| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
焦脱镁叶绿酸-a（Pyropheophorbide-a，PPa）对肿瘤细胞具有光动力细胞毒性。在人宫颈癌细胞HeLa中，经660 nm激光照射（1 J/cm²）后，它呈浓度依赖性诱导细胞死亡，IC50为0.8 μM。2 μM时，凋亡率达68%（膜联蛋白V-FITC/PI染色），活性氧（ROS）生成量较对照组增加2.2倍 [4]
与cRGD肽共轭后（cRGD-PPa），其对整合素αvβ3过表达的U87MG胶质母细胞瘤细胞的靶向性增强。660 nm激光照射（2 J/cm²）下，1 μM cRGD-PPa诱导82%的细胞死亡，而相同浓度的游离PPa仅导致45%细胞死亡。它在U87MG细胞中的蓄积效率更高（荧光强度为游离PPa的3.5倍）[1] 在3T3-L1前脂肪细胞中，焦脱镁叶绿酸-a（Pyropheophorbide-a，PPa）（5-20 μM）具有抗成脂活性。20 μM时，油红O染色显示脂质蓄积减少72%，qPCR检测显示成脂转录因子下调：PPARγ mRNA表达降低60%、C/EBPα降低55%、FABP4降低68%。它还抑制细胞内甘油三酯（TG）合成（20 μM时减少48%），且不影响细胞活力（20 μM时存活率>90%）[2] 在人视网膜色素上皮（RPE）细胞（ARPE-19）中，焦脱镁叶绿酸-a（Pyropheophorbide-a，PPa）（0.1-1 μM）经660 nm激光照射（0.5 J/cm²）后表现出光动力活性。1 μM时，诱导75%异常增殖的ARPE-19细胞死亡，对正常RPE细胞毒性极小（1 μM时存活率>85%）[3] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在接种U87MG胶质母细胞瘤异种移植瘤的裸鼠（每组6只）中，尾静脉注射cRGD-PPa（5 mg/kg），并在24小时后用660 nm激光（100 mW/cm²，10分钟）照射肿瘤，每3天一次，持续2周，显著抑制肿瘤生长。与生理盐水对照组相比，肿瘤体积减少78%，肿瘤重量降低72%。荧光成像显示，给药24小时后cRGD-PPa在肿瘤中大量蓄积（信号强度为游离PPa的4.3倍）[1]
在碘酸钠诱导的年龄相关性黄斑变性（AMD）大鼠模型（每组8只）中，玻璃体腔注射焦脱镁叶绿酸-a（Pyropheophorbide-a，PPa）（0.2 μg/眼），4小时后经660 nm激光（0.3 J/cm²）照射黄斑区，改善视网膜功能。视网膜电图（ERG）显示，b波振幅较模型组增加56%。组织学检查显示，RPE细胞丢失减少63%，脉络膜新生血管（CNV）面积缩小58%[3] |
| 细胞实验 |
HeLa细胞光毒性实验：HeLa细胞在含胎牛血清的DMEM中培养，以1×10⁴个/孔接种到96孔板，与焦脱镁叶绿酸-a（Pyropheophorbide-a，PPa）（0.1-5 μM）孵育24小时后，用660 nm激光（1 J/cm²）照射，继续培养24小时。MTT法检测细胞活力，膜联蛋白V-FITC/PI染色检测凋亡，DCFH-DA染色检测ROS生成[4]
3T3-L1成脂抑制实验：3T3-L1前脂肪细胞以5×10³个/孔接种到24孔板，培养至汇合后，用成脂培养基诱导分化，期间加入焦脱镁叶绿酸-a（Pyropheophorbide-a，PPa）（5-20 μM）。8天后，油红O染色量化脂质蓄积，酶法试剂盒检测TG含量，qPCR检测成脂基因表达[2] U87MG细胞靶向及毒性实验：U87MG细胞以2×10⁵个/孔接种到6孔板，与cRGD-PPa或游离焦脱镁叶绿酸-a（Pyropheophorbide-a，PPa）（1 μM）孵育4小时，荧光显微镜观察细胞摄取情况。细胞毒性实验中，孵育后经660 nm激光（2 J/cm²）照射，培养24小时后MTT法检测活力[1] ARPE-19细胞光动力实验：ARPE-19细胞以8×10³个/孔接种到96孔板，用焦脱镁叶绿酸-a（Pyropheophorbide-a，PPa）（0.1-1 μM）处理12小时，经660 nm激光（0.5 J/cm²）照射后培养48小时。CCK-8法检测细胞活力，视紫红质表达检测评估RPE细胞功能[3] |
| 动物实验 |
裸鼠肿瘤异种移植模型：将U87MG细胞（5×10⁶个细胞/只）皮下接种到4-6周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到100 mm³时，将小鼠随机分为对照组、游离PPa组和cRGD-PPa组（每组n=6）。将焦脱镁叶绿酸a（PPa）或cRGD-PPa溶解于10% DMSO + 90%生理盐水（5 mg/mL）中，并通过尾静脉注射（5 mg/kg）给药。24小时后，用660 nm激光照射肿瘤（100 mW/cm²，10分钟）。每3天重复一次治疗，持续2周。每2天测量一次肿瘤体积。实验结束时处死小鼠，称量肿瘤重量并通过荧光成像检测组织分布[1]
大鼠AMD模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）经静脉注射碘酸钠（50 mg/kg）诱导AMD。一周后，将大鼠分为模型组和治疗组（每组n=8）。将焦脱镁叶绿酸a（PPa）溶解于无菌磷酸盐缓冲液（0.02 μg/μL）中，并通过玻璃体内注射给药（0.2 μg/眼）。4小时后，用660 nm激光（0.3 J/cm²）照射大鼠黄斑周围区域。四周后，进行ERG检查以评估视网膜功能；摘除眼球进行组织学分析和CNV面积测量[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：焦脱镁叶绿酸a (PPa)（浓度高达 20 μM）对未照射的 3T3-L1 前脂肪细胞未显示出明显的细胞毒性（MTT 检测：细胞活力 >92%）[2]
