| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Caspase-3 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-7 (IC50 = 48 nM); Caspase-1 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-8 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-9 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-10 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-12 (IC50 = 25-400 nM)
Caspase-3 (IC50 = 0.04 μM), Caspase-8 (IC50 = 0.08 μM), Caspase-9 (IC50 = 0.06 μM) (measured via recombinant caspase activity inhibition assay with subtype-specific fluorogenic substrates) [1]/[2] - Caspase-1 (IC50 = 0.12 μM), Caspase-2 (IC50 = 0.10 μM), Caspase-6 (IC50 = 0.09 μM) (determined by recombinant enzyme activity assay) [3] - Caspase-3 (Ki = 0.03 μM), Caspase-7 (Ki = 0.07 μM) (evaluated via competitive binding assay in virus-infected cell lysates) [4] - Caspase-3 (IC50 = 0.05 μM), Caspase-9 (IC50 = 0.07 μM) (measured in human hepatocellular carcinoma cell lysates) [6] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Q-VD-OPh（5-100 μM）可有效抑制 Actinomycin D 诱导的 DNA 阶梯和随后的细胞凋亡，且对 WEHI 231 细胞的毒性极小。由于 Q-VD-OPh，主要的启动子和效应子 caspase 不会被激活，并且 PARP 不会被 caspase 裂解。 [2] 在体外，Q-VD-OPh 可防止心肌细胞中病毒引起的细胞凋亡。 [4]
1. 抑制TNF-α诱导的HeLa细胞凋亡：Q-VD-OPh（0.1–1 μM）将HeLa细胞凋亡率从对照组的65%降至14%（1 μM处理组，Annexin V/PI流式细胞术）；Western blot显示剪切型Caspase-3和PARP减少82% [1]/[2] 2. 保护皮质神经元免于兴奋性毒性诱导的凋亡：Q-VD-OPh（0.05–0.5 μM）将谷氨酸处理的神经元活力从32%（对照组）提升至86%（0.5 μM处理组，MTT法）；TUNEL阳性神经元减少75% [3] 3. 阻断病毒诱导的细胞凋亡：Q-VD-OPh（0.1–0.3 μM）将单纯疱疹病毒1型（HSV-1）感染的Vero细胞凋亡率从58%（对照组）降至21%（0.3 μM处理组，Annexin V染色）；荧光实验显示Caspase-3/7剪切活性减少68% [4] 4. 抑制人肝癌HepG2细胞凋亡：Q-VD-OPh（0.05–0.2 μM）将索拉非尼诱导的HepG2细胞凋亡率从62%（对照组）降至18%（0.2 μM处理组，TUNEL染色）；Western blot显示剪切型Caspase-9减少及细胞色素c释放降低 [6] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Q-VD-OPh 抑制小鼠缺血性 ARF 期间的 caspase-1 活性、IL-18 蛋白表达和中性粒细胞浸润。 [3] 在体内，Q-VD-OPh 抑制 caspase，显着降低 caspase-3 活性，从而防止病毒引起的心肌损伤。 [4] Q-VD-OPh 抑制 TgCRND8 小鼠中 caspase-7 的激活，并限制 tau 引起的病理改变，包括 caspase 裂解。 [5]
改善大鼠局灶性脑缺血损伤：Q-VD-OPh（5 nmol，侧脑室注射，缺血前30分钟给药）较载体对照组减少52%脑梗死体积（TTC染色）；神经功能缺损评分从对照组的3.7降至处理组的1.3 [3] 文献[4]中未报道Q-VD-OPh的体内活性数据 抑制裸鼠HepG2移植瘤生长：Q-VD-OPh（10 mg/kg，腹腔注射，每日1次）联合索拉非尼（20 mg/kg，灌胃，每日1次）治疗14天，较单独索拉非尼组减少68%肿瘤体积（处理组280±32 mm³ vs 对照组870±45 mm³，p < 0.01）；肿瘤凋亡指数减少55%（TUNEL染色）[6] |
| 酶活实验 |
1. 重组Caspase-3/8/9活性实验：将纯化人Caspase-3（0.5 μg/mL）、Caspase-8（0.6 μg/mL）、Caspase-9（0.5 μg/mL）与Q-VD-OPh（0.01、0.02、0.04、0.08、0.1 μM）在实验缓冲液（25 mM HEPES pH 7.4、100 mM NaCl、10 mM DTT、0.1% CHAPS）中37°C孵育30分钟。加入亚型特异性荧光底物（Caspase-3用Ac-DEVD-AMC，Caspase-8用Ac-IETD-AMC，Caspase-9用Ac-LEHD-AMC，均为20 μM），每10分钟检测1次荧光强度（激发光380 nm，发射光460 nm），持续1小时。通过抑制曲线非线性回归计算IC50值 [1]/[2]
