| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Dopamine D2/D3 receptor
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
尽管所有组中的 DA 含量均存在左脑偏向，且盐水对照显示出比所有药物治疗组更大的不对称性，但“侧”和“组”并没有显着相互作用。当独立检查每一侧时，很明显，长期喹吡罗治疗会导致左脑结构中的 DA 水平逐渐下降，QQ 大鼠与盐水对照组表现出显着差异。相反，急性喹吡罗仅引起右皮质 DA 水平的显着（增加）变化。在各组中，DOPAC 水平也被发现存在左脑偏差。然而，没有发现值得注意的群体效应或相互作用效应。与 QS 组或盐水对照组相比，给予急性喹吡罗的大鼠表现出 DA 含量的特定增加和周转率的降低。与急性喹吡罗组相比，致敏（QQ）大鼠的 DOPAC 水平较高。纹状体中的所有三个 DA 功能测量也显示出显着的组间差异（DA，F3,33=6.27，P=0.0020；F3,33=7.98， P=0.0004；换手率，F3,33=16.85，P<0.0001），以及DA功能的差异。与所有其他组相比，急性喹吡罗大鼠的 DOPAC 和周转率均显着下降。与两个慢性盐水组相比，两个慢性喹吡罗组的周转率均有所增加，而 QQ 大鼠中的 DOPAC 水平显着高于任何其他组[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DA 含量在各组之间存在左脑偏差，尽管这种不对称性在盐水对照组中表现得比所有药物治疗组更大，但侧组和组之间没有显着的相互作用。当单独考虑每一侧时，可以看出，在左脑结构中，随着长期喹吡罗治疗，DA 水平逐渐降低，QQ 大鼠与盐水对照组存在显着差异。相比之下，急性喹吡罗仅显着改变（增加）右皮质 DA 水平。可以发现，DOPAC 水平在各组之间也存在左脑偏差。然而，没有发现显着的群体效应或交互效应。相对于盐水对照组或 QS 组，接受急性喹吡罗的大鼠表现出 DA 含量的选择性增加和周转率的降低。然而，与急性喹吡罗组相比，致敏（QQ）大鼠的 DOPAC 水平升高。在纹状体中，DA 功能的所有三个测量值在各组之间也存在显着差异（DA，F3,33=6.27，P=0.0020；DOPAC，F3,33=7.98，P=0.0004；周转率，F3,33=16.85，P <0.0001）。在急性喹吡罗大鼠中，DOPAC 和更新率相对于所有其他组均显着降低。在QQ大鼠中，DOPAC水平显着高于所有其他组，而就周转率而言，两个慢性喹吡罗组与两个慢性盐水组相比均有所增加[1]。
Quinpirole/喹匹罗，（4 aR反式）-4,4a，5,6,7,8,8a，9-八氢-5-丙基-1H-吡唑并[3,4-g]喹啉，是一种对多巴胺受体D2亚型具有选择性的多巴胺激动剂。在大鼠中，0.3 mg/kg或更高剂量的喹匹罗可降低下丘脑肾上腺素浓度。这种效果所需的剂量仅略高于降低大脑半球多巴胺代谢物浓度的最低剂量。在较高剂量的喹匹罗（2-3mg/kg i.p.）下，下丘脑中的多巴胺浓度增加，去甲肾上腺素浓度降低，脑干和下丘脑中的MHPG硫酸盐（去甲肾上腺素代谢产物）浓度增加。奎尼罗的所有这些神经化学作用都被多巴胺拮抗剂斯皮罗酮预处理所阻断。选择性D1激动剂SKF 38393或缺乏D2激动剂活性的奎尼罗右旋对映体均未产生这些作用。这些数据支持这样的解释，即喹匹罗通过激活D2受体，导致大鼠脑中多巴胺代谢物减少，下丘脑肾上腺素浓度降低，去甲肾上腺素向硫酸MHPG的转化增加，这可能是通过增强去甲肾上腺素的释放[2]。 |
| 动物实验 |
大鼠：连续12天，每天给36只雄性Long-Evans大鼠皮下注射生理盐水或盐酸喹吡罗（0.5 mg/kg，每组n=18）。注射后，立即将大鼠放入Omnitech活动监测仪（60×60×40 cm）中，持续90分钟。在最后一次测试日，每组慢性处理组中各有9只大鼠分别注射生理盐水和半剂量的喹吡罗。因此，这四组分别代表：致敏喹吡罗（药物）组（QQ）、急性喹吡罗组（SQ）、致敏喹吡罗（无药物）组（QS）和生理盐水对照组（SS）。最后一次注射后30分钟，将每只大鼠从活动监测仪中取出，带到附近的房间，立即进行断头处死。由于急性喹吡罗此时会抑制活动，而慢性喹吡罗在 30 分钟时会导致明显的过度活动，因此选择此时间点来区分喹吡罗在不同组之间的行为影响[1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠腹腔注射LDLo 800 mg/kg，《药物化学杂志》，26(1112)，1983
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
喹吡罗是一种吡唑并喹啉类化合物，其化学名称为(4aR,8aR)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-八氢-1H-吡唑并[3,4-g]喹啉，在5位被丙基取代。它是一种多巴胺激动剂。它具有多巴胺激动剂的作用。
