| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pyributicarb 是一种基于氨基甲酸酯的除草剂，能够强烈激活人类孕烷 X 受体 (hPXR) 和 CYP3A4 基因。在浓度为 0.1 至 1 μM 时，发现吡布曲星比标准 CYP3A4 诱导剂利福平更高地增加 CYP3A4 报告基因活性。通过 hPXR-siRNA 表达，吡虫威刺激的 CYP3A4 报告基因活性在 3-1-10 细胞中显着降低，并且 HepG2 细胞中内源 CYP3A4 mRNA 水平降低 [1]。仅 10 nM 的吡布曲星即可通过 hPXR 刺激荧光素酶的转录。 Pyributicarb 的相对功效是利福平 (RIF) 对抗 hPXR 的 8.6 倍 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在通过腺病毒传递 hPXR 的小鼠肝脏中，吡布替卡可增加 CYP3A4 衍生报告基因的活性 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
吡啶布威已知的人体代谢物包括吡啶布威代谢物 1。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吡啶丁威是一种单硫代氨基甲酸酯，其结构为氨基甲酸，其中羰基上的氧原子被硫原子取代，氮原子上的氢原子被甲基和6-甲氧基吡啶-2-基取代，羟基上的氢原子被对叔丁基苯基取代。它具有杀菌和除草活性，用于水稻和草皮生产。它是一种甾醇生物合成抑制剂、除草剂和抗真菌农药。它属于吡啶类化合物、芳香醚和单硫代氨基甲酸酯类化合物。
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| 分子式 |
C18H22N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
330.44448
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| 精确质量 |
330.14
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| CAS号 |
88678-67-5
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| PubChem CID |
93486
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
427.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
212.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.599
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| LogP |
5.21
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| tPSA |
75.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
397
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VTRWMTJQBQJKQH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22N2O2S/c1-18(2,3)13-8-6-9-14(12-13)22-17(23)20(4)15-10-7-11-16(19-15)21-5/h6-12H,1-5H3
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| 化学名 |
O-(3-tert-butylphenyl) N-(6-methoxypyridin-2-yl)-N-methylcarbamothioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~302.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0263 mL | 15.1313 mL | 30.2627 mL | |
| 5 mM | 0.6053 mL | 3.0263 mL | 6.0525 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5131 mL | 3.0263 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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