(Rac)-Hesperetin 中文名称: 橙皮素(地奥司明杂质G)

别名: 5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one; 5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-one; RefChem:528235; GlyTouCan:G94164LE; G94164LE; 639-186-9; 69097-99-0; (Rac)-Hesperetin; 3′,5,7-三羟基-4-甲氧基黄酮;橙皮素;橙皮素; (2S)-5,7-二羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-4-苯并二氢吡喃-4-酮;(±)-橙皮素

目录号: V22143 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(Rac)-橙皮素是橙皮素的外消旋体。

(Rac)-Hesperetin CAS号: 69097-99-0
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

(Rac)-橙皮素是橙皮素的外消旋体。橙皮素是一种天然存在的黄烷酮，是一种有效的广谱（宽范围）人类 UGT 抑制剂。橙皮素通过激活 p38 MAPK 引起细胞凋亡。

生物活性&实验参考方法

靶点	Hesperetin activates p38 MAPK to induce apoptosis in glioblastoma cells.
体外研究 (In Vitro)	抗增殖与凋亡诱导: 文献 [4]: Hesperetin 对 U87 和 T98G 胶质母细胞瘤细胞的增殖抑制 IC50 分别为 25 μM 和 30 μM。20–40 μM 处理 24 小时后，Annexin V/PI 染色显示 U87 细胞凋亡率从 8% 升至 35%，并激活 caspase-3。Western blot 显示 p38 MAPK 磷酸化及促凋亡蛋白 Bax 上调，抗凋亡蛋白 Bcl-2 下调。 UGT 酶抑制: 文献 [2]: Hesperetin 对人 UDP - 葡糖醛酸转移酶（UGT）的抑制作用呈浓度依赖性，IC50 分别为 UGT1A1 12.3 μM、UGT1A4 8.7 μM、UGT1A6 15.6 μM、UGT1A9 9.2 μM、UGT2B7 18.4 μM。动力学分析显示对 UGT1A1 为竞争性抑制，对 UGT1A4 为非竞争性抑制。
体内研究 (In Vivo)	神经保护作用: 文献 [3]: Hesperetin（50 mg/kg，口服）显著减轻镉诱导的大鼠脑氧化应激，使丙二醛（MDA）水平降低 40%，超氧化物歧化酶（SOD）活性升高 35%。免疫组化显示海马区 NF-κB p65 核转位减少，Nrf2 表达增加。毒性保护作用: 文献 [1]: Hesperetin（100 mg/kg）与比卡鲁胺（50 mg/kg）通过 SNEDDS 制剂联合给药，使大鼠 ALT/AST 水平较单用比卡鲁胺组分别降低 55% 和 60%，表明减轻肝毒性。SNEDDS 制剂使Hesperetin口服生物利用度提高 2.3 倍。
酶活实验	UGT 酶抑制实验: 文献 [2]: 重组 UGT 酶（0.1 μg）与Hesperetin（0.1–100 μM）及底物（4 - 甲基伞形酮，50 μM）在 Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中 37°C 孵育 30 分钟，荧光光谱法（λex=360 nm，λem=450 nm）检测葡糖醛酸化活性，非线性回归计算 IC50 。
细胞实验	胶质母细胞瘤细胞凋亡实验: 文献 [4]: U87 细胞（5×10³/ 孔）经Hesperetin（0–50 μM）处理 24 小时后，Annexin V-FITC/PI 染色结合流式细胞术检测凋亡。Western blot 使用 p-p38 MAPK、Bax、Bcl-2、caspase-3 抗体，蛋白表达以 β-actin 标准化。
动物实验	- Cadmium-Exposed Rat Model: - Reference [3]: Male Wistar rats (200–250 g) were intraperitoneally injected with cadmium chloride (2.5 mg/kg) once daily for 7 days. Concurrently, Hesperetin (50 mg/kg) was administered orally once daily for 14 days. After the treatment period, brain tissues were homogenized for biochemical analysis (measurement of SOD activity and MDA levels) and immunohistochemical staining. - Reference [1]: A Hesperetin-loaded SNEDDS formulation was prepared using soybean oil (20%), Tween 80 (60%), and ethanol (20%), with a Hesperetin dose of 100 mg/kg. Rats were given the formulation via oral gavage. Plasma samples were collected at 0, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, and 24 hours post-administration, and the concentration of Hesperetin in plasma was determined using high-performance liquid chromatography (HPLC).
药代性质 (ADME/PK)	- Oral Bioavailability: - Reference [1]: The SNEDDS formulation increased the oral bioavailability of Hesperetin from 15% (suspension form) to 35%. The peak plasma concentration (Cmax) of Hesperetin was reached at 1.5 hours post-administration, with a Cmax value of 2.8 μg/mL. - Reference [2]: Hesperetin is primarily metabolized via UGT-mediated glucuronidation. The major metabolite, hesperetin-7-O-glucuronide, retains approximately 20% of the UGT inhibitory activity of the parent compound.
