Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 中文名称: 蛋白酶激活受体2，酰胺

别名: Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val; PAR2 activating peptide; PAR2-AP; PAR-2 (1-6) Human; Protease-Activated Receptor-2, amide H-丝氨酰亮氨酰异亮氨酰甘氨酰赖氨酰缬氨酰NH2

目录号: V32060 纯度: ≥98%

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Protease-Activated Receptor-2, amide（肽序列缩短：SLIGKV-NH2）是一种 PAR2 激活肽，是一种新型、高效、选择性的蛋白酶激活受体-2 (PAR2) 激动剂（Ki = 9.64 μM；IC50） = 10.4 μM）。

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) CAS号: 190383-13-2
产品类别: PAR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Protease-Activated Receptor-2, amide（肽序列缩短：SLIGKV-NH2）是一种 PAR2 激活肽，是一种新型、高效、选择性的蛋白酶激活受体-2 (PAR2) 激动剂 (Ki = 9.64 μM) ；IC50 = 10.4 μM）。

生物活性&实验参考方法

靶点	PAR2 1. Protease-Activated Receptor 2 (PAR2, G protein-coupled receptor, Ki = 320 nM for competitive displacement of [³H]2-furoyl-LIGRL-NH₂ from human PAR2; EC50 = 450 nM for PAR2-mediated calcium mobilization in transfected cells) [1]
体外研究 (In Vitro)	使用的 PAR2 激活肽为：SLIGKV-OH、SLIGRL-OH、SLIGKV-NH2、SLIGRL-NH2。模拟 PAR2 系留配体的合成激动剂肽、Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val (SLIGKV-OH)、Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu (SLIGRL-OH) 及其酰胺化形式 Ser- Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide (SLIGKV-NH2) Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide (SLIGRL-NH2) 也已被证明能够在不经酶裂解的情况下激活受体，因此，已被用作检测 PAR2 生理功能的生物学工具。蛋白酶激活受体 2（酰胺）是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的四个家族亚组之一，称为 PAR。蛋白酶激活受体通过其独特的蛋白水解激活机制与其他 GPCR 区分开来。对于 PAR2，激活蛋白酶，如胰蛋白酶、类胰蛋白酶和凝血因子 VIIa 和 Xa，裂解受体的特定细胞外氨基末端结构域，揭示人类和小鼠/大鼠 PAR2 的“束缚配体”SLIGKV- 和 SLIGRL-，分别，随后与受体的激活域相互作用，启动细胞内信号传导通路[1]。蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 与多种炎症和自身免疫性疾病的发病机制有关，并在多种人体组织和细胞中表达。 PAR2 属于由七个跨膜结构域受体蛋白组成的家族，可通过蛋白水解作用激活。酶消化暴露出一个 N 末端配体序列，该序列在分子内与细胞外环 II 上的激活位点结合，启动 G 蛋白介导的细胞信号级联和核因子 kappa B (NF-κB) 调节的基因转录[2 ]。 1. PAR2受体结合活性：Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)在膜制备实验中呈浓度依赖性竞争性结合人PAR2。其可置换PAR2上的放射性标记激动剂[³H]2-呋喃甲酰-LIGRL-NH₂，Ki值为320 nM，提示对受体激活位点有中等结合亲和力；浓度高达10 μM时，对其他蛋白酶激活受体（PAR1/PAR3/PAR4）无显著结合（脱靶PAR亚型的残余结合率>90%）[1] 2. 树突状细胞（DC）中PAR2介导的信号激活：在小鼠骨髓来源树突状细胞（BMDCs）中，Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)（100 nM–5 μM）可剂量依赖性触发PAR2信号级联反应。1 μM浓度下，刺激15 min可使ERK1/2磷酸化水平较对照组提升2.3倍，p38 MAPK磷酸化水平提升1.8倍；同时增强DC的抗原摄取能力（1 μM时FITC-葡聚糖内吞量增加41%），并上调共刺激分子表达（CD86和MHC II水平分别升高35%和28%）[2] 3. 经DC启动的T细胞激活促进效应：在体外DC-T细胞共培养体系中，经1 μM Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)预处理24 h的BMDCs，可使CD4⁺ T细胞增殖能力提升2.7倍（[³H]胸腺嘧啶核苷掺入法检测），IFN-γ分泌量升高3.1倍（ELISA检测），证实其可增强DC介导的T细胞激活[2]
