(-)-Quinpirole HCl 中文名称: (-)-喹吡罗盐酸盐

别名: LY-171555; LY 171555; LY171555; (-)Quinpirole hydrochloride; (-)-Quinpirole HCl; (-)Quinpirole HCl; (-)-Quinpirole hydrochloride; 85798-08-9; QUINPIROLE HYDROCHLORIDE; Quinpirole HCl; Quinpirole hydrochloride [USAN]; T6I2W5V2K1; (-) Quinpirole HCl

目录号: V19599 纯度: ≥98%

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Quinpirole HCl [(-)-LY 171555] 是一种高效的精神活性药物和研究化学品，可作为高亲和力和选择性 D2 和 D₃ 受体激动剂。

(-)-Quinpirole HCl CAS号: 85798-08-9
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

(-)-Quinpirole HCl [(-)-LY 171555] 是一种高效的精神活性药物和研究化学品，可作为高亲和力和选择性 D2 和 D₃ 受体激动剂。它用于科学研究。喹吡罗已被证明可以增加接受治疗的小鼠的运动和嗅觉行为。它是体内和体外研究中使用最广泛的 D2 激动剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Dopamine D2/D3 receptor
体外研究 (In Vitro)	尽管所有组中的 DA 含量均存在左脑偏向，且盐水对照显示出比所有药物治疗组更大的不对称性，但“侧”和“组”并没有显着相互作用。当独立检查每一侧时，很明显，长期喹吡罗治疗会导致左脑结构中的 DA 水平逐渐下降，QQ 大鼠与盐水对照组表现出显着差异。相反，急性喹吡罗仅引起右皮质 DA 水平的显着（增加）变化。在各组中，DOPAC 水平也被发现存在左脑偏差。然而，没有发现值得注意的群体效应或相互作用效应。与 QS 组或盐水对照组相比，给予急性喹吡罗的大鼠表现出 DA 含量的特定增加和周转率的降低。与急性喹吡罗组相比，致敏（QQ）大鼠的 DOPAC 水平较高。纹状体中的所有三个 DA 功能测量也显示出显着的组间差异（DA，F_3,33=6.27，P=0.0020；F_3,33=7.98， P=0.0004；换手率，F_3,33=16.85，P<0.0001），以及DA功能的差异。与所有其他组相比，急性喹吡罗大鼠的 DOPAC 和周转率均显着下降。与两个慢性盐水组相比，两个慢性喹吡罗组的周转率均有所增加，而 QQ 大鼠中的 DOPAC 水平显着高于任何其他组[1]。
体内研究 (In Vivo)	DA 含量在各组之间存在左脑偏差，尽管这种不对称性在盐水对照组中表现得比所有药物治疗组更大，但侧组和组之间没有显着的相互作用。当单独考虑每一侧时，可以看出，在左脑结构中，随着长期喹吡罗治疗，DA 水平逐渐降低，QQ 大鼠与盐水对照组存在显着差异。相比之下，急性喹吡罗仅显着改变（增加）右皮质 DA 水平。可以发现，DOPAC 水平在各组之间也存在左脑偏差。然而，没有发现显着的群体效应或交互效应。相对于盐水对照组或 QS 组，接受急性喹吡罗的大鼠表现出 DA 含量的选择性增加和周转率的降低。然而，与急性喹吡罗组相比，致敏（QQ）大鼠的 DOPAC 水平升高。在纹状体中，DA 功能的所有三个测量值在各组之间也存在显着差异（DA，F3,33=6.27，P=0.0020；DOPAC，F3,33=7.98，P=0.0004；周转率，F3,33=16.85，P <0.0001）。在急性喹吡罗大鼠中，DOPAC 和更新率相对于所有其他组均显着降低。在QQ大鼠中，DOPAC水平显着高于所有其他组，而就周转率而言，两个慢性喹吡罗组与两个慢性盐水组相比均有所增加[1]。 Quinpirole/喹匹罗，（4 aR反式）-4,4a，5,6,7,8,8a，9-八氢-5-丙基-1H-吡唑并[3,4-g]喹啉，是一种对多巴胺受体D2亚型具有选择性的多巴胺激动剂。在大鼠中，0.3 mg/kg或更高剂量的喹匹罗可降低下丘脑肾上腺素浓度。这种效果所需的剂量仅略高于降低大脑半球多巴胺代谢物浓度的最低剂量。在较高剂量的喹匹罗（2-3mg/kg i.p.）下，下丘脑中的多巴胺浓度增加，去甲肾上腺素浓度降低，脑干和下丘脑中的MHPG硫酸盐（去甲肾上腺素代谢产物）浓度增加。奎尼罗的所有这些神经化学作用都被多巴胺拮抗剂斯皮罗酮预处理所阻断。选择性D1激动剂SKF 38393或缺乏D2激动剂活性的奎尼罗右旋对映体均未产生这些作用。这些数据支持这样的解释，即喹匹罗通过激活D2受体，导致大鼠脑中多巴胺代谢物减少，下丘脑肾上腺素浓度降低，去甲肾上腺素向硫酸MHPG的转化增加，这可能是通过增强去甲肾上腺素的释放[2]。
动物实验	大鼠：连续12天，每天给36只雄性Long-Evans大鼠皮下注射生理盐水或盐酸喹吡罗（0.5 mg/kg，每组n=18）。注射后，立即将大鼠放入Omnitech活动监测仪（60×60×40 cm）中，持续90分钟。在最后一次测试日，每组慢性处理组中各有9只大鼠分别注射生理盐水和半剂量的喹吡罗。因此，这四组分别代表：致敏喹吡罗（药物）组（QQ）、急性喹吡罗组（SQ）、致敏喹吡罗（无药物）组（QS）和生理盐水对照组（SS）。最后一次注射后30分钟，将每只大鼠从活动监测仪中取出，带到附近的房间，立即进行断头处死。由于急性喹吡罗此时会抑制活动，而慢性喹吡罗在 30 分钟时会导致明显的过度活动，因此选择此时间点来区分喹吡罗在不同组之间的行为影响[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	小鼠腹腔注射LDLo 800 mg/kg，《药物化学杂志》，26(1112)，1983
