| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Robinin inhibits TLR4/NF-κB signaling in oxidized LDL-induced human PBMCs [1].
Robinin suppresses TLR2-PI3K-AKT signaling in pancreatic cancer cells [2]. Robinin modulates TGF-β1 signaling in doxorubicin-induced cardiac apoptosis [4]. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Robinin (1-10 μg/ml, 24 h) 对 hPBMCs 细胞没有明显的细胞毒性 [1]。 Robinin (6 μg/mL, 24 h) 抑制 hPBMC 细胞中的 MCP 1、TNF-α、IL-6。 Robinin（1 μM，24 h）可以抑制 Mia-PACA2 和 PANC-1 细胞的增殖和迁移 [2]。并且ICAM-1蛋白表达和TLR2、TLR4 mRNA水平升高，具有抗炎作用［1］。
在氧化型低密度脂蛋白（ox-LDL）诱导的人外周血单核细胞（PBMCs）中，Robinin（10、20、50 μM）呈浓度依赖性抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路的激活。Western blot分析显示，Robinin可降低NF-κB p65的磷酸化水平、IκBα的降解以及TLR4、MyD88的表达。RT-PCR和ELISA结果表明，Robinin可减少促炎细胞因子TNF-α、IL-6、IL-1β的mRNA表达及分泌[1] 在胰腺癌细胞系（PANC-1、MIA PaCa-2）中，Robinin（5、10、20 μM）通过CCK-8实验显示其呈浓度依赖性抑制细胞增殖。Western blot和PCR检测表明，Robinin可上调E-钙粘蛋白，下调N-钙粘蛋白、Snail和Twist，从而抑制上皮间质转化（EMT）。此外，Robinin可诱导细胞凋亡，增加Bax/Bcl-2比率并激活caspase-3。机制上，Western blot分析显示其可下调TLR2、磷酸化PI3K（p-PI3K）和磷酸化AKT（p-AKT）的表达，且沉默TLR2可减弱这些作用[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Robinin 和甲氨蝶呤 (MTX) 的组合（至少 50 mg/kg 和 0.3 mg/kg，每周两次）在佐剂关节炎模型中具有抗炎和抗关节炎作用 [3]。 50 mg/kg，墙壁，10 天）可以通过调节 TGF-β1 信号传导提供心脏保护，防止阿霉素诱导的心脏毒性 [4]。
在佐剂诱导的关节炎大鼠中，Robinin与甲氨蝶呤联用可轻度增强甲氨蝶呤的抗关节炎作用，表现为足肿胀减轻及血清中促炎细胞因子（IL-1β、TNF-α、IL-6）水平降低[3] 在阿霉素诱导的Sprague Dawley大鼠心脏凋亡模型中，Robinin（10、20 mg/kg）可减轻心脏凋亡。它可降低血清中心肌损伤标志物（CK-MB、LDH）的水平，减少心脏组织中caspase-3的活性，上调Bcl-2的表达，下调Bax的表达。此外，Western blot显示Robinin可抑制心脏组织中TGF-β1的表达及Smad2/3的磷酸化[4] |
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： hPBMC 测试浓度： 6 μg/mL 孵育时间： 24小时 实验结果：抑制MCP 1、TNF-α、IL-6和ICAM-1的上调表达，并具有抗炎特性。 细胞活力测定[1] 细胞类型： hPBMC 测试浓度： 1 μg/mL、2 μg/mL、4 μg/mL、6 μg/mL、8 μg/mL、10 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果：浓度从 1μg/ ml-10μg/ml对hPBMCs无明显细胞毒性。 RT-PCR[1] 细胞类型： hPBMC 测试浓度： 1 μg/mL、2 μg/mL、4 μg/mL、6 μg/mL、8 μg/mL、10 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： TLR2 和 TLR2 的抑制TLR4表达上调。 细胞增殖测定 [2] 细胞类型： Mia-PACA2 和 PANC-1 测试浓度： 1 μM 孵育时间：24小时 实验结果：细胞增殖受到抑制。 细胞迁移测定[2] 细胞类型： Mia-PACA2 和 PANC-1 测试浓度： 1 μM 孵育时间：24小时 实验结果：细胞迁移面积缩小 针对ox-LDL诱导的人PBMCs：用ox-LDL（100 μg/ml）和Robinin（10、20、50 μM）处理细胞24小时。通过Western blot检测TLR4、MyD88、磷酸化NF-κB p65和IκBα的蛋白水平；通过RT-PCR检测TNF-α、IL-6、IL-1β的mRNA水平；通过ELISA检测细胞上清中这些细胞因子的分泌量[1] 针对胰腺癌细胞（PANC-1、MIA PaCa-2）：用Robinin（5、10、20 μM）处理细胞24-72小时。通过CCK-8实验评估细胞活力；通过克隆形成实验评估克隆形成能力；通过Western blot分析TLR2、p-PI3K、p-AKT、E-钙粘蛋白、N-钙粘蛋白、Snail、Twist、Bax、Bcl-2和活化的caspase-3的蛋白水平；通过RT-PCR检测相关基因的mRNA表达；通过流式细胞术检测细胞凋亡[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：佐剂性关节炎小鼠模型[3]
剂量：罗宾宁50 mg/kg和甲氨蝶呤0.3 mg/kg 给药途径：灌胃（po），每周两次 实验结果：抗炎和抗关节炎作用。 动物/疾病模型：Sprague Dawley大鼠模型[4] 剂量：罗宾宁50 mg/kg，连续10天 给药途径：灌胃（po） 实验结果：减轻阿霉素诱导的心脏毒性作用。 对于佐剂诱导的大鼠关节炎：大鼠采用弗氏完全佐剂诱导。实验分为对照组、模型组、单独使用罗宾宁组、单独使用甲氨蝶呤组和罗宾宁+甲氨蝶呤联合用药组。给药21天，定期测量爪肿胀情况。检测血清IL-1β、TNF-α和IL-6水平，并观察关节组织病理学变化[3]。 对于阿霉素诱导的Sprague Dawley大鼠心脏毒性：将大鼠分为对照组、阿霉素模型组和阿霉素+罗宾宁（10、20 mg/kg）组。腹腔注射阿霉素诱导心脏毒性，并根据剂量给予罗宾宁。计算心脏重量与体重的比值。检测血清CK-MB和LDH活性。 Western blot分析了心脏组织中caspase-3、Bax、Bcl-2、TGF-β1和p-Smad2/3的蛋白水平[4] 本研究使用8周龄雌性NKG小鼠。通过在小鼠左背部皮下注射6×10⁶个PANC-1细胞建立胰腺癌模型。