| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thyrotropin-releasing hormone (TRH) receptor. TRH free acid is the physiological metabolite of TRH, which acts on the TRH receptor to stimulate TSH release from the pituitary gland.
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| 体外研究 (In Vitro) |
许多与内分泌系统和中枢神经系统相关的生物学过程已被证实会受到促甲状腺激素释放激素 (TRH) 分解产物的影响。在脑组织和血浆中，TRH (pGlu-His-Pro-NH2) 可被酶促分解生成 TRH-OH。与对照组相比，TRH 和 hGHRH 分别使培养基中 [3H]GH 的释放量增加了 435% 和 464%；而 TRH-OH 则没有这种影响 [1]。一种特定的脯氨酸内肽酶可裂解 C 端酰胺基团生成 TRH-OH。它是最稳定的 TRH 衍生物之一，在大脑中含量丰富。TRH-OH 可抑制哺乳动物隔区神经元的 Na+ 通道活性。在 0.01 至 2.5 μM 的 TRH-OH 浓度范围内，约 60% 的受检细胞表现出剂量依赖性的可逆性 Na+ 电流下降。使用 2 μM TRH-OH 时，峰值 Na+ 电流幅度降低了 20–50%[2].
在体外，TRH 游离酸是 TRH 的生理代谢产物。TRH 本身刺激垂体前叶释放促甲状腺激素 (TSH)，TSH 进而调节甲状腺激素的产生。除了内分泌功能外，TRH 还作为中枢神经系统的神经调节剂，影响情绪、觉醒和自主神经功能。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，促甲状腺激素释放激素（TRH）刺激垂体前叶释放促甲状腺激素（TSH），后者调节甲状腺激素的生成。TRH 还作为中枢神经系统的神经调节剂，影响情绪、觉醒和自主神经功能。TRH 游离酸是 TRH 的生理代谢产物，可能具有类似的生物活性。
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| 酶活实验 |
非细胞受体结合试验采用表达TRH受体的细胞（例如垂体细胞）的膜制备物进行。放射性配体结合研究使用[³H]TRH或[³H]MeTRH作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的TRH游离酸（0.001-100 μM）孵育。用过量的未标记TRH测定非特异性结合。在4°C孵育60-120分钟后，进行过滤和闪烁计数。Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用表达TRH受体的垂体细胞系（例如GH3或AtT-20细胞）。细胞用浓度范围为0.01 nM至10 μM的TRH游离酸处理。TSH释放通过ELISA或RIA测定。细胞内钙动员通过荧光钙指示剂（例如Fura-2）进行评估，以此作为TRH受体激活的指标。EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
体内动物实验采用啮齿动物模型。TRH 或 TRH 游离酸通过静脉注射、腹腔注射或脑室内注射给药，剂量范围为 0.01-10 mg/kg。在不同时间点检测血清中 TSH 和甲状腺激素水平。评估行为和自主神经反应，以评价中枢神经系统活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TRH游离酸（分子量：363.37，CAS号：24769-58-2）是TRH的生理代谢产物，可溶于水和PBS缓冲液。该化合物应以粉末形式储存于-20℃，或溶于溶剂中储存于-80℃以进行长期保存。TRH游离酸可用作研究下丘脑-垂体-甲状腺轴（HPT轴）和TRH受体信号传导的科研工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于促甲状腺激素释放激素（TRH）游离酸的全面毒理学数据有限。作为内源性激素TRH的生理代谢产物，预计其具有良好的安全性。在生理浓度下，尚未有显著毒性的报道。高剂量TRH可能引起内分泌和自主神经系统紊乱。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
促甲状腺激素释放激素（TRH）游离酸（TRH-OH）是促甲状腺激素释放激素的生理代谢产物。TRH是一种三肽激素（pGlu-His-Pro-NH2），可调节下丘脑-垂体-甲状腺轴。TRH在中枢神经系统中也发挥神经调节作用。TRH游离酸目前被用作研究工具，用于研究TRH受体信号传导和甲状腺功能。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C16H21N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
363.374
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| 精确质量 |
363.154
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| CAS号 |
24769-58-2
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| 相关CAS号 |
Protirelin;24305-27-9;Protirelin acetate;120876-23-5
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| PubChem CID |
10428784
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.64g/cm3
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| 折射率 |
1.741
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| LogP |
2.767
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
598
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O=C(O)[C@@H]1CCCN1C([C@@H](NC([C@@H]2CCC(N2)=O)=O)CC3=CN=CN3)=O
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| InChi Key |
ITYONPBTNRIEBA-SRVKXCTJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21N5O5/c22-13-4-3-10(19-13)14(23)20-11(6-9-7-17-8-18-9)15(24)21-5-1-2-12(21)16(25)26/h7-8,10-12H,1-6H2,(H,17,18)(H,19,22)(H,20,23)(H,25,26)/t10-,11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[(2S)-3-(1H-imidazol-5-yl)-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Pglu-his-pro; Deamido-TRH; TRH free acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~275.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (275.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: 10 mg/mL (27.52 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7520 mL | 13.7601 mL | 27.5202 mL | |
| 5 mM | 0.5504 mL | 2.7520 mL | 5.5040 mL | |
| 10 mM | 0.2752 mL | 1.3760 mL | 2.7520 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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