| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p2x1 Receptor P2X3 Receptor P2X4 Receptor P2X7 Receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
BzATP（10-1000 μM；24 小时）刺激 U87 和 U251 胶质瘤细胞迁移和增殖 [3]。在人神经胶质瘤细胞中，BzATP（100μM；6-48小时）促进P2X7R蛋白的产生[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组和假手术组相比，盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导后，BzATP (5 mg/kg) 显着增加结肠中 P2X7R 的表达 [4]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[3]
细胞类型： U87 和 U251 神经胶质瘤细胞 测试浓度： 5、10、50、100、500 和 1000 μM 孵育时间：2、6、12、24、48和72小时 实验结果：U87和U251神经胶质瘤细胞系的增殖情况分别在 10-1000 μM 和 100-1000 μM 存在时显着增加。 U87和U251细胞系的细胞增殖峰值均在100μM处。 U87 和 U251 细胞系的最佳孵育时间均为 24 小时。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： U87 和 U251 神经胶质瘤细胞 测试浓度： 100 μM 孵化持续时间：6-48 小时 实验结果：诱导 P2X7R 上调。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male 2-month-old C57BL/6 mice (each weighing between 20 and 25 g)[4]
Doses: 5 mg/kg Route of Administration: Injected through the intraperitoneal (ip)route Experimental Results: At 48 hrs (hours), mice in the treated group and The control group demonstrated mortalities of 91% and 86%, respectively. |
| 参考文献 |
[1]. B R Bianchi, et al. Pharmacological characterization of recombinant human and rat P2X receptor subtypes. Eur J Pharmacol. 1999 Jul 2;376(1-2):127-38.
[2]. Mark T Young, et al. Amino acid residues in the P2X7 receptor that mediate differential sensitivity to ATP and BzATP. Mol Pharmacol. 2007 Jan;71(1):92-100. [3]. Zhenhua Ji, et al. Involvement of P2X 7 Receptor in Proliferation and Migration of Human Glioma Cells. Biomed Res Int. 2018 Jan 9;2018:8591397. [4]. Xiuwen Wu, et al. Systemic blockade of P2X7 receptor protects against sepsis-induced intestinal barrier disruption. Sci Rep. 2017 Jun 29;7(1):4364. |
| 分子式 |
C24H24N5O15P3.C18H45N3
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|---|---|
| 分子量 |
1018.97
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 溶解度 (体外) |
H2O :~50 mg/mL (~49.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (98.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9814 mL | 4.9069 mL | 9.8138 mL | |
| 5 mM | 0.1963 mL | 0.9814 mL | 1.9628 mL | |
| 10 mM | 0.0981 mL | 0.4907 mL | 0.9814 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
EVT-401
MRS4596
P2X receptor-1
H-Lys-Tyr-OH TFA (Lysyltyrosine TFA)
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