| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Epithelial chloride channels; the R(+)-IAA-94 exhibited inhibitory activity against epithelial chloride channels, with an IC50 value of approximately 10 μM in experiments using canine tracheal epithelial cells [1]
Epithelial chloride channels purified from kidney and trachea; R(+)-IAA-94 inhibited the activity of these reconstituted chloride channels [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
IAA-94 已对氯离子通道功能进行调节，以检查通道动态和功能。由于 IAA-94 对氯离子通道的强亲和力，这些蛋白质已被分离和重建 [1][2]。
在体外培养的犬气管上皮细胞中，R(+)-IAA-94 呈剂量依赖性抑制氯离子跨细胞膜转运。浓度为30 μM时，氯离子转运抑制率较对照组达到80%以上 [1] 当从肾脏和气管纯化的上皮氯通道重组到人工脂质双层中时，R(+)-IAA-94（15 μM）可使氯通道的开放概率降低约60%，且药物洗脱后，该抑制效应具有可逆性 [2] |
| 酶活实验 |
上皮氯通道活性（靶点结合）检测实验：从犬气管上皮细胞中制备含上皮氯通道的膜囊泡，将膜囊泡与不同浓度的 R(+)-IAA-94（0.1–100 μM）在37°C下孵育30分钟。随后使用氯离子选择性电极测量通过通道的氯离子通量，通过氯离子通量变化计算药物对通道的抑制活性 [1]
重组氯通道活性检测实验：将从肾脏和气管纯化的氯通道与脂质溶液混合形成脂质体，将脂质体暴露于 R(+)-IAA-94（1–50 μM）中20分钟，之后采用全细胞模式的膜片钳技术记录通道电流，通过分析通道电流幅度和开放时间评估药物的抑制效应 [2] |
| 细胞实验 |
犬气管上皮细胞实验：将犬气管上皮细胞接种于6孔板中，培养至融合状态。将培养基替换为含不同浓度 R(+)-IAA-94（1 μM、10 μM、30 μM、100 μM）的缓冲液，以不含药物的缓冲液作为对照。在37°C下孵育2小时后收集细胞，使用荧光氯探针测量细胞内氯离子浓度，通过结果评估 R(+)-IAA-94 对上皮细胞氯离子稳态的影响 [1]
大鼠肾上皮细胞实验：从大鼠肾脏中分离上皮细胞，在渗透性支持物上培养形成极化单层。将 R(+)-IAA-94 以20 μM浓度添加到单层细胞的顶端侧或基底外侧，使用Ussing室系统每15分钟测量一次跨上皮氯电流，持续2小时，以确定药物对氯离子转运的侧特异性抑制效应 [2] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
R(+)-IAA-94 是一种专门为研究上皮氯离子通道功能而开发的合成配体，其抑制作用具有立体选择性——IAA-94 的 S(-)-对映体对上皮氯离子通道的抑制活性显著弱于 R(+)-对映体 [1]。R(+)-IAA-94 对肾脏和气管重组氯离子通道的抑制作用表明，该药物直接作用于氯离子通道蛋白，而非通过间接的细胞信号通路发挥作用 [2]。
|
| 分子式 |
C17H18O4CL2
|
|---|---|
| 分子量 |
357.22842
|
| 精确质量 |
356.058
|
| CAS号 |
54197-31-8
|
| 相关CAS号 |
(Rac)-Methylindazone;53108-00-2
|
| PubChem CID |
3667
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.401g/cm3
|
| 沸点 |
537.2ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
278.7ºC
|
| 折射率 |
1.597
|
| LogP |
4.392
|
| tPSA |
63.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
491
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
RNOJGTHBMJBOSP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H18Cl2O4/c1-17(10-4-2-3-5-10)7-9-6-11(23-8-12(20)21)14(18)15(19)13(9)16(17)22/h6,10H,2-5,7-8H2,1H3,(H,20,21)
|
| 化学名 |
2-[(6,7-dichloro-2-cyclopentyl-2-methyl-1-oxo-3H-inden-5-yl)oxy]acetic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~279.93 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7993 mL | 13.9966 mL | 27.9932 mL | |
| 5 mM | 0.5599 mL | 2.7993 mL | 5.5986 mL | |
| 10 mM | 0.2799 mL | 1.3997 mL | 2.7993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
