| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
PRT318 的 IC50 为 4 nM，是纯 Syk 激酶的强抑制剂。在 PRT318 剂量为 50 nM 时，Syk 激酶被抑制 92%，而其他激酶则保留超过 70%[1]。 PRT318 和 P505-15 成功抑制护士样细胞共培养物中 CLL 细胞的存活以及 B 细胞受体 (BCR) 激活后的存活。它们阻止白血病细胞向组织归巢趋化因子 CXCL12、CXCL13 和基质细胞下方迁移，以及 CLL 细胞依赖 BCR 释放趋化因子 CCL3 和 CCL4。 BCR 触发后，PRT318 和 P505-15 阻断 Syk 和细胞外信号调节激酶的磷酸化[2]。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当 PRT318 存在时，HIT 免疫复合物完全抑制人类和转基因 HIT 小鼠血小板的聚集。用 PRT318 预处理的小鼠由 HIT IC 引起的肺血栓形成明显减少。接受 PRT318 治疗的小鼠的血栓形成评分显着低于对照组 [1]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
[1]. Reilly MP, et al. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood. 2011 Feb 17;117(7):2241-6.
[2]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83 |
| 分子式 |
C18H24N6O
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
340.42
|
|
| CAS号 |
1194961-19-7
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| SMILES |
O=C(C1=CN=C(N[ C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N
|
|
| 别名 |
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 25 mg/mL (73.44 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL | |
| 5 mM | 0.5875 mL | 2.9375 mL | 5.8751 mL | |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Platelet function studies. (A) Aggregation of human PRP was done to compare the effect of PRT318 on convulxin versus ADP.Blood.2011 Feb 17;117(7):2241-6. |
|---|
HIT IC-mediated platelet aggregation in vitro. (A) Human PRP (250 000 platelets/μL) was incubated at 37°C for 15 minutes with aliquots of a mixture of PF4 and heparin (1.5:1 molar ratio) containing 5 μg PF4.Blood.2011 Feb 17;117(7):2241-6. |
HIT IC-mediated thrombocytopenia in vivo.Blood.2011 Feb 17;117(7):2241-6. |
Syk Inhibitor II dihydrochloride
Fostamatinib Disodium (R788; Tavalisse)
Piceatannol (Astringenin; NSC-622471; trans-Piceatannol)
Entospletinib (GS9973)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号