| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The peptide targets the formyl peptide receptor like-1 (FPRL1, also known as FPR2), a G protein-coupled receptor (GPCR) that recognizes a variety of ligands including the chemotactic peptide WKYMVm, serum amyloid A (SAA), amyloid-beta (Abeta42), and other host-derived agonists. It is a selective antagonist, blocking FPRL1 activation without affecting FPR1 (the high-affinity formyl peptide receptor). By binding to FPRL1, it inhibits downstream G protein signaling (Gi/o), preventing chemotaxis, calcium mobilization, and the production of reactive oxygen species. Cha (cyclohexylalanine) and Cit (citrulline) are non-natural amino acids that confer stability and binding affinity. This receptor is a potential therapeutic target for neuroinflammation and Alzheimer's disease.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，该肽能拮抗FPRL1介导的反应。典型实验步骤如下：培养HL-60细胞（用1.3% DMSO诱导分化72小时）或稳定表达人FPRL1的CHO细胞。为诱导钙动员，将细胞在37℃下用Fluo-4 AM（5 uM）孵育30分钟。将细胞与肽（0.01-10 uM）预孵育5-10分钟，然后加入激动剂（例如，10 nM的WKYMVm、1 uM的SAA或1 uM的Aβ42）。测量60秒内的荧光强度（激发波长488 nm/发射波长535 nm）。该肽抑制钙离子内流的IC50值可能在低纳摩尔至低微摩尔范围内（具体数值未提供）。它还能抑制趋化性：使用Boyden小室，用肽预处理细胞，将激动剂置于下室，并计数迁移的细胞。浓度高达10 uM时未见细胞毒性。阳性对照：已知的FPRL1拮抗剂（例如WRW4）。阴性对照：溶剂（PBS）。所有实验均重复三次。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，该肽有望减轻阿尔茨海默病小鼠模型的神经炎症并改善认知功能。例如，在APP/PS1转基因小鼠或脑室内注射Aβ42的小鼠中，给予该肽（例如，1-10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续7-14天）可降低脑内小胶质细胞活化和炎症细胞因子（IL-1β、TNF-α、IL-6）的产生。它还可能改善小鼠在行为学测试（例如莫里斯水迷宫和新物体识别）中的表现。该拮抗剂可阻断Aβ42介导的FPRL1活化，而FPRL1活化被认为与神经炎症有关。该肽的具体数据未详细说明，但已针对FPRL1研究进行了描述。仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
对于非细胞 FPRL1 结合实验，制备稳定表达人 FPRL1 的 CHO 细胞膜。将膜（10-20 ug）与 0.5 nM [3H]WKYMVm 或其他放射性标记的激动剂以及不同浓度的肽（0.001-1000 nM）在 50 mM Tris-HCl (pH 7.4)、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2 和 0.1% BSA 的缓冲液中于 25℃ 孵育 60 分钟。通过预先用 0.3% PEI 浸泡的 GF/B 滤膜过滤终止反应。用冰冷的缓冲液洗涤 3 次，计数滤膜。用 10 uM 未标记的 WKYMVm 检测非特异性结合。计算 Ki 值。阳性对照：WRW4。阴性对照：DMSO。不进行直接酶抑制实验。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞钙动员实验，将CHO-FPRL1细胞培养于含10% FBS的Ham's F-12培养基中。将细胞接种于黑色96孔板（3×10⁴个细胞/孔），培养24小时。用含5 uM Fluo-4 AM（溶于含0.02% Pluronic F-127和2.5 mM丙磺舒的HBSS缓冲液中）的溶液于37℃孵育30分钟。用HBSS缓冲液洗涤两次。向每个孔中加入终浓度分别为0.01、0.03、0.1、0.3、1、3和10 uM的肽（Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA）（用HBSS缓冲液配制，DMSO终浓度≤0.1%）。孵育5-10分钟。然后加入激动剂 WKYMVm（终浓度 10 nM），立即使用酶标仪测量荧光强度（激发波长 488 nm/发射波长 535 nm），持续 60 秒。计算峰值钙离子反应的抑制率，并确定 IC50 值。阳性对照：WRW4（1-10 uM）。阴性对照：0.1% DMSO。趋化性实验使用 24 孔 Transwell 小室（孔径 5 um）。将分化的 HL-60 细胞（1×10⁶ 个细胞/mL，RPMI 培养基，含 0.1% BSA）用肽预处理 10 分钟，取 100 uL 细胞悬液加入上室，下室加入激动剂（WKYMVm，1-10 nM），37℃ 孵育 2 小时，计数下室迁移的细胞（流式细胞术或结晶紫染色）。所有实验均重复三次。
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| 动物实验 |
对于体内神经炎症模型，使用雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄，每组n=10）。脑室内（ICV）注射Aβ42（1-5 μg，预聚集）以诱导神经炎症。Aβ42注射后立即开始，腹腔注射（IP）该肽，剂量分别为1、3和10 mg/kg，每日一次，连续7天。对照组包括：载体（PBS）、阳性对照组（WRW4 10 mg/kg）和Aβ42+载体组。7天后，进行Morris水迷宫实验（隐藏平台，训练5天，第6天进行探针试验）以评估空间记忆。然后处死小鼠，用PBS灌注，收集脑组织。进行Iba1（小胶质细胞）和GFAP（星形胶质细胞）的免疫染色，并通过ELISA检测细胞因子（IL-1β、TNF-α）。该肽有望减少小胶质细胞活化并改善记忆力。未在源头进行实验；仅供研究使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该肽是一种由6个氨基酸组成的酰胺，含有非天然残基，使其具有抗蛋白酶稳定性。其体内半衰期可能比天然肽更长（数小时）。腹腔注射后，达峰时间（Tmax）约为0.5-1小时，半衰期（t½）约为2-4小时。分布容积中等。口服生物利用度可忽略不计。储存：冻干粉在-20℃下可保存3年；DMSO溶液在-80℃下可保存6个月。溶解性：DMSO、水。仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尚无正式毒性数据。在小鼠有效剂量（1-10 mg/kg，腹腔注射）下，未报告不良反应。肽类药物标准操作：佩戴个人防护装备，避免吸入/摄入。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
序列：H-Ala-(pF)Phe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2，其中 Cha = L-环己基丙氨酸，Cit = L-瓜氨酸。分子量约 900-1000 Da。HPLC 纯度 >95%。三氟乙酸盐。靶向 FPRL1/FPR2 拮抗剂。研究领域：阿尔茨海默病、神经炎症。不可用于人体。
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| 分子式 |
C42H63FN12O8.XC2HF3O2
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| 分子量 |
883.02 (free base)
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| 相关CAS号 |
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2; 211190-38-4
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| 序列 |
Ala-{Phe(p-Fluoro)}-Arg-{Cha}-{Cit}-Tyr-NH2A-{Phe(p-Fluoro)}-R-{Cha}-{Cit}-Y-NH2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SCH-602539
PAR2 modulator-1
(R)-AZ8838
P2L-003
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