| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Protirelin (synthetic pQHP-NH₂) activates the human thyrotropin-releasing hormone receptor (TRHR) and the Caenorhabditis elegans TRHR ortholog TRHR-1. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在钙动员实验中，浓度为 10 µM 的 普罗瑞林 (pQHP-NH₂) 激活了在 CHO 细胞中表达的线虫 TRHR-1 受体。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究了促甲状腺素释放激素（Protirelin，TRH）（下丘脑释放激素之一）对大鼠体温的影响。将 Protirelin 以 1、5、10 和 20 mg/kg 的剂量腹膜内注射到体重 200-250 g 的雄性 Wistar 大鼠中。 Protirelin 会引起剂量依赖性的体温短暂升高。给甲状腺切除大鼠注射20 mg/kg Protirelin，引起假手术动物体温显着升高，但没有表现出体温升高。目前的结果表明，甲状腺激素在过去可能参与了胚胎后生长和繁殖的控制[1]。
腹腔注射剂量为 10 和 20 mg/kg 的 普罗瑞林（TRH酒石酸盐）可在雄性 Wistar 大鼠（200-250 g）体内诱导剂量依赖性的、短暂的高体温。高体温出现较早，直肠温度峰值升高（平均升高0.5°C至1.5°C）在注射后40分钟观察到，并持续约80分钟。1和5 mg/kg的剂量未引起显著的体温升高。[2] 在实验前10天接受甲状腺切除的大鼠，对20 mg/kg腹腔注射剂量的普罗瑞林未能表现出高体温反应。相比之下，假手术动物在相同剂量下显示出显著的体温升高。该结果表明，普罗瑞林在大鼠中的致热作用是通过甲状腺激素的释放介导的。[2] |
| 酶活实验 |
采用基于发光的钙动员实验来测量 GPCR 的激活。表达目的受体、水母发光蛋白和混杂人 Gα 亚基的 CHO 细胞，用腔肠素 H 负载。加入肽后，在 469 nm 波长下测量 30 秒的发光强度。在此实验中，10 µM 的 普罗瑞林 激活了线虫 TRHR-1。[1]
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| 动物实验 |
Ninety male Wistar rats weighing 200-250 g were used. Protirelin tartrate was dissolved in physiological saline. In the first experiment, different groups of rats received a single intraperitoneal injection of the drug at doses of 1, 5, 10, or 20 mg/kg; a control group received saline only. Rectal temperature was measured using an electronic thermometer inserted 5 cm into the rectum, before and at various time points after injection. The experiment was conducted from 1 p.m. to 4 p.m. in a room maintained at 24 ± 1°C. [2]
In the second experiment, rats were subjected to thyroidectomy or sham surgery under thiopental sodium anesthesia. Ten days post-operation, thyroidectomized and sham-operated rats received a single intraperitoneal injection of either Protirelin (20 mg/kg) or saline. Rectal temperature was measured using the same method as in the first experiment. [2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Protirelin is a tripeptide composed of L-pyroglutamyl, L-histidyl and L-prolinamide residues joined in sequence. It has a role as a human metabolite. It is a peptide hormone and a tripeptide.
Protirelin is the pharmaceutically available synthetic analogue of the endogenous peptide thyrotropin-releasing hormone (TRH). It is a tri-peptide tropic hormone, released by the hypothalamus, that stimulates the release of Thyroid Stimulating Hormone (TSH) and prolactin from the anterior pituitary. Although not currently available in any FDA-approved product, protirelin is a component of the TRH Test where it is used to test the response of the anterior pituitary gland in conditions such as secondary hypothyroidism and acromegaly. Protirelin has been reported in Homo sapiens with data available. A tripeptide that stimulates the release of THYROTROPIN and PROLACTIN. It is synthesized by the neurons in the PARAVENTRICULAR NUCLEUS of the HYPOTHALAMUS. After being released into the pituitary portal circulation, TRH (was called TRF) stimulates the release of TSH and PRL from the ANTERIOR PITUITARY GLAND. See also: Transferrin (annotation moved to). Protirelin (pQHP-NH₂) is the synthetic form of thyrotropin-releasing hormone (TRH), a tripeptide highly conserved across vertebrates. It is used as a reference ligand in comparative studies of TRH-like neuropeptide systems across species. In this study, it served as a positive control to demonstrate cross-species activation of TRH receptors. [1] |
| 分子式 |
C16H22N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
362.3837
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| 精确质量 |
362.17
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| CAS号 |
24305-27-9
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| 相关CAS号 |
Protirelin acetate;120876-23-5;Thyrotropin-Releasing Hormone (TRH), Free Acid;24769-58-2
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| PubChem CID |
638678
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
942.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
523.6±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.617
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| LogP |
-2.43
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| tPSA |
144.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
597
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@H](CC2=CN=CN2)NC(=O)[C@@H]3CCC(=O)N3)C(=O)N
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| InChi Key |
XNSAINXGIQZQOO-SRVKXCTJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H22N6O4/c17-14(24)12-2-1-5-22(12)16(26)11(6-9-7-18-8-19-9)21-15(25)10-3-4-13(23)20-10/h7-8,10-12H,1-6H2,(H2,17,24)(H,18,19)(H,20,23)(H,21,25)/t10-,11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-N-((S)-1-((S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl)-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
Synthetic thyrotropin-releasing hormone; TRF; TRH; TSH-RF; pGlu-His-Pro-NH2; {pGLU}HP-NH2; Protirelin; Antepan; Hirtonin; A-38579; A 38579; A38579; Thyrel TRH
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~689.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7595 mL | 13.7977 mL | 27.5953 mL | |
| 5 mM | 0.5519 mL | 2.7595 mL | 5.5191 mL | |
| 10 mM | 0.2760 mL | 1.3798 mL | 2.7595 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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