多巴胺D2/D3受体激动剂。 本研究考察了急性或慢性使用多巴胺D2/D3受体激动剂喹吡罗（一种精神运动兴奋剂，长期使用可引起明显的行为敏感化）后，中枢多巴胺能神经末梢区域的死后变化。药物诱导的伏隔核、纹状体和杏仁核的变化呈双侧性，而前额叶皮层（内侧前额叶和前扣带回）的左右脑区对喹吡罗的反应不同。急性药物治疗可增加伏隔核和右侧前额叶皮层的多巴胺组织水平，同时降低杏仁核中多巴胺代谢产物3,4-二羟基苯乙酸的水平。相反，对喹吡罗的致敏作用与左侧前额叶皮层多巴胺水平降低以及皮层下结构（尤其是纹状体和杏仁核）中3,4-二羟基苯乙酸水平升高相关。此外，慢性喹吡罗给药动物纹状体中3,4-二羟基苯乙酸的升高与最后一次注射药物无关。总之，喹吡罗可同时诱导多巴胺能功能发生多种区域性改变，其中致敏状态主要与皮层下多巴胺活性上调相关。伏隔核和纹状体在运动激活和致敏行为中发挥着众所周知的作用，但杏仁核和前额叶皮层对这些过程具有显著的调节作用，且前额叶皮层的作用具有不对称性。鉴于行为致敏与人类精神病理状态的相关性，本研究将现有数据与临床发现进行了比较，尤其是在强迫症方面。[1] |
| 分子式 |
C13H21N3
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|---|---|
| 分子量 |
219.32594
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| 精确质量 |
219.174
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| 元素分析 |
C, 71.19; H, 9.65; N, 19.16
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| CAS号 |
80373-22-4
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| 相关CAS号 |
rel-Quinpirole dihydrochloride; 73625-62-4; 80373-22-4; 85798-08-9 (HCl); 73625-62-4 (2HCl)
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| PubChem CID |
54562
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.936
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| tPSA |
31.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
243
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCN1CCC[C@@H]2CC3NN=CC=3C[C@@H]12
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| InChi Key |
FTSUPYGMFAPCFZ-ZWNOBZJWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H21N3/c1-2-5-16-6-3-4-10-7-12-11(8-13(10)16)9-14-15-12/h9-10,13H,2-8H2,1H3,(H,14,15)/t10-,13-/m1/s1
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| 化学名 |
(4aR,8aR)-5-propyl-1,4,4a,6,7,8,8a,9-octahydropyrazolo[3,4-g]quinoline
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| 别名 |
QUINPIROLE; 80373-22-4; Quinpirole [INN]; Quinpirolum; Quinpirol; CHEBI:75401; 1H-Pyrazolo(3,4-g)quinoline, 4,4a,5,6,7,8,8a,9-octahydro-5-propyl-, (4aR-trans)-; (4aR,8aR)-5-propyl-1,4,4a,6,7,8,8a,9-octahydropyrazolo[3,4-g]quinoline;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5593 mL | 22.7967 mL | 45.5934 mL | |
| 5 mM | 0.9119 mL | 4.5593 mL | 9.1187 mL | |
| 10 mM | 0.4559 mL | 2.2797 mL | 4.5593 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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