规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
CDK1/cyclinB1 (IC50 = 0.09 μM); cdk2/cyclin A (IC50 = 0.072 μM); CDK2/cyclinE (IC50 = 0.041 μM); Cdk5/p25 (IC50 = 0.11 μM); CDK7/cyclin H (IC50 = 1.1 μM); CDK9/Cyclin T (IC50 = 0.18 μM); CK1δ/ε (IC50 = 0.4 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
(R)-CR8 三盐酸盐 (0.1-100 μM) 对 SH-SY5Y 细胞系的 IC50 为 0.49 μM,使其成为细胞凋亡的强大诱导剂。聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解由 (R)-CR8 三盐酸盐 (0.25–10 μM) 诱导,剂量依赖性。 [2]
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体内研究 (In Vivo) |
(R)-CR8 三盐酸盐治疗可减少侧液冲击诱发的创伤性脑损伤大鼠的病变体积,改善抑郁样症状,并减轻感觉运动和认知缺陷。 [3]
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细胞实验 |
将 (R)-CR8 三盐酸盐处理应用于指数生长的培养物(0.1-100 μM 或 0.25-10 μM;48 小时)。适当的 DMSO 稀释液也用于对照实验。 MTS 的减少可以作为细胞活力的代表。测量细胞裂解过程中释放的 LDH 活性量以确定细胞死亡。 Western blotting 用于测定 PARP 的表达水平。
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动物实验 |
lateral fluid percussion-induced traumatic brain injury rats(male; Sprague-Dawley)
5 mg/Kg i.p. |
参考文献 |
分子式 |
C₂₄H₃₂CL₃N₇O
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分子量 |
540.92
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精确质量 |
431.24
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元素分析 |
C, 53.29; H, 5.96; Cl, 19.66; N, 18.13; O, 2.96
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CAS号 |
1786438-30-9
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相关CAS号 |
(R)-CR8;294646-77-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC[C@H](CO)NC1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)C(C)C)NCC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=N4.Cl.Cl.Cl
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InChi Key |
ORYSYXHQFOWNDK-RGFWRHHQSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H29N7O.3ClH/c1-4-19(14-32)28-24-29-22(21-23(30-24)31(15-27-21)16(2)3)26-13-17-8-10-18(11-9-17)20-7-5-6-12-25-20;;;/h5-12,15-16,19,32H,4,13-14H2,1-3H3,(H2,26,28,29,30);3*1H/t19-;;;/m1.../s1
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化学名 |
(2R)-2-[[9-propan-2-yl-6-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methylamino]purin-2-yl]amino]butan-1-ol;trihydrochloride
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别名 |
(S)-CR8 trihydrochloride; (S) CR8; (S)CR8 triHCl
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~50 mg/mL (~92.4 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.17 mg/mL (4.01 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 21.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.17 mg/mL (4.01 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 21.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.17 mg/mL (4.01 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8487 mL | 9.2435 mL | 18.4870 mL | |
5 mM | 0.3697 mL | 1.8487 mL | 3.6974 mL | |
10 mM | 0.1849 mL | 0.9244 mL | 1.8487 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Analysis of cell cycle in KCL22 cell line. J Biomed Sci . 2015 Jul 17;22(1):57. td> |