两周后，当肿瘤直径达到7-8 mm时，每日一次通过胃灌注给予Robinin（50 mg/kg），持续3周。对照组给予PBS。每周测量两次小鼠体重。3周后，处死小鼠，切除肿瘤，称重并测量体积（体积 = 1/2 × a × b²）。将肿瘤组织固定于4%多聚甲醛溶液中，石蜡包埋，切片用于免疫组织化学染色。[2] 免疫组织化学染色中，将肿瘤切片（4 μm）脱蜡、水化，并与抗α-SMA和波形蛋白的一抗于4℃孵育过夜，随后与生物素标记的二抗孵育。采用链霉亲和素/过氧化物酶复合物和二氨基联苯胺显色，切片用苏木精复染。在明场显微镜下采集图像，并使用 Image-Pro Plus 软件对阳性染色率进行定量分析。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠单次腹腔注射robinin（1000 mg/kg）后未出现死亡或行为改变[3]。亚急性毒性：在关节炎大鼠中，robinin（10 mg/kg）+甲氨蝶呤与单独使用甲氨蝶呤相比，未升高血清ALT/AST或肌酐水平[3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
罗宾宁是一种糖基氧基黄酮，它是山奈酚通过糖苷键在3位和7位分别被6-O-(6-脱氧-α-L-甘露吡喃糖基)-β-D-半乳吡喃糖基残基和6-脱氧-α-L-甘露吡喃糖基残基取代而成。它是一种植物代谢产物。罗宾宁是一种糖基氧基黄酮和二羟基黄酮，其功能与山奈酚相关。
据报道，罗宾宁存在于大豆（Glycine max）、三叶草（Trifolium ambiguum）和其他一些有相关数据的生物体中。 罗宾宁是一种从黄芪（Astragalus falcatus）中提取的黄酮类糖苷[3]。其心脏保护作用涉及TGF-β1介导的抗细胞凋亡[4]，而抗胰腺癌作用则依赖于TLR2-PI3K-AKT抑制[2]。与甲氨蝶呤在关节炎中的协同作用表明其具有免疫调节潜力[3]。 |
| 分子式 |
C33H40O19
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|---|---|
| 分子量 |
740.66
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| 精确质量 |
740.216
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| 元素分析 |
C, 53.51; H, 5.44; O, 41.04
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| CAS号 |
301-19-9
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| PubChem CID |
5281693
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1064.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
194-195ºC
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| 闪点 |
335.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.728
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| LogP |
0.89
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| tPSA |
308.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
52
|
| 分子复杂度/Complexity |
1260
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C(C2=C(C([H])=C(C([H])=C2OC=1C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
PEFASEPMJYRQBW-HKWQTAEVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H40O19/c1-10-19(36)23(40)26(43)31(47-10)46-9-17-21(38)25(42)28(45)33(51-17)52-30-22(39)18-15(35)7-14(49-32-27(44)24(41)20(37)11(2)48-32)8-16(18)50-29(30)12-3-5-13(34)6-4-12/h3-8,10-11,17,19-21,23-28,31-38,40-45H,9H2,1-2H3/t10-,11-,17+,19-,20-,21-,23+,24+,25-,26+,27+,28+,31+,32-,33-/m0/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| 别名 |
EINECS 206-113-3; NSC 9222; Robinin; UNII-75RT1VGM60; Robinin; 301-19-9; 75RT1VGM60; CHEBI:8878; 5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one; 4H-1-Benzopyran-4-one, 3-((6-O-(6-deoxy-alpha-L-mannopyranosyl)-beta-D-galactopyranosyl)oxy)-7-((6-deoxy-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-; 5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxymethyl]tetrahydropyran-2-yl]oxy-chromen-4-one; NSC-9222; Kaempferol-3-O-gal-rham-7-O-rham; Kaempferol-3-O-robinoside-7-O-rhamnoside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~337.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3501 mL | 6.7507 mL | 13.5015 mL | |
| 5 mM | 0.2700 mL | 1.3501 mL | 2.7003 mL | |
| 10 mM | 0.1350 mL | 0.6751 mL | 1.3501 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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