~50 mg/mL (~30.03 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.75 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~100 mg/mL (~60.07 mM)
H2O :~50 mg/mL (~30.03 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.6007 mL	3.0034 mL	6.0068 mL
	5 mM	0.1201 mL	0.6007 mL	1.2014 mL
	10 mM	0.0601 mL	0.3003 mL	0.6007 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。