Q-VD-OPh

别名: QVD-OPH; Q-VD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone; quinoline-val-asp(OMe)-CH2-OPH (3S)-5-(2,6-二氟苯氧基)-3-[[(2S)-3-甲基-1-氧代-2-[(2-喹啉甲酰基)氨基]丁基]氨基]-4-氧代-戊酸; (3S)-5-(2,6-二氟苯氧基)-3-[[(2S)-3-甲基-1-氧代-2-[(2-喹啉羰基)氨基]丁基]氨基]-4-氧代-戊酸; 2-[4-(2-氨基乙酰基)哌嗪-1-基]-N-甲基乙酰胺;N-(2-喹啉基)缬氨酰-天门冬氨酰-(2,6-二氟苯氧基)甲基 酮 水合物
目录号: V0031 纯度: ≥98%
Q-VD-OPh(也称为 QVD-OPH;喹啉-Val-Asp-二氟苯氧基甲基酮)是一种新型、有效、不可逆的泛半胱天冬酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
Q-VD-OPh CAS号: 1135695-98-5
产品类别: Caspase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Q-VD-OPh(也称为 QVD-OPH;喹啉-Val-Asp-二氟苯氧基甲基酮)是一种新型、有效且不可逆的泛半胱天冬酶抑制剂,具有潜在的抗癌特性。它对末端 caspase 激活、底物裂解和与细胞凋亡相关的 DNA 梯子形成具有抑制作用,caspase 1、3、8 和 9 的 IC50 值范围为 25 至 400 nM。 Q-VD-OPh 在多种细胞类型和物种(人、小鼠和大鼠)中发挥作用,并阻止末端 caspase 激活、底物裂解和与细胞凋亡相关的 DNA 梯子形成。它在抑制三种主要细胞凋亡途径方面同样有效。能够在不到 4 小时内引起显着细胞死亡的细胞凋亡诱导剂的完全抑制显示了 Q-VD-OPh 作为细胞凋亡抑制剂的效力。
生物活性&实验参考方法
靶点
Caspase-3 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-7 (IC50 = 48 nM); Caspase-1 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-8 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-9 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-10 (IC50 = 25-400 nM); Caspase-12 (IC50 = 25-400 nM)
体外研究 (In Vitro)
Q-VD-OPh(5-100 μM)可有效抑制 Actinomycin D 诱导的 DNA 阶梯和随后的细胞凋亡,且对 WEHI 231 细胞的毒性极小。由于 Q-VD-OPh,主要的启动子和效应子 caspase 不会被激活,并且 PARP 不会被 caspase 裂解。 [2] 在体外,Q-VD-OPh 可防止心肌细胞中病毒引起的细胞凋亡。 [4]
体内研究 (In Vivo)
Q-VD-OPh 抑制小鼠缺血性 ARF 期间的 caspase-1 活性、IL-18 蛋白表达和中性粒细胞浸润。 [3] 在体内,Q-VD-OPh 抑制 caspase,显着降低 caspase-3 活性,从而防止病毒引起的心肌损伤。 [4] Q-VD-OPh 抑制 TgCRND8 小鼠中 caspase-7 的激活,并限制 tau 引起的病理改变,包括 caspase 裂解。 [5]
细胞实验
在添加细胞凋亡刺激物之前 30 分钟添加指定浓度的半胱天冬酶抑制剂。从三个具有 200 多个细胞的随机视野中排除台盼蓝,每个视野可确定活力和细胞计数。每个实验至少运行三次。
动物实验
C57BL/6 mice
~120 mg/kg
Intraperitoneal administration
参考文献

[1]. Apoptosis . 2003 Aug;8(4):345-52.

[2]. Apoptosis . 2003 Aug;8(4):345-52

[3]. J Clin Invest . 2002 Oct;110(8):1083-91.

[4]. J Virol . 2004 Oct;78(20):11040-50.

[6]. Int J Clin Exp Med . 2009 Nov 5;2(4):300-8.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H25F2N3O6
分子量
513.49
精确质量
513.1711
元素分析
C, 60.82; H, 4.91; F, 7.40; N, 8.18; O, 18.69
CAS号
1135695-98-5
相关CAS号
(R)-Q-VD-OPh
外观&性状
White to off-white solid powder
SMILES
CC(C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2
InChi Key
OOBJCYKITXPCNS-REWPJTCUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H25F2N3O6/c1-14(2)23(31-25(35)19-11-10-15-6-3-4-9-18(15)29-19)26(36)30-20(12-22(33)34)21(32)13-37-24-16(27)7-5-8-17(24)28/h3-11,14,20,23H,12-13H2,1-2H3,(H,30,36)(H,31,35)(H,33,34)/t20-,23-/m0/s1
化学名
(3S)-5-(2,6-difluorophenoxy)-3-[[(2S)-3-methyl-2-(quinoline-2-carbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxopentanoic acid
别名
QVD-OPH; Q-VD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone; quinoline-val-asp(OMe)-CH2-OPH
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~100 mg/mL (~194.7 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)
Ethanol: ~100 mg/mL (~194.7 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.05 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


Solubility in Formulation 4: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O: 100mg/ml

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9475 mL 9.7373 mL 19.4746 mL
5 mM 0.3895 mL 1.9475 mL 3.8949 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9737 mL 1.9475 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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