| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PRT062607 (P505-15) 是一种全新、极其有效、强效的口服 Syk 小分子抑制剂。使用两种不同的纯激酶测定来研究 PRT062607 对其靶激酶 Syk 的功效。根据 FRET 测试，半最大 Syk 抑制需要 6±0.2 nM（平均值±SEM）。放射性酶测定得出的 Syk IC50 为 2.1±0.4 nM（平均值±SEM），表明效力相似。 PRT062607 有效抑制人全血中 Fcε 受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒 (IC50 0.15 μM) 和 B 细胞抗原受体介导的 B 细胞信号传导和激活（IC50 分别为 0.27 和 0.28 μM）[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当对 CAIA 模型中的小鼠口服 PRT062607 (P505-15) 时，与载体对照相比，通过每日炎症评分确定，爪子炎症平均减少了 12%、44% 和 87%。研究结束时，平均血浆浓度（24 小时内的 C 平均值）确定为 0.38、0.95 和 1.47 μM。给予 30 mg/kg PRT062607 的小鼠表现出关节退化显着减少，以至于无法将小鼠与正常小鼠区分开。到研究结束时，大鼠 CIA 模型中的大多数动物（八分之七）（平均炎症评分±SEM=0.63±1.1；与媒介物相比，p<0.0001）由于高剂量的PRT062607（15 毫克/千克，每日两次）[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9
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| 分子式 |
C19H23N9O.HCL
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| 分子量 |
429.91
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| CAS号 |
1370261-97-4
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| 相关CAS号 |
PRT062607;1370261-96-3
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| SMILES |
O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(N4N=CC=N4)=C3)N.[H]Cl
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| 化学名 |
4-((3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)amino)-2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide hydrochloride
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| 别名 |
P505-15; P-50515; PRT2607; PRT062607; P50515; BIIB057; PRT-062607; PRT 062607; PRT-2607; PRT 2607; P-505-15; P 505-15; P 50515; BIIB-057; BIIB 057.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3261 mL | 11.6303 mL | 23.2607 mL | |
| 5 mM | 0.4652 mL | 2.3261 mL | 4.6521 mL | |
| 10 mM | 0.2326 mL | 1.1630 mL | 2.3261 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01652937 | Withdrawn | Drug: BIIB057 Drug: Placebo |
Rheumatoid Arthritis | Biogen | August 2012 | Phase 2 |
P505-15 selectively inhibits proliferation of Syk-dependent B cell lines.J Pharmacol Exp Ther.2012 Feb;340(2):350-9. |
P505-15 attenuates antibody-induced inflammation in a mouse model of rheumatoid arthritis.J Pharmacol Exp Ther.2012 Feb;340(2):350-9. |
Oral administration of P505-15 significantly ameliorates the severity and development of arthritis in the rat CIA model.J Pharmacol Exp Ther.2012 Feb;340(2):350-9. |
Syk Inhibitor II dihydrochloride
Fostamatinib Disodium (R788; Tavalisse)
PRT-060318
Piceatannol (Astringenin; NSC-622471; trans-Piceatannol)
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