| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服鲁比前列酮后，其全身生物利用度较低，血浆中鲁比前列酮的浓度低于定量限（10 pg/mL）。 血浆峰浓度出现在约 1.14 小时，大部分药物在 48 小时内经尿液排出。鲁比前列酮和 M3 仅在人粪便中以痕量存在。 代谢/代谢物 人体和动物研究结果均表明，鲁比前列酮通过 15 位还原、α-链β-氧化和 ω-链ω-氧化迅速且广泛地代谢。这些生物转化并非由肝细胞色素 P450 系统介导，而是似乎由普遍表达的羰基还原酶介导。 M3 是鲁比前列酮在人和动物体内的代谢产物，由 15-羟基上的羰基还原形成，包含 α-羟基和 β-羟基差向异构体。M3 占放射性标记鲁比前列酮剂量的不到 10%。 生物半衰期 0.9 至 1.4 小时 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
在临床试验中，鲁比前列酮治疗与血清酶水平的显著变化或临床上明显的肝损伤事件无关。自其获批上市以来，申办方收到了一些关于血清转氨酶升高的个案报告，但尚未有已发表的关于鲁比前列酮引起临床上明显的肝损伤的报告。因此，鲁比前列酮引起的肝损伤即使发生，也极其罕见。 可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用鲁比前列酮的信息。生产商报告称，该药物及其代谢物在大鼠乳汁中无法检测到，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。监测母乳喂养婴儿的腹泻情况。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 94% |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
鲁比前列酮是一种用于治疗特发性慢性便秘的药物。鲁比前列酮是前列腺素E1的衍生物，属于双环脂肪酸，可激活位于胃肠道上皮细胞顶端的ClC-2氯离子通道。这些通道的激活促进富含氯离子的液体的分泌，从而软化粪便，增加胃肠蠕动，并诱导自发性排便（SBM）。
鲁比前列酮是一种氯离子通道激活剂。鲁比前列酮的作用机制是作为氯离子通道激活剂。 鲁比前列酮是肠道氯离子通道（ClC-2）的激活剂，用于治疗慢性便秘和肠易激综合征。鲁比前列酮在治疗期间未见与血清酶升高或临床上明显的肝损伤事件相关。 鲁比前列酮是一种源自前列腺素E1的双环脂肪酸，是一种具有泻药活性的氯离子通道激活剂。服用后，鲁比前列酮特异性地结合并激活胃肠道上皮细胞顶膜上的II型氯离子通道（ClC-2）。这会导致氯离子外流，从而将水吸入胃肠道腔内。由此产生的肠液量增加可软化粪便，增加肠道蠕动，并改善排便。 属于源自前列腺素E1的双环脂肪酸类化合物，参与氯离子通道的门控。 药物适应症 鲁比前列酮适用于治疗成人慢性特发性便秘，或治疗慢性非癌性疼痛患者的阿片类药物引起的便秘。本品也适用于治疗18岁及以上女性患者的便秘型肠易激综合征（IBS-C）。 便秘的治疗 作用机制 鲁比前列酮通过特异性激活ClC-2氯离子通道发挥作用，该通道是人肠道顶膜的正常组成成分，且其作用不依赖于蛋白激酶A。ClC-2氯离子通道的激活导致氯离子外流至肠腔，进而通过细胞旁途径导致钠离子外流以维持等电点平衡。因此，水离子会跟随钠离子进入肠腔以维持等渗平衡，从而增加肠液分泌。通过增加肠液分泌，鲁比前列酮可增强肠道蠕动，从而促进粪便排出，缓解慢性特发性便秘的相关症状。 ClC-2氯离子通道的激活可能通过恢复肠道紧密连接蛋白复合物来促进黏膜屏障功能的恢复。人细胞系的膜片钳研究表明，鲁比前列酮及其代谢物的大部分有益生物活性仅见于胃肠道上皮细胞的顶端（腔侧）部分。 |
| 分子式 |
C20H32F2O5
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|---|---|
| 分子量 |
390.46
|
| 精确质量 |
390.221
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| CAS号 |
333963-40-9
|
| PubChem CID |
157920
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.3±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
275.7±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.486
|
| LogP |
2.85
|
| tPSA |
83.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
525
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
CCCCC([C@]1(CC[C@@H]2[C@@H](CCCCCCC(=O)O)C(=O)C[C@H]2O1)O)(F)F
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| InChi Key |
WGFOBBZOWHGYQH-MXHNKVEKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H32F2O5/c1-2-3-11-19(21,22)20(26)12-10-15-14(16(23)13-17(15)27-20)8-6-4-5-7-9-18(24)25/h14-15,17,26H,2-13H2,1H3,(H,24,25)/t14-,15-,17-,20-/m1/s1
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| 化学名 |
7-[(2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-difluoropentyl)-2-hydroxy-6-oxo-3,4,4a,5,7,7a-hexahydrocyclopenta[b]pyran-5-yl]heptanoic acid
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5611 mL | 12.8054 mL | 25.6108 mL | |
| 5 mM | 0.5122 mL | 2.5611 mL | 5.1222 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2805 mL | 2.5611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LysoPI(16:0/0:0)
16:0 Lyso PI ammonium salt
15S-曲伏前列腺素
5,6-反式-拉坦前列腺素
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