| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 86 nM (Arginase 1), 296 nM (Arginase 2)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Numidargistat 二盐酸盐是一种口服生物利用度高的强效精氨酸酶抑制剂，对重组人精氨酸酶 1 和 2 的 IC50 分别为 86 和 296 nM。Numidargistat 二盐酸盐抑制人粒细胞、红细胞和肝细胞裂解物中的天然精氨酸酶 1 (Arg1)，IC50 分别为 178 nM、116 nM 和 158 nM，并阻断癌症患者血浆中的 Arg1 (IC 50，122 nM)。Numidargistat 二盐酸盐还表现出对人 HepG2、K562 细胞系和原代人肝细胞中精氨酸酶的强效抑制活性，IC50 分别为 32、139、210 μM。Numidargistat 二盐酸盐对 NOS 没有影响。此外，Numidargistat 二盐酸盐对小鼠癌细胞系没有直接的细胞毒性 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Numidargistat 二盐酸盐（100 mg/kg，口服，每日两次）可增加小鼠肿瘤浸润细胞毒性细胞的数量并减少骨髓细胞的数量。Numidargistat 二盐酸盐与 PD-L1 阻滞剂或 LY 188011 联合使用可抑制携带 CT26 癌细胞的小鼠的肿瘤生长 [1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C11H24BCL2N3O5
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| 分子量 |
360.04
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 别名 |
CB-1158 dihydrochloride; INCB01158 dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 55 mg/mL (152.76 mM; with sonication)
H2O : 37.78 mg/mL (104.93 mM; with sonication) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3.25 mg/mL (9.03 mM) in 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.64 mM)(饱和度未知) in 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.38 mg/mL (3.83 mM)(饱和度未知) in 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7775 mL | 13.8873 mL | 27.7747 mL | |
| 5 mM | 0.5555 mL | 2.7775 mL | 5.5549 mL | |
| 10 mM | 0.2777 mL | 1.3887 mL | 2.7775 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
OATD-02 hydrochloride
BEC
nor-NOHA
Arginase inhibitor 7
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