| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The specific targets of (R)-Oxiracetam are not fully elucidated, but as a member of the racetam family, its action is believed to involve multiple pathways in the central nervous system. These compounds primarily act through modulation of glutamatergic (AMPA receptor) and cholinergic neurotransmission. Compared to S-oxiracetam, (R)-oxiracetam exhibits weaker positive allosteric modulation of AMPA receptors, which may contribute to its relatively weaker neuroprotective and cognitive-enhancing effects. No interconversion between the two enantiomers has been observed, suggesting that the differences in their mechanisms of action may stem from chiral structure-dependent receptor binding selectivity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(R)-奥拉西坦在体外研究中的活性明显弱于其S-对映体。研究表明，在Aβ处理的BV2细胞条件培养基诱导的HT22海马细胞间接毒性模型中，(R)-奥拉西坦仅显示出极小的神经保护作用，而(S)-奥拉西坦则表现出显著的保护效果。在细胞毒性评估中，两对映体在测试浓度下均未表现出明显的细胞毒性。这些结果提示，奥拉西坦的体外神经保护活性主要来源于S-对映体，而R-对映体的贡献有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥拉西坦在动物模型中显示出改善认知功能的作用，但由于研究多使用外消旋混合物，R-奥拉西坦单独的体内活性数据较为有限。在BALB/c小鼠中，奥拉西坦（50 mg/kg，腹腔注射）可改善回避行为；100 mg/kg可减少东莨菪碱引起的遗忘效应，并降低皮层和海马中的乙酰胆碱水平；30 mg/kg预处理可预防三甲基锡引起的大鼠社会认知缺陷。药代动力学研究发现，口服200 mg/kg后，S-奥拉西坦在1、1.5和2小时的血药浓度均显著高于R-奥拉西坦（p < 0.05），且AUC0-∞和Cmax也显著更大，提示R-奥拉西坦的吸收较差。
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| 酶活实验 |
针对R-奥拉西坦的体外酶/受体结合实验目前主要参考外消旋奥拉西坦或S-奥拉西坦的已有方案。典型流程包括：1）制备富含AMPA受体的突触膜或表达重组受体的细胞膜；2）将放射性标记配体（如[³H]-AMPA）与不同浓度的R-奥拉西坦（0.1-100 μmol/L）在含50 mM Tris-HCl（pH 7.4）的结合缓冲液中室温孵育60分钟；3）通过快速过滤终止反应，使用液闪计数仪测定膜结合的放射性；4）计算各浓度的抑制率，拟合竞争结合曲线，评估R-奥拉西坦对配体结合的调节能力。
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| 细胞实验 |
R-奥拉西坦的体外细胞实验流程如下：1）将目标细胞（如HT22海马神经元细胞或SH-SY5Y细胞）接种于培养板，在37°C、5% CO₂条件下培养至适当密度；2）配制R-奥拉西坦工作液，浓度范围通常为1-100 μmol/L；3）在处理组中加入R-奥拉西坦，对照组加入等体积溶剂，孵育24-48小时；4）如需评估神经保护作用，可在药物处理后暴露于损伤条件（如Aβ处理的条件培养基、谷氨酸或氧糖剥夺）；5）通过MTT或CCK-8法检测细胞活力；6）使用流式细胞术或TUNEL染色检测细胞凋亡率。
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| 动物实验 |
R-奥拉西坦的体内动物实验流程：1）选用成年雄性SD大鼠或BALB/c小鼠，随机分为模型组、溶剂对照组、奥拉西坦治疗组和R-奥拉西坦治疗组（如200 mg/kg），每组至少10只；2）给药方式：口服灌胃或腹腔注射，通常单次给药后进行药代动力学研究，或连续给药5-14天进行药效学评估；3）设定多个采血时间点（如给药后0.5、1、2、4、6、8、12、24小时）收集血浆样本；4）采用手性UPLC-MS/MS方法检测血浆、尿液和粪便中的R-奥拉西坦浓度；5）通过Morris水迷宫、步下实验或被动回避实验评估认知功能变化；6）实验结束后处死动物，采集脑组织进行生物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
R-奥拉西坦在大鼠体内的药代动力学特征与S-奥拉西坦存在显著差异。口服200 mg/kg后，R-奥拉西坦的血药浓度在早期时间点（1、1.5、2小时）均显著低于S-奥拉西坦，AUC0-∞和Cmax也显著较小，表明R-奥拉西坦的吸收较差。两对映体在大鼠体内不发生手性相互转化，且血浆蛋白结合率无立体选择性差异。在人体中，接受4 g奥拉西坦注射液后，对映体同样未观察到相互转化；奥拉西坦主要以原形通过尿液排泄，24小时内累积排泄率为85.92%。这些结果提示，R-奥拉西坦的生物利用度低于S-奥拉西坦。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
多项动物研究提示，即使在长期高剂量摄入的情况下，奥拉西坦（包括其R-对映体）仍被认为是安全的。在体外细胞毒性评估中，(R)-奥拉西坦在测试浓度下未表现出明显的细胞毒性。根据临床研究文献，奥拉西坦的不良反应少见，少数患者可能出现精神兴奋和睡眠异常，仅个别患者出现恶心和胃部不适。需要注意的是，(R)-奥拉西坦目前仅供科研使用，尚未获得FDA批准用于任何医疗用途。所有涉及该化合物的实验应在适当的生物安全柜中进行，并遵守标准化学安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Arch Int Pharmacodyn Ther.1985 May;275(1):86-92;
[2]. Pharmacol Biochem Behav.1987 Jul;27(3):491-5. |
| 分子式 |
C6H10N2O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
158.16
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| 精确质量 |
158.069
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| 元素分析 |
C, 45.57; H, 6.37; N, 17.71; O, 30.35
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| CAS号 |
68252-28-8
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| 相关CAS号 |
(S)-Oxiracetam;88929-35-5;Oxiracetam;62613-82-5
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| PubChem CID |
3051965
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
494.6±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
252.9±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.570
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| LogP |
-2.48
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| tPSA |
83.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
192
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C(N)CN1C(C[C@@H](O)C1)=O
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| InChi Key |
IHLAQQPQKRMGSS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H10N2O3/c7-5(10)3-8-2-4(9)1-6(8)11/h4,9H,1-3H2,(H2,7,10)
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| 化学名 |
4-Hydroxy-2-oxopyrrolidine-N-acetamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (632.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3227 mL | 31.6136 mL | 63.2271 mL | |
| 5 mM | 1.2645 mL | 6.3227 mL | 12.6454 mL | |
| 10 mM | 0.6323 mL | 3.1614 mL | 6.3227 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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