| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Protirelin Acetate primarily targets the thyrotropin-releasing hormone receptor (TRHR), a G protein-coupled receptor expressed on the surface of pituitary thyrotrophs and lactotrophs. By binding to and activating this receptor, it stimulates the release of thyroid-stimulating hormone (TSH) and prolactin from the anterior pituitary. TSH subsequently stimulates the thyroid gland to produce and release thyroid hormones (T4 and T3). Protirelin also has neuromodulatory functions in the central nervous system, where it acts as a neurotransmitter or neuromodulator. Its effects are mediated through the TRHR, which is widely distributed in the brain.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，醋酸普罗替林可刺激培养的垂体前叶细胞释放促甲状腺激素 (TSH) 和催乳素。其活性可通过检测培养基中这些激素的分泌量来评估。该化合物能以高亲和力特异性地与促甲状腺激素受体 (TRHR) 结合，激活该受体及其下游信号通路。普罗替林在某些体外模型中显示出神经保护作用，其机制可能与调节神经递质释放和降低兴奋性毒性有关。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
促甲状腺激素释放激素（TRH）是一种具有悠久进化历史的神经肽，其出现早于原口动物和后口动物的分化，可能在调节胚后发育和生殖方面发挥了祖先的作用[1]。本研究探讨了促甲状腺激素释放激素（TRH，一种下丘脑释放激素）与大鼠体温的关系。体重200-250克的雄性Wistar大鼠分别腹腔注射1、5、10和20毫克/千克的促甲状腺激素释放激素。促甲状腺激素释放激素可引起大鼠体温的暂时性、剂量依赖性升高。当对甲状腺切除术后的大鼠注射20毫克/千克促甲状腺激素释放激素时，即使未进行手术，大鼠的体温也显著升高。根据目前的研究结果，促甲状腺激素释放激素（Protirelin）引起体温过高的倾向可能受甲状腺激素分泌的影响[2]。体内实验表明，醋酸促甲状腺激素释放激素（Protirelin Acetate）可用作诊断试剂，用于评估甲状腺功能和垂体反应性。促甲状腺激素释放激素（TRH）试验包括注射促甲状腺激素释放激素，随后测量血液中促甲状腺激素（TSH）水平，以评估下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能。由于其具有神经刺激和抗抑郁样活性，该化合物也因其在神经系统和精神疾病中的潜在治疗作用而受到研究。在动物模型中，促甲状腺激素释放激素已被证明具有抗抑郁样作用并能改善认知功能。
|
| 酶活实验 |
使用原代垂体前叶细胞培养物或表达促甲状腺激素受体（TRHR）的细胞系（例如GH3细胞）评估Protirelin Acetate的体外活性。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的Protirelin Acetate（通常为0.1 nM至10 µM）处理1-24小时。采用放射免疫分析或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定培养基中促甲状腺激素（TSH）和催乳素的水平。通过使用荧光染料（例如Fura-2）测定细胞内钙离子水平或使用磷酸化特异性抗体进行Western blotting来评估下游信号通路（例如PLC、MAPK）的激活情况。
|
| 细胞实验 |
细胞实验中，使用GH3大鼠垂体细胞或原代垂体前叶细胞。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的普罗瑞林醋酸盐（通常为0.1 nM至10 µM）处理特定时间。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫分析法（RIA）测定促甲状腺激素（TSH）和催乳素的分泌。使用荧光显微镜或含钙敏感染料的酶标仪测定细胞内钙离子水平。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞增殖。采用定量PCR（qPCR）分析TSH和催乳素基因的表达。
|
| 动物实验 |
在体内，普罗替林醋酸盐通常作为诊断试剂，通过静脉或肌肉注射给药。在促甲状腺激素释放激素（TRH）试验中，向患者注射200-500 µg的普罗替林，并在不同时间点（0、20、30和60分钟）采集血样，用于测定促甲状腺激素（TSH）水平。在动物研究中，普罗替林以0.1至10 mg/kg的剂量进行腹腔注射或脑室内注射，并评估其对行为、认知功能和激素水平的影响。在毒理学研究中，以不同剂量给药，并评估临床化学、血液学和组织病理学指标。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于肽酶的快速降解，醋酸普罗替林在血液循环中的半衰期很短（约2-6分钟）。它通常以推注方式用于诊断。该化合物经焦谷氨酰肽酶和脯氨酰内肽酶代谢，产生无活性的代谢物，这些代谢物经尿液排出。其快速降解限制了其治疗用途，但使其适用于诊断检测。该化合物可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸普罗替林在诊断剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括恶心、潮红、头晕、头痛和短暂性血压升高。这些反应通常较轻微且可自行缓解。剂量较高时，该化合物可能引起更明显的反应，包括胃肠道不适和心率变化。对普罗替林或其成分过敏的患者禁用该化合物。患有心血管疾病或癫痫的患者应谨慎使用。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
促甲状腺激素释放激素（TRH）试验中，促甲状腺激素释放激素（Protirelin Acetate）是一种用于评估下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的诊断试剂。目前，它尚未被纳入任何获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的产品中，但在某些国家仍然是一种重要的诊断工具。由于其具有神经刺激和神经调节作用，该化合物也因其在神经系统和精神疾病（包括抑郁症、阿尔茨海默病和脊髓损伤）中的潜在治疗应用而受到研究。作为一种高度保守的神经肽，它在原口动物和后口动物分化之前就已经出现，因此具有重要的进化和生理学意义。促甲状腺激素释放激素（Protirelin Acetate）可从化学品供应商处获得，用于研究用途。
|
| 分子式 |
C38H56N12O14
|
|---|---|
| 分子量 |
904.923248291016
|
| 精确质量 |
904.403
|
| CAS号 |
120876-23-5
|
| 相关CAS号 |
Protirelin;24305-27-9;Thyrotropin-Releasing Hormone (TRH), Free Acid;24769-58-2
|
| PubChem CID |
138376494
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
413
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
11
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
64
|
| 分子复杂度/Complexity |
628
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C([C@H](CC1=CN=CN1)NC([C@@H]1CCC(N1)=O)=O)N1CCC[C@H]1C(N)=O.O=C([C@H](CC1=CN=CN1)NC([C@@H]1CCC(N1)=O)=O)N1CCC[C@H]1C(N)=O.OC(C)=O.OC(C)=O.OC(C)=O
|
| InChi Key |
FCUSEANSBYKTPA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/2C16H22N6O4.3C2H4O2/c2*17-14(24)12-2-1-5-22(12)16(26)11(6-9-7-18-8-19-9)21-15(25)10-3-4-13(23)20-10;3*1-2(3)4/h2*7-8,10-12H,1-6H2,(H2,17,24)(H,18,19)(H,20,23)(H,21,25);3*1H3,(H,3,4)
|
| 化学名 |
acetic acid;N-[1-(2-carbamoylpyrrolidin-1-yl)-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
|
| 别名 |
TRF Acetate; Thyrotropin-releasing hormone; Protirelin Acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~552.54 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~110.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (221.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1051 mL | 5.5254 mL | 11.0507 mL | |
| 5 mM | 0.2210 mL | 1.1051 mL | 2.2101 mL | |
| 10 mM | 0.1105 mL | 0.5525 mL | 1.1051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