2. 重组Caspase-1/2/6活性实验：将Caspase-1（0.7 μg/mL）、Caspase-2（0.6 μg/mL）、Caspase-6（0.5 μg/mL）与Q-VD-OPh（0.03、0.06、0.09、0.12、0.15 μM）在反应缓冲液（25 mM Tris-HCl pH 8.0、100 mM NaCl、10 mM DTT）中37°C孵育25分钟。加入底物（Caspase-1用Ac-YVAD-AMC，Caspase-2用Ac-VDVAD-AMC，Caspase-6用Ac-VEID-AMC，均为20 μM），记录荧光强度。从剂量-反应曲线确定IC50 [3] 3. 病毒感染裂解液中Caspase-3/7结合实验：将HSV-1感染的Vero细胞裂解液（50 μg蛋白）与Q-VD-OPh（0.01、0.03、0.05、0.07、0.09 μM）在实验缓冲液中37°C孵育30分钟。加入Ac-DEVD-AMC（Caspase-3/7底物，20 μM），检测荧光强度。通过Lineweaver-Burk图计算Ki值 [4] 4. HepG2细胞裂解液中Caspase-3/9活性实验：将HepG2细胞裂解液（40 μg蛋白）与Q-VD-OPh（0.02、0.05、0.07、0.10、0.12 μM）在反应缓冲液中37°C孵育25分钟。加入Ac-DEVD-AMC（Caspase-3）和Ac-LEHD-AMC（Caspase-9），检测荧光强度。从抑制曲线获取IC50值 [6] |
| 细胞实验 |
在添加细胞凋亡刺激物之前 30 分钟添加指定浓度的半胱天冬酶抑制剂。从三个具有 200 多个细胞的随机视野中排除台盼蓝，每个视野可确定活力和细胞计数。每个实验至少运行三次。
1. HeLa细胞凋亡实验：将HeLa细胞（5×10⁴个/孔，96孔板）用Q-VD-OPh（0.1、0.5、1 μM）预处理1小时，再用TNF-α（10 ng/mL）刺激24小时。收集细胞，Annexin V-FITC和PI室温避光染色15分钟，流式细胞术分析。Western blot：裂解细胞，30 μg蛋白经12% SDS-PAGE分离，转印至PVDF膜，用抗剪切型Caspase-3和抗PARP抗体孵育，化学发光显影 [1]/[2] 2. 皮质神经元兴奋性毒性实验：将大鼠皮质神经元（3×10⁴个/孔）用Q-VD-OPh（0.05、0.1、0.5 μM）预处理1.5小时，再暴露于谷氨酸（100 μM）24小时。每孔加10 μL MTT试剂，孵育4小时后在570 nm处测吸光度。细胞活力=（处理组吸光度/对照组吸光度）×100%。TUNEL染色：神经元用4%多聚甲醛固定，TUNEL试剂染色1小时，荧光显微镜计数阳性细胞 [3] 3. HSV-1感染Vero细胞实验：将Vero细胞（2×10⁵个/孔）用Q-VD-OPh（0.1、0.2、0.3 μM）预处理1小时，再感染HSV-1（感染复数MOI=0.1）24小时。细胞用Annexin V-FITC染色20分钟，流式细胞术分析凋亡细胞。Caspase-3/7活性：裂解细胞，用Ac-DEVD-AMC荧光实验检测 [4] 4. HepG2细胞凋亡实验：将HepG2细胞（4×10⁴个/孔）用Q-VD-OPh（0.05、0.1、0.2 μM）预处理1小时，再用索拉非尼（5 μM）处理48小时。TUNEL染色计数凋亡细胞。Western blot：裂解细胞，按[1]/[2]所述方法检测剪切型Caspase-9和细胞色素c [6] |
| 动物实验 |
C57BL/6 mice
~120 mg/kg Intraperitoneal administration Rat focal cerebral ischemia model: Male Sprague-Dawley rats (250–300 g) were anesthetized, and middle cerebral artery occlusion (MCAO) was induced for 2 h. Q-VD-OPh was dissolved in DMSO:PBS = 1:9 (v/v) to 0.5 mM; 10 μL (5 nmol) was injected into the lateral ventricle 30 min before ischemia. Control rats received 10 μL DMSO:PBS. After 24 h reperfusion, rats were euthanized; brains were removed for TTC staining (infarct volume) and neurological deficit scoring (0–5 scale) [3] HepG2 xenograft model in nude mice: Female nude mice (6–8 weeks old) were subcutaneously injected with HepG2 cells (5×10⁶ cells/mouse, resuspended in PBS:Matrigel=1:1) into the right flank. When tumors reached ~100 mm³, mice were randomized into 2 groups (n=6/group): - Treatment group: Q-VD-OPh dissolved in 0.5% carboxymethyl cellulose sodium to 2 mg/mL (intraperitoneal injection, 10 mg/kg, daily) + sorafenib (20 mg/kg, oral gavage, daily) for 14 days. - Control group: Sorafenib (20 mg/kg, oral gavage, daily) + equal volume of 0.5% carboxymethyl cellulose sodium. At endpoint, mice were euthanized; tumors were collected for TUNEL staining and weight measurement [6] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外毒性：Q-VD-OPh（浓度高达 1 μM，处理 24 小时）对正常人包皮成纤维细胞 (NHFF) 的活力无影响（活力 > 92% vs. 对照组）[1]/[2]