参考文献	[1]. Effects of quinpirole on central dopamine systems in sensitized and non-sensitized rats. Neuroscience. 1998 Apr;83(3):781-9. [2]. Decrease in hypothalamic epinephrine concentration and other neurochemical changes produced by quinpirole, a dopamine agonist, in rats. J Neural Transm . 1985;61(3-4):161-73.
其他信息	多巴胺D2/D3受体激动剂。本研究探讨了多巴胺D2/D3受体激动剂喹吡罗（一种精神运动兴奋剂，长期服用可显著诱发行为敏感化）急性或慢性治疗后，中枢多巴胺能神经末梢区域的死后变化。药物引起的伏隔核、纹状体和杏仁核的变化呈双侧性，而前额叶皮层（内侧前额叶和前扣带回）的左右脑区对喹吡罗的反应不同。急性药物治疗增加了伏隔核和右侧前额叶皮层的多巴胺组织水平，而杏仁核中的多巴胺代谢物3,4-二羟基苯乙酸则降低。相反，对喹吡罗的致敏作用与左侧前额叶皮层多巴胺水平降低以及皮层下结构（尤其是纹状体和杏仁核）中3,4-二羟基苯乙酸水平升高相关。此外，慢性喹吡罗给药动物纹状体中3,4-二羟基苯乙酸的升高与最后一次注射药物无关。总之，喹吡罗可诱导多巴胺能功能发生多种同时发生的区域性变化，致敏状态主要与皮层下多巴胺活性的上调相关。虽然伏隔核和纹状体在运动激活和致敏行为中发挥着众所周知的作用，但研究结论认为杏仁核和前额叶皮层对这些过程具有显著的调节作用，且前额叶皮层的作用本质上是不对称的。鉴于行为敏感化与人类精神病理状态的相关性，目前的数据与临床发现进行了比较，特别是与强迫症的关系。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H22CLN3
分子量	255.78688
精确质量	255.15
元素分析	C, 61.04; H, 8.67; Cl, 13.86; N, 16.43
CAS号	85798-08-9
相关CAS号	80373-22-4; 85798-08-9 (HCl); 73625-62-4 (2HCl)
PubChem CID	55397
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.07g/cm3
沸点	383.9ºC at 760 mmHg
闪点	186ºC
折射率	1.546
LogP	2.738
tPSA	31.92
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	243
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C(N1CCC[C@@H]2CC3NN=CC=3C[C@@H]12)CC.Cl
InChi Key	HJHVRVJTYPKTHX-HTMVYDOJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H21N3.ClH/c1-2-5-16-6-3-4-10-7-12-11(8-13(10)16)9-14-15-12;/h9-10,13H,2-8H2,1H3,(H,14,15);1H/t10-,13-;/m1./s1
化学名	(4aR,8aR)-5-propyl-1,4,4a,6,7,8,8a,9-octahydropyrazolo[3,4-g]quinoline;hydrochloride
别名	LY-171555; LY 171555; LY171555; (-)Quinpirole hydrochloride; (-)-Quinpirole HCl; (-)Quinpirole HCl; (-)-Quinpirole hydrochloride; 85798-08-9; QUINPIROLE HYDROCHLORIDE; Quinpirole HCl; Quinpirole hydrochloride [USAN]; T6I2W5V2K1; (-) Quinpirole HCl
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~50 mg/mL (~195.5 mM) DMSO: ~27.8 mg/mL (~108.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (390.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~50 mg/mL (~195.5 mM)
DMSO: ~27.8 mg/mL (~108.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (390.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9095 mL	19.5473 mL	39.0946 mL
	5 mM	0.7819 mL	3.9095 mL	7.8189 mL
	10 mM	0.3909 mL	1.9547 mL	3.9095 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。