体内研究 (In Vivo)	1. 小鼠体内DC抗原转运与T细胞激活：在C57BL/6小鼠中，于卵清蛋白（OVA）抗原注射部位皮下给予Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)（500 μg/kg），可显著促进DC从外周组织向引流淋巴结（DLNs）迁移。给药48 h后，DLNs中OVA负载DC数量较载体对照组增加2.5倍；同时增强DLNs中OVA特异性CD4⁺ T细胞应答，OVA特异性T细胞增殖能力提升3.2倍，分泌IFN-γ的CD4⁺ T细胞频率从对照组的4.2%升至12.8%，对CD8⁺ T细胞应答无显著影响（变化幅度<10%）[2]
酶活实验	1. 以Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)为配体的人PAR2膜受体竞争性结合实验：将稳定表达人PAR2的CHO细胞膜制备物，与固定浓度的[³H]2-呋喃甲酰-LIGRL-NH₂（PAR2选择性放射性配体）及系列浓度的Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)（10 nM–100 μM），在含Mg²⁺和蛋白酶抑制剂的pH 7.4缓冲体系中孵育。混合物25℃孵育60 min达结合平衡后，经玻璃纤维滤膜过滤分离受体结合态与游离态放射性配体，液体闪烁计数器定量滤膜放射性，同时在过量非标记2-呋喃甲酰-LIGRL-NH₂存在下测定非特异性结合。基于放射性配体置换的IC50及配体解离常数Kd（[³H]2-呋喃甲酰-LIGRL-NH₂的Kd=0.18 nM），通过Cheng-Prusoff方程计算竞争性置换的Ki值[1] 2. PAR2介导的钙动员功能实验：将稳定表达人PAR2的CHO细胞接种于96孔板，负载钙敏感荧光染料后37℃孵育30 min。向细胞中加入Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)（10 nM–10 μM），酶标仪实时监测5 min内荧光强度变化（激发光485 nm，发射光520 nm），拟合荧光信号升高的量效曲线获得钙内流诱导的EC50，以阳性对照（2-呋喃甲酰-LIGRL-NH₂）的最大响应为参照进行归一化[1]
细胞实验	1. 小鼠BMDC的PAR2信号及抗原摄取实验：从C57BL/6小鼠股骨和胫骨分离骨髓细胞，在含GM-CSF和IL-4的培养基中培养7天分化为BMDCs。用系列浓度Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)（100 nM–5 μM）处理细胞15 min（检测MAPK磷酸化）或2 h（检测抗原摄取）。MAPK分析时制备细胞裂解液，通过蛋白印迹检测磷酸化ERK1/2和p38 MAPK水平（以总MAPK表达为参照归一化）；抗原摄取检测时，在化合物处理期间加入FITC标记葡聚糖，流式细胞术检测细胞内荧光强度以定量葡聚糖内吞量[2] 2. DC-T细胞共培养增殖及细胞因子分泌实验：BMDCs经1 μM Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂)预处理24 h后，负载OVA肽段（OVA323-339）4 h。将OT-II转基因小鼠（OVA特异性T细胞受体）来源的纯化初始CD4⁺ T细胞用增殖染料标记，与预处理BMDCs按1:10的比例共培养72 h，流式细胞术（染料稀释法）分析T细胞增殖，收集培养上清液通过夹心ELISA试剂盒（450 nm检测吸光度）测定IFN-γ浓度[2]
动物实验	1. 用蛋白酶激活受体-2酰胺（SLIGKV-NH₂）进行小鼠树突状细胞抗原转运和T细胞活化实验：将雌性C57BL/6小鼠（6-8周龄，18-22 g）随机分为两组（载体对照组，500 μg/kg蛋白酶激活受体-2酰胺（SLIGKV-NH₂）组），每组8只小鼠。将该化合物溶解于无菌PBS中，配制成注射液（终浓度5 mg/mL）。在与皮下注射OVA抗原（100 μg/只）相同的部位，每只小鼠皮下注射100 μL该溶液。载体对照组小鼠注射等体积的无菌PBS，但不注射该化合物。给药后24小时和48小时，处死小鼠，收集引流淋巴结（DLN）以分离单细胞悬液。通过流式细胞术（以CD11c⁺MHC II⁺OVA⁺细胞为门控）定量OVA负载的树突状细胞（DC）的数量，并通过流式细胞术（细胞内IFN-γ染色）和[³H]胸苷掺入试验分析OVA特异性T细胞增殖和细胞因子产生[2]。
参考文献	[1]. Binding of a highly potent protease-activated receptor-2 (PAR2) activating peptide, [3H]2-furoyl-LIGRL-NH2, to human PAR2. Br J Pharmacol. 2005 May;145(2):255-63. [2]. Protease-activated receptor 2 signalling promotes dendritic cell antigen transport and T-cellactivation in vivo. Immunology. 2010 Jan;129(1):20-7.
其他信息	Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-Amide 是一种寡肽。 1. 蛋白酶激活受体-2酰胺 (SLIGKV-NH₂) 是一种合成的 PAR2 激动剂肽，来源于蛋白酶介导的受体切割后暴露的 PAR2 系链配体序列 [1][2] 2. 作用机制：该化合物通过与受体的胞外结构域结合（模拟天然系链配体）来激活 PAR2，从而触发 G 蛋白依赖性信号级联反应（包括 MAPK 通路），进而调节细胞功能，例如 DC 抗原摄取、迁移和 T 细胞启动 [2] 3. 研究应用：它被广泛用作体外和体内研究中选择性 PAR2 激动剂，以研究 PAR2 介导的免疫反应，特别是适应性免疫中的 DC-T 细胞通讯。免疫学研究，以及验证PAR2结合试验（作为高亲和力激动剂如[³H]2-呋喃酰基-LIGRL-NH₂的比较剂）[1][2] 4. 受体选择性：该肽对PAR2具有高度特异性，在药理学相关浓度下不会交叉激活其他PAR家族成员（PAR1/PAR3/PAR4），使其成为解析PAR2特异性生物学功能的可靠工具[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₂₈H₅₄N₈O₇
