| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
超氧阴离子自由基清除活性：Rabdosiin表现出强效的清除活性，IC₅₀值为0.53 ± 0.02 μM（平均值±标准差，n=4）。该活性高于抗坏血酸（IC₅₀ = 11.66 ± 2.99 μM），并且随着化合物中咖啡酰基数量的增加而增强。[1]
- 羟自由基清除活性：Rabdosiin在所有测试化合物中表现出最高的活性，IC₅₀值为7.40 ± 0.59 μM。抗坏血酸的IC₅₀值为12.70 ± 4.33 μM。 [1] - 透明质酸酶抑制：Rabdosiin以剂量依赖性和咖啡酰基数量依赖性的方式抑制透明质酸酶活性。其抑制作用强于临床常用的抗过敏药物色甘酸钠（DSCG）。抑制作用随咖啡酰基数量的增加而增强。（未报告确切的IC₅₀值；参见论文中的图2。）[1] - RBL-2H3细胞β-己糖胺酶释放抑制：Rabdosiin以剂量依赖性的方式抑制抗原诱导的β-己糖胺酶释放。在2 mM浓度下，其抑制率超过90%（明确指出为90%抑制率）。自发释放率为 3.5 ± 1.2%，刺激释放率为 30.5 ± 5.2%（每孔 2×10⁵ 个细胞）。Rabdosiin 本身并不抑制 β-己糖胺酶活性，这已通过在脱颗粒后将该化合物添加到细胞外液中得到证实（图 4）。[1] - 相关性分析：Rabdosiin 的超氧阴离子自由基清除活性与其透明质酸酶抑制活性呈线性相关（图 5）。[1] |
|---|---|
| 酶活实验 |
通过电子自旋共振（ESR）自旋捕获法测定超氧阴离子清除能力：该测定采用次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系。将次黄嘌呤（0.4 mM）、二乙烯三胺五乙酸（0.7 mM）和不同浓度的待测化合物溶解于100 mM磷酸钠缓冲液（pH 7.4）中。加入黄嘌呤氧化酶（0.12 单位/mL），随后立即加入5,5-二甲基-1-吡咯-N-氧化物（DMPO），使其最终浓度达到90 mM。混合1分钟后，在室温（21°C）下，使用ESR光谱仪记录ESR谱图，调制频率为100 kHz，调制幅度为1 G，输出功率为5 mW。清除活性以IC₅₀值表示（化合物对该体系中产生的超氧阴离子自由基的50%抑制浓度）。抗坏血酸用作阳性对照。[1]
- 通过ESR自旋捕获法测定羟基自由基清除活性：采用Fenton体系（Fe(II) + H₂O₂）。将FeSO₄（22.5 μM）、不同浓度的待测化合物和DMPO（90 mM）混合。加入H₂O₂（22.5 μM）启动反应。混合40秒后，在与上述相同的条件下记录ESR谱图。清除活性以Fenton反应中产生的羟基自由基的IC₅₀值表示。抗坏血酸用作阳性对照。 [1] - 透明质酸酶活性测定（改良的Morgan-Elson法）：将透明质酸酶（200单位/mL）与透明质酸钠（0.4 mg/mL）在含有2.5 mM氯化钙作为激活剂的0.1 M醋酸盐缓冲液（pH 4.0）中于37°C孵育40分钟。抑制实验中，将透明质酸酶与待测化合物在0.1 M醋酸盐缓冲液（pH 4.0）中于37°C预孵育20分钟。然后加入氯化钙（2.5 mM），并在37°C孵育20分钟。加入透明质酸钠（0.4 mg/mL）启动反应，并在37°C孵育40分钟。在585 nm处测定吸光度。抑制率的计算公式为：抑制率(%) = [(A‑B)‑(C‑D)]/(A‑B)×100，其中 A = 对照组（不含测试化合物）的吸光度，B = 对照组空白（不含透明质酸酶）的吸光度，C = 含测试化合物的吸光度，D = 单独测试化合物的吸光度。[1] |
| 细胞实验 |
细胞培养：RBL-2H3 细胞在添加 15% 热灭活胎牛血清的最低必需培养基中，于 5% CO₂ 的湿润环境中培养。细胞每周传代三次，并用细胞刮刀从培养板上刮取。[1]
- β-己糖胺酶释放试验：将细胞以每孔 2×10⁵ 个细胞的密度接种于 24 孔培养板中，并与 DNP 特异性 IgE (0.5 μg/mL) 共同培养过夜以致敏。弃去上清液，用 Pipes 缓冲盐溶液（25 mM Pipes pH 7.2、125 mM NaCl、2.7 mM KCl、5.6 mM 葡萄糖、1 mM CaCl₂、0.1% BSA）洗涤细胞三次。将细胞在不同浓度的rabdosiin存在下于37°C预孵育15分钟。加入DNP-BSA（10 ng/mL）刺激20分钟。取10 μL培养基和细胞裂解液（通过加入0.1% Triton X-100获得）与10 μL 1 mM对硝基苯-N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷（溶于0.1 M柠檬酸钠缓冲液，pH 4.5）于37°C孵育1小时。加入250 μL碳酸盐缓冲液（0.1 M Na₂CO₃和0.1 M NaHCO₃，pH 10）终止反应，并在405 nm处测定对硝基苯酚生成的吸光度。净释放百分比计算公式为：净释放百分比 = [(A-C)/(B-C)]×100，其中 A = 细胞外液中 β-己糖胺酶的含量，B = 细胞内的总含量，C = 未刺激细胞细胞外液中的含量。抑制率 (%) = [1-(添加测试化合物后的净释放百分比 / 刺激细胞的净释放百分比)]×100。2 mM 的拉布多辛抑制率 >90%。当添加到脱颗粒细胞的细胞外液中时，该化合物不影响 β-己糖胺酶的活性（图 4）。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
