| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
给予放射性三甲苯后,所有组织中三甲苯及其衍生物的最高浓度在12小时后达到。……口服给药7天后,三甲苯及其氧类似物的残留量相似。组织残留时间由长到短依次为:肝脏、肾脏、脾脏、皮下和肠系膜脂肪、心脏、大脑。 有机磷农药经胃肠道、皮肤或肺部吸收后,分布于全身。它们不会在任何特定组织中积聚。 /有机磷农药/ ...六种农药(二嗪农、乐果、二硫磷、乙硫磷、对硫磷和罗内尔)...已从苜蓿、生菜、牛奶、鸡、大比目鱼、蜜蜂和尿液等多种提取物中回收,含量低至纳克级。 ...氟氯磷储存在体脂中...在牛口服给药后,可在牛奶中检测到... 代谢/代谢物 三甲苯及其氧类似物在大鼠体内水解,最初以苯基磷酸酯的形式从尿液中排出。硫代磷酸。这些减少……而二甲基磷酸的排泄增加。 ……100 毫克/千克剂量下,42% 的罗奈尔代谢为去甲基罗奈尔,而 2 毫克/千克剂量下仅为 6%。 /大鼠口服给药后尿液中/ 已证实存在两条对罗奈尔代谢大致同等重要的主要途径:邻苯酚键水解和邻甲基键水解生成仲酯……。 体外大鼠脑和肝脏制剂研究表明,罗奈尔的氧类似物生成,而这正是罗奈尔毒性的来源。 有关罗奈尔(共6种代谢物)的更多代谢/代谢物(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
罗奈尔尚未被证实能显著增强任何常用有机磷杀虫剂的作用。 非人类毒性值 大鼠(雄性)口服LD50:1250 mg/kg 大鼠(雌性)口服LD50:2630 mg/kg 犬口服LD50:>500 mg/kg 大鼠皮肤LD50:2000 mg/kg 兔皮肤吸收LD50:1000-2000 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
罗奈尔是一种白色至浅褐色结晶固体。熔点:41℃,密度:25℃时为1.49 g cm⁻³。它是一种胆碱酯酶抑制剂,具有杀菌作用(对所有动物均有不同程度的毒性)。用作杀虫剂。在环境中易通过水解和氧化降解。
苯氯磷是一种有机硫代磷酸酯。 罗奈尔是一种合成的有机硫代磷酸酯化合物,也是一种有机磷酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂,用作杀虫剂。它是一种无色或白色至浅褐色结晶固体,具有硫醇气味,可通过吸入、摄入或接触进入人体。 作用机制 大多数有机磷农药在肝脏中被微粒体氧化酶激活之前,并非有效的酯酶抑制剂。有机磷农药 罗奈尔是胆碱酯酶的弱抑制剂。它主要影响血浆中的假性酯酶,而非红细胞中的真正乙酰胆碱酯酶,无论单次口服还是重复口服均如此。 治疗用途 罗奈尔是首个动物全身性杀虫剂,至今仍有效用于牲畜的口服和接触给药。 兽药:氟氯磷是一种全身性杀虫剂……用于牛口服,以防治体外寄生虫。 兽药:……用于治疗牛的牛皮癣。 兽药:有限的试验表明,它可能对马的哈布罗尼氏病有效。 有关罗奈尔(共10种)的更多治疗用途(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 兽医:请勿用于泌乳期奶牛;产犊前 10 天停药;请勿用于接触过胆碱酯酶抑制剂的动物。 |
| 分子式 |
C8H8CL3O3PS
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|---|---|
| 分子量 |
321.53
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| 精确质量 |
319.899
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| CAS号 |
299-84-3
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| PubChem CID |
9298
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
344.7±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
35ºC
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| 闪点 |
162.3±30.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.578
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| LogP |
4.84
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| tPSA |
69.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
273
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JHJOOSLFWRRSGU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8Cl3O3PS/c1-12-15(16,13-2)14-8-4-6(10)5(9)3-7(8)11/h3-4H,1-2H3
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| 化学名 |
dimethoxy-sulfanylidene-(2,4,5-trichlorophenoxy)-λ5-phosphane
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| 别名 |
Ectoral; Dermafosu; Ronnel
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~310.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1101 mL | 15.5506 mL | 31.1013 mL | |
| 5 mM | 0.6220 mL | 3.1101 mL | 6.2203 mL | |
| 10 mM | 0.3110 mL | 1.5551 mL | 3.1101 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。