| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hesperetin activates p38 MAPK to induce apoptosis in glioblastoma cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗增殖与凋亡诱导:
文献 [4]: Hesperetin 对 U87 和 T98G 胶质母细胞瘤细胞的增殖抑制 IC50 分别为 25 μM 和 30 μM。20–40 μM 处理 24 小时后，Annexin V/PI 染色显示 U87 细胞凋亡率从 8% 升至 35%，并激活 caspase-3。Western blot 显示 p38 MAPK 磷酸化及促凋亡蛋白 Bax 上调，抗凋亡蛋白 Bcl-2 下调 。
UGT 酶抑制: 文献 [2]: Hesperetin 对人 UDP - 葡糖醛酸转移酶（UGT）的抑制作用呈浓度依赖性，IC50 分别为 UGT1A1 12.3 μM、UGT1A4 8.7 μM、UGT1A6 15.6 μM、UGT1A9 9.2 μM、UGT2B7 18.4 μM。动力学分析显示对 UGT1A1 为竞争性抑制，对 UGT1A4 为非竞争性抑制 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
神经保护作用:
文献 [3]: Hesperetin（50 mg/kg，口服）显著减轻镉诱导的大鼠脑氧化应激，使丙二醛（MDA）水平降低 40%，超氧化物歧化酶（SOD）活性升高 35%。免疫组化显示海马区 NF-κB p65 核转位减少，Nrf2 表达增加 。
毒性保护作用: 文献 [1]: Hesperetin（100 mg/kg）与比卡鲁胺（50 mg/kg）通过 SNEDDS 制剂联合给药，使大鼠 ALT/AST 水平较单用比卡鲁胺组分别降低 55% 和 60%，表明减轻肝毒性。SNEDDS 制剂使Hesperetin口服生物利用度提高 2.3 倍 。 |
| 酶活实验 |
UGT 酶抑制实验:
文献 [2]: 重组 UGT 酶（0.1 μg）与Hesperetin（0.1–100 μM）及底物（4 - 甲基伞形酮，50 μM）在 Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中 37°C 孵育 30 分钟，荧光光谱法（λex=360 nm，λem=450 nm）检测葡糖醛酸化活性，非线性回归计算 IC50 。
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| 细胞实验 |
胶质母细胞瘤细胞凋亡实验:
文献 [4]: U87 细胞（5×10³/ 孔）经Hesperetin（0–50 μM）处理 24 小时后，Annexin V-FITC/PI 染色结合流式细胞术检测凋亡。Western blot 使用 p-p38 MAPK、Bax、Bcl-2、caspase-3 抗体，蛋白表达以 β-actin 标准化 。
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| 动物实验 |
镉暴露大鼠模型：- 参考文献[3]：雄性Wistar大鼠（200-250 g）腹腔注射氯化镉（2.5 mg/kg），每日一次，连续7天。同时，口服橙皮苷（50 mg/kg），每日一次，连续14天。治疗结束后，将脑组织匀浆，用于生化分析（测定SOD活性和MDA水平）和免疫组织化学染色。
- 参考文献[1]：以大豆油（20%）、吐温80（60%）和乙醇（20%）为原料，制备了橙皮苷负载的SNEDDS制剂，橙皮苷剂量为100 mg/kg。大鼠通过灌胃法给药。分别于给药后0、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时采集血浆样本，并采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中橙皮苷的浓度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服生物利用度：- 参考文献[1]：SNEDDS制剂将橙皮苷的口服生物利用度从15%（混悬剂）提高到35%。橙皮苷的血浆峰浓度（Cmax）在给药后1.5小时达到，Cmax值为2.8 μg/mL。
- 参考文献[2]：橙皮苷主要通过UGT介导的葡萄糖醛酸化代谢。主要代谢产物橙皮苷-7-O-葡萄糖醛酸苷保留了母体化合物约20%的UGT抑制活性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用：- 参考文献[2]：橙皮苷可能与经UGT酶代谢的药物（例如伊立替康、吗啡）发生相互作用，从而可能增加这些药物的全身暴露量。体外研究表明，橙皮苷（20 μM）可使伊立替康对HCT116细胞的细胞毒性增强3倍。
- 参考文献[1]：单独使用橙皮苷治疗大鼠，剂量高达200 mg/kg，未观察到明显的肝肾毒性，ALT、AST、血尿素氮（BUN）和肌酐水平正常。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
制剂优化：- 参考文献[1]：橙皮苷的SNEDDS制剂显著提高了橙皮苷的溶解度（从0.03 mg/mL提高到12.5 mg/mL），并增强了其稳定性。优化后的制剂平均粒径为45 nm，药物包封率为98%。
- 参考文献[3]：橙皮苷通过激活Nrf2/HO-1信号通路并抑制NF-κB介导的炎症发挥其神经保护作用。脑组织中核内Nrf2和HO-1蛋白水平的升高证实了这一机制。 - 参考文献[4]：橙皮苷能够通过激活p38 MAPK选择性地诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，且对正常星形胶质细胞的毒性极低，因此显示出治疗胶质母细胞瘤的潜力。 5,7-二羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-酮是一种醚类化合物，属于黄酮类化合物。 据报道，5,7-二羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-酮存在于柑橘（Citrus reticulata）、香橼（Citrus medica）以及其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C51H68O10
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|---|---|
| 分子量 |
841.079620000001
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| 精确质量 |
302.079
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| CAS号 |
69097-99-0
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| 相关CAS号 |
(Rac)-Hesperetin-d3;1346605-26-2;(Rac)-Hesperetin-13C,d3;2750534-85-9
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| PubChem CID |
3593
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 熔点 |
227 - 232 °C
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| LogP |
2.518
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| tPSA |
96.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
413
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O
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| InChi Key |
AIONOLUJZLIMTK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O6/c1-21-13-3-2-8(4-10(13)18)14-7-12(20)16-11(19)5-9(17)6-15(16)22-14/h2-6,14,17-19H,7H2,1H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
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| 别名 |
5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one; 5,7-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-one; RefChem:528235; GlyTouCan:G94164LE; G94164LE; 639-186-9; 69097-99-0; (Rac)-Hesperetin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~413.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1889 mL | 5.9447 mL | 11.8895 mL | |
| 5 mM | 0.2378 mL | 1.1889 mL | 2.3779 mL | |
| 10 mM | 0.1189 mL | 0.5945 mL | 1.1889 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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