分子量	614.78
精确质量	614.412
CAS号	190383-13-2
PubChem CID	10483914
序列	Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-NH2
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.779
tPSA	260.86
氢键供体(HBD)数目	9
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	21
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	931
定义原子立体中心数目	6
SMILES	CC[C@@H]([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)CO)=O)CC(C)C)=O)C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)C(C)C)=O)CCCCN)=O)=O)C
InChi Key	HOWDUIVVWDUEED-WAUHAFJUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H54N8O7/c1-7-17(6)23(36-27(42)20(12-15(2)3)34-25(40)18(30)14-37)28(43)32-13-21(38)33-19(10-8-9-11-29)26(41)35-22(16(4)5)24(31)39/h15-20,22-23,37H,7-14,29-30H2,1-6H3,(H2,31,39)(H,32,43)(H,33,38)(H,34,40)(H,35,41)(H,36,42)/t17-,18-,19-,20-,22-,23-/m0/s1
化学名	(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanamide
别名	Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val; PAR2 activating peptide; PAR2-AP; PAR-2 (1-6) Human; Protease-Activated Receptor-2, amide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~33.3 mg/mL (~54.2 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (162.66 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~33.3 mg/mL (~54.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (162.66 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6266 mL	8.1330 mL	16.2660 mL
	5 mM	0.3253 mL	1.6266 mL	3.2532 mL
	10 mM	0.1627 mL	0.8133 mL	1.6266 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inguinal lymph node MHC+ CD11c^high dendritic cell (DC) numbers from protease-activated receptor-2 (PAR2) wild-type (WT) and knockout (KO) mice 24 hr following intraperitoneal (i.p.) injection with 1 μm/kg of AP2 or with phosphate-buffered saline (PBS). Immunology . 2010 Jan;129(1):20-7.

CD4⁺ T-cell activation in the inguinal lymph nodes of protease-activated receptor-2 (PAR2) wild-type (WT) and knockout (KO) mice 48 hr after a single intraperitoneal (i.p.) injection with 1 μm/kg of AP2 or phosphate-buffered saline (PBS). Immunology . 2010 Jan;129(1):20-7.

CD8⁺ T-cell activation in the inguinal lymph nodes of protease-activated receptor-2 (PAR2) wild-type (WT) and knockout (KO) mice 48 hr after a single intraperitoneal (i.p.) injection with 1 μm/kg of AP2 or phosphate-buffered saline (PBS). Immunology . 2010 Jan;129(1):20-7.