在 ARPE-19 细胞中，未照射的焦脱镁叶绿酸a (PPa)（浓度高达 1 μM）不影响细胞活力（细胞活力 >90%）[3] 在裸鼠中，静脉注射 cRGD-PPa (5 mg/kg) 2 周未引起体重、肝功能 (ALT/AST) 或肾功能 (肌酐/BUN) 的显著变化。在肝脏、肾脏、心脏或肺脏中未观察到组织病理学异常[1] 在AMD模型大鼠中，玻璃体内注射焦脱镁叶绿酸a(PPa)(0.2 μg/眼)未引起视网膜炎症或结构损伤(H&E染色)，血清毒理学指标在正常范围内[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
焦脱镁叶绿酸是一种脱镁叶绿酸。它是焦脱镁叶绿酸a阴离子的共轭酸。
据报道，焦脱镁叶绿酸a存在于水扇贝（Mizuhopecten yessoensis）、单叶海扇贝（Atalantia monophylla）和其他有相关数据的生物体中。 焦脱镁叶绿酸a (PPa)是一种天然的叶绿素衍生的光敏剂，可从野生苦瓜（Momordica charantia L. var. abbreviata Seringe）等来源中分离得到[2]。 其光动力疗法 (PDT) 机制涉及在660 nm近红外光照射下产生活性氧（ROS，包括单线态氧和超氧阴离子），从而诱导靶细胞的氧化应激和凋亡[1][3][4]。 与cRGD肽结合可增强其对整合素αvβ3过表达肿瘤细胞的靶向性，提高肿瘤选择性积累并降低……脱靶毒性[1] 其抗脂肪生成机制是通过下调关键的脂肪生成转录因子（PPARγ、C/EBPα）和脂质合成相关基因（FABP4）介导的，抑制前脂肪细胞分化为成熟脂肪细胞[2] 它在光动力疗法治疗肿瘤和年龄相关性黄斑变性以及抗肥胖研究方面具有潜在的应用价值[1][2][3][4]。 |
| 分子式 |
C₃₃H₃₄N₄O₃
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|---|---|
| 分子量 |
534.65
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| 精确质量 |
534.263
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| CAS号 |
24533-72-0
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| PubChem CID |
161456
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
991.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
553.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.665
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| LogP |
6.49
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| tPSA |
110.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
1660
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCC1=C(C2=NC1=CC3=C(C4=C(CC(=C5[C@H]([C@@H](C(=CC6=NC(=C2)C(=C6C)C=C)N5)C)CCC(=O)O)C4=N3)O)C)C
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| InChi Key |
FDKRLXBXYZKWRZ-UWJYYQICSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H34N4O3/c1-7-19-15(3)23-12-25-17(5)21(9-10-30(39)40)32(36-25)22-11-29(38)31-18(6)26(37-33(22)31)14-28-20(8-2)16(4)24(35-28)13-27(19)34-23/h7,12-14,17,21,36,38H,1,8-11H2,2-6H3,(H,39,40)/t17-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
3-[(21S,22S)-16-ethenyl-11-ethyl-4-hydroxy-12,17,21,26-tetramethyl-7,23,24,25-tetrazahexacyclo[18.2.1.15,8.110,13.115,18.02,6]hexacosa-1,4,6,8(26),9,11,13(25),14,16,18(24),19-undecaen-22-yl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~23.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8704 mL | 9.3519 mL | 18.7038 mL | |
| 5 mM | 0.3741 mL | 1.8704 mL | 3.7408 mL | |
| 10 mM | 0.1870 mL | 0.9352 mL | 1.8704 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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