rabdosiin的超氧阴离子自由基清除活性与其透明质酸酶抑制活性呈线性相关（图5）。[1]
- 与色甘酸钠（在10 mM浓度下不能抑制该细胞系中β-己糖胺酶的释放）不同，rabdosiin和咖啡酸在2 mM浓度下即可抑制80%以上的释放，提示其作用机制不同。[1] - 该研究表明，rabdosiin由于其强效的活性氧清除能力、透明质酸酶抑制作用和β-己糖胺酶释放抑制作用，有望成为治疗过敏的候选药物。[1] |
| 分子式 |
C36H30O16
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|---|---|
| 分子量 |
718.613811969757
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| 精确质量 |
718.153
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| CAS号 |
263397-69-9
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| PubChem CID |
101064233
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
289
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1320
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)OC(=O)[C@@H]2[C@H](C3=CC(=C(C=C3C=C2C(=O)O[C@H](CC4=CC(=C(C=C4)O)O)C(=O)O)O)O)C5=CC(=C(C=C5)O)O)O)O
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| InChi Key |
VKWZFIDWHLCPHJ-ZLESDFJESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H30O16/c37-21-4-1-15(7-24(21)40)9-29(33(45)46)51-35(49)20-11-18-13-27(43)28(44)14-19(18)31(17-3-6-23(39)26(42)12-17)32(20)36(50)52-30(34(47)48)10-16-2-5-22(38)25(41)8-16/h1-8,11-14,29-32,37-44H,9-10H2,(H,45,46)(H,47,48)/t29-,30+,31+,32+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[(1S,2R)-3-[(1R)-1-carboxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]carbonyl-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-6,7-dihydroxy-1,2-dihydronaphthalene-2-carbonyl]oxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
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| 别名 |
Rabdosiin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~139.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3916 mL | 6.9579 mL | 13.9158 mL | |
| 5 mM | 0.2783 mL | 1.3916 mL | 2.7832 mL | |
| 10 mM | 0.1392 mL | 0.6958 mL | 1.3916 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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