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	- Drug-Drug Interaction: - Reference [2]: Hesperetin may interact with drugs metabolized by UGT enzymes (e.g., irinotecan, morphine), potentially increasing their systemic exposure. In vitro studies showed that Hesperetin (20 μM) enhanced the cytotoxicity of irinotecan against HCT116 cells by 3-fold. - Reference [1]: No significant hepatic or renal toxicity was observed in rats treated with Hesperetin alone at doses up to 200 mg/kg, as indicated by normal levels of ALT, AST, blood urea nitrogen (BUN), and creatinine.
参考文献	[1]. Bioflavonoid hesperetin overcome bicalutamide induced toxicity by co-delivery in novel SNEDDS formulations: Optimization, in vivo evaluation and uptake mechanism. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2017 Feb 1;71:954-964. [2]. Inhibitory Effect of Hesperetin and Naringenin on Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzymes: Implications for Herb-Drug Interactions. Biol Pharm Bull. 2016;39(12):2052-2059. [3]. Neuroprotective efficacy of hesperetin against cadmium induced oxidative stress in the brain of rats. Toxicol Ind Health. 2016 Nov 1. pii: 0748233716665301. [4]. Hesperetin Induces Apoptosis in Human Glioblastoma Cells via p38 MAPK Activation. Nutr Cancer. 2019 Jul 11:1-8.
其他信息	- Formulation Optimization: - Reference [1]: The SNEDDS formulation of Hesperetin significantly improved the solubility of Hesperetin (from 0.03 mg/mL to 12.5 mg/mL) and enhanced its stability. The optimized formulation had a mean particle size of 45 nm and a drug entrapment efficiency of 98%. - Reference [3]: Hesperetin exerts its neuroprotective effect by activating the Nrf2/HO-1 signaling pathway and suppressing NF-κB-mediated inflammation. This mechanism was confirmed by increased levels of nuclear Nrf2 and HO-1 proteins in brain tissues. - Reference [4]: Hesperetin shows potential for glioblastoma treatment due to its ability to selectively induce apoptosis in glioblastoma cells via p38 MAPK activation, with minimal toxicity to normal astrocytes. 5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-one is an ether and a member of flavonoids. 5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-one has been reported in Citrus reticulata, Citrus medica, and other organisms with data available.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C51H68O10
分子量	841.079620000001
精确质量	302.079
CAS号	69097-99-0
相关CAS号	(Rac)-Hesperetin-d3;1346605-26-2;(Rac)-Hesperetin-13C,d3;2750534-85-9
PubChem CID	3593
外观&性状	White to yellow solid powder
熔点	227 - 232 °C
LogP	2.518
tPSA	96.22
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	413
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O
InChi Key	AIONOLUJZLIMTK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H14O6/c1-21-13-3-2-8(4-10(13)18)14-7-12(20)16-11(19)5-9(17)6-15(16)22-14/h2-6,14,17-19H,7H2,1H3
化学名	5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
别名	5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one; 5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-one; RefChem:528235; GlyTouCan:G94164LE; G94164LE; 639-186-9; 69097-99-0; (Rac)-Hesperetin;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~413.52 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~413.52 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1889 mL	5.9447 mL	11.8895 mL
	5 mM	0.2378 mL	1.1889 mL	2.3779 mL
	10 mM	0.1189 mL	0.5945 mL	1.1889 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。