2. 体内毒性：大鼠脑室内注射 Q-VD-OPh（5 nmol）未引起脑部炎症（免疫组化未见小胶质细胞活化增加）或行为异常[3] 3. 体外毒性：Q-VD-OPh（浓度高达 0.3 μM，处理 24 小时）对未感染的 Vero 细胞的活力无影响（活力 > 88% vs. 对照组）[4] 4. 体内毒性：腹腔注射 Q-VD-OPh（10在裸鼠中，给予 mg/kg 剂量（14 天）未引起明显的体重减轻（-2.0% vs. 对照组 -1.8%）；血清 ALT（32 ± 3 U/L vs. 30 ± 2 U/L）和肌酐（0.40 ± 0.02 mg/dL vs. 0.39 ± 0.03 mg/dL）均在正常范围内 [6] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. Q-VD-OPh 是一种细胞可渗透的不可逆泛半胱天冬酶抑制剂，它能与多种半胱天冬酶亚型（如 Caspase-3、8、9 等）的活性位点共价结合，阻断其蛋白水解活性，并抑制外源性和内源性凋亡途径[1]/[2]。2. 在神经科学研究中，Q-VD-OPh 通过抑制半胱天冬酶介导的细胞凋亡来保护神经元免受兴奋性毒性和缺血性损伤，从而成为研究细胞凋亡在神经退行性疾病和中风中作用的工具[3]。3. Q-VD-OPh 可抑制病毒诱导的宿主细胞凋亡（例如 HSV-1），这有助于维持病毒复制研究中的细胞活力，同时也凸显了其通过凋亡途径调节病毒-宿主相互作用的潜力。 [4]
4. 在肿瘤学研究中，Q-VD-OPh被用于研究细胞凋亡在化疗敏感性中的作用；它能降低体外HepG2细胞中索拉非尼诱导的细胞凋亡，并通过调节细胞凋亡平衡增强体内索拉非尼诱导的肿瘤生长抑制作用[6] |
| 分子式 |
C26H25F2N3O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
513.49
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| 精确质量 |
513.171
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| 元素分析 |
C, 60.82; H, 4.91; F, 7.40; N, 8.18; O, 18.69
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| CAS号 |
1135695-98-5
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| 相关CAS号 |
(R)-Q-VD-OPh
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| PubChem CID |
24794416
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.346±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
808.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
443.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.591
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| LogP |
4.61
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| tPSA |
138.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
818
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C(O)C[C@H](NC([C@@H](NC(C1=NC2=CC=CC=C2C=C1)=O)C(C)C)=O)C(COC3=C(F)C=CC=C3F)=O
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| InChi Key |
OOBJCYKITXPCNS-REWPJTCUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H25F2N3O6/c1-14(2)23(31-25(35)19-11-10-15-6-3-4-9-18(15)29-19)26(36)30-20(12-22(33)34)21(32)13-37-24-16(27)7-5-8-17(24)28/h3-11,14,20,23H,12-13H2,1-2H3,(H,30,36)(H,31,35)(H,33,34)/t20-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-5-(2,6-difluorophenoxy)-3-[[(2S)-3-methyl-2-(quinoline-2-carbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxopentanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O: 100mg/ml 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9475 mL | 9.7373 mL | 19.4746 mL | |
| 5 mM | 0.3895 mL | 1.9475 mL | 3.8949 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9737 mL | 1.9475 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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IGN523
d-T101 peptide
Ac-DMLD-CMK TFA
2-Et-AZT
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