| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
SYK (IC50 = 5.6 nM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：RO9021 抑制人外周血单核细胞 (PBMC) 和全血中的 BCR 信号传导、人单核细胞中的 FcγR 信号传导以及人肥大细胞中的 FcεR 信号传导，并在体外阻断小鼠骨髓巨噬细胞的破骨细胞生成。 RO9021 抑制人 B 细胞中的 Toll 样受体 (TLR) 9 信号传导，导致 B 细胞分化时浆母细胞、免疫球蛋白 (Ig)M 和 IgG 水平降低。 RO9021 还可以有效抑制 TLR9 激活后人浆细胞样树突状细胞 (pDC) 产生 I 型干扰素。这种效应是 TLR9 特有的，因为 RO9021 不会抑制 TLR4 或 JAK-STAT 介导的信号传导。 RO9021 不会明显抑制 JAK-STAT 通路。激酶测定：RO9021 是一种高选择性 SYK 抑制剂，S(99) 的 S 分数较低，为 0.003，S(90) 的 S 分数为 0.015，表明 SYK 是总共 392 种测试的激酶中唯一与 RO9021 具有 99% 竞争性的激酶。 RO9021 抑制抗 IgM 诱导的 BTK、PLCγ2、AKT 和 ERK 磷酸化，表明 RO9021 阻断 SYK 激酶活性会导致 BCR 下游信号级联减弱。细胞测定：在抗 IgM 抗体诱导 BCR 交联之前，用 1 μM RO9021 预处理人类 B 细胞系 Ramos。使用磷酸特异性抗体通过蛋白质印迹评估各种 BCR 信号传导成分的激活。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
动物研究表明，口服RO9021可以显着抑制mCIA模型中的关节炎进展，并具有良好的药代动力学-药效相关性。
|
| 酶活实验 |
在已测试的 392 种激酶中，SYK 是唯一与 RO9021 表现出 99% 竞争的激酶。 RO9021 是一种高选择性 SYK 抑制剂，S(99) 的 S 分数较低，为 0.003，S(90) 的 S 分数为 0.015。由于阻断 SYK 激酶活性，RO9021 减弱了 BCR 的下游信号级联。 RO9021 抑制抗体诱导的 BTK、PLCγ2、AKT 和 ERK 磷酸化这一事实证明了这一点。
|
| 细胞实验 |
在用抗 IgM 抗体交联 BCR 之前，用 1 μM RO9021 预处理人 B 细胞系 Ramos。使用磷酸特异性抗体，使用蛋白质印迹来评估不同 BCR 信号传导成分的激活。
|
| 动物实验 |
C57BL/6 and DBA/1J adult mice
5 and 45 mg/kg daily oral administration |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H25N7O
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
355.44
|
|
| 精确质量 |
355.21
|
|
| 元素分析 |
C, 60.82; H, 7.09; N, 27.58; O, 4.50
|
|
| CAS号 |
1446790-62-0
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| SMILES |
CC1=C(N=C(C=C1)NC2=CC(=NN=C2C(=O)N)N[C@@H]3CCCC[C@@H]3N)C
|
|
| InChi Key |
XJZVCDVZCRLIKN-QWHCGFSZSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H25N7O/c1-10-7-8-15(21-11(10)2)23-14-9-16(24-25-17(14)18(20)26)22-13-6-4-3-5-12(13)19/h7-9,12-13H,3-6,19H2,1-2H3,(H2,20,26)(H2,21,22,23,24)/t12-,13+/m0/s1
|
|
| 化学名 |
6-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[(5,6-dimethylpyridin-2-yl)amino]pyridazine-3-carboxamide
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8134 mL | 14.0671 mL | 28.1341 mL | |
| 5 mM | 0.5627 mL | 2.8134 mL | 5.6268 mL | |
| 10 mM | 0.2813 mL | 1.4067 mL | 2.8134 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
|
Syk Kinase Peptide Substrate, Biotin labeled
Syk-IN-7
Syk-IN-4
Dehydroabietinol
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号