| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ronnel acts as a cholinesterase inhibitor. It is an indirect cholinesterase inhibitor that affects the blood plasma rather than the red cell acetylcholinesterase. By inhibiting this key enzyme, it disrupts nerve impulse transmission, leading to the paralysis and death of insects. This mechanism also makes it toxic to all animal life in varying degrees.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,罗奈尔是一种胆碱酯酶抑制剂。其抑制该酶的能力可通过无细胞实验进行测定。它还会导致线粒体功能障碍。此外,已有报道称其具有杀菌活性。其分子量和分子式已通过分析技术确定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,罗奈尔通过抑制胆碱酯酶发挥杀虫作用。它对所有动物均有不同程度的毒性。在动物中,它会导致眼刺激、胆碱酯酶抑制以及肝肾损伤。雄性大鼠的口服LD50为1250 mg/kg,雌性大鼠的口服LD50为2630 mg/kg。
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| 酶活实验 |
无细胞罗奈尔活性测定法用于测量其抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的能力。这些测定法用于确定其作为胆碱酯酶抑制剂的效力。其理化性质,例如蒸气压和溶解度,采用标准方法测定。其纯度通过高效液相色谱法 (HPLC) 确认。此外,还对其分解产物进行了研究。
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| 细胞实验 |
由于罗奈尔是一种杀虫剂,因此通常不进行细胞试验。然而,可以在基于细胞的系统中测量其对胆碱酯酶活性的影响。可以研究该化合物抑制该酶并导致线粒体功能障碍的能力。其毒性通常在整体生物体模型中评估,而不是在细胞培养中评估。
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| 动物实验 |
体内动物实验用于测定罗奈尔的毒性。雄性和雌性大鼠的LD50分别为1250 mg/kg和2630 mg/kg。在动物体内,罗奈尔可引起胆碱酯酶抑制、眼刺激以及肝肾损伤。这些研究对于确定其作为杀虫剂的安全性和环境影响至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
服用放射性三茂铁后,所有组织中三茂铁及其衍生物的最高浓度在12小时后达到。……口服给药7天后,三茂铁及其氧类似物的残留量相似。组织残留时间由长到短依次为:肝脏、肾脏、脾脏、皮下和肠系膜脂肪、心脏和大脑。有机磷农药通过胃肠道、皮肤或肺部吸收,并分布于全身。它们不会在任何特定组织中蓄积。/有机磷农药/……六种农药(二嗪磷、乐果、二硫磷、乙硫磷、对硫磷和罗丹磷)……已从各种提取物中回收,包括苜蓿、莴苣、牛奶、鸡肉、大比目鱼、蜜蜂和尿液,浓度低至纳克级。 ……氟氯磷储存在体脂中……牛口服给药后可在乳汁中检测到…… 代谢/代谢物 三甲基苯及其氧类似物在大鼠体内水解,最初以苯基磷酸酯的形式从尿液中排出。硫代磷酸酯。这些物质被还原……同时二甲基磷酸酯的排泄量增加。 ……在100 mg/kg的剂量下,42%的罗奈尔代谢为去甲基罗奈尔,而2 mg/kg剂量下仅有6%代谢为去甲基罗奈尔。/大鼠口服给药后尿液中的代谢/ 已确定罗奈尔代谢的两条主要途径,其重要性大致相当:邻苯酚键水解和邻甲基键水解形成仲酯…… 对大鼠脑和肝脏制剂的体外研究表明,罗奈尔的氧类似物形成,这是罗奈尔毒性的来源。 有关罗奈尔代谢物(共6种代谢物)的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 罗奈尔的分子量为321.55,分子式为C8H8Cl3O3PS。它是一种白色粉末,熔点为41°C。其在25°C时的蒸气压为8×10-4 mmHg。它几乎不溶于水,但易溶于多种有机溶剂。它是一种氯代有机磷杀虫剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
罗内尔尚未被证实能显著增强任何常用有机磷杀虫剂的效果。非人类毒性值:雄性大鼠口服LD50:1250 mg/kg;雌性大鼠口服LD50:2630 mg/kg;犬口服LD50:>500 mg/kg;大鼠皮肤LD50:2000 mg/kg;兔皮肤吸收LD50:1000-2000 mg/kg。 罗内尔对所有动物均具有不同程度的剧毒。实验动物过量接触的潜在症状包括胆碱酯酶抑制、眼刺激以及肝肾损伤。雄性和雌性大鼠的口服LD50分别为1250 mg/kg和2630 mg/kg。它是一种危险化合物,需要谨慎处理。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
罗奈尔是一种白色至浅棕色结晶固体。熔点:41°C,密度:25°C时为1.49 g cm⁻³。它是一种胆碱酯酶抑制剂,具有杀菌活性(对所有动物均有不同程度的毒性)。用作杀虫剂。它很容易在环境中通过水解和氧化降解而降解。
苄基氯磷是一种有机硫代磷酸酯。 罗奈尔是一种合成的有机硫代磷酸酯化合物,也是一种有机磷酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂,用作杀虫剂。它是一种无色或白色至浅棕色结晶固体,具有硫醇气味,可通过吸入、摄入或接触进入人体。 作用机制 大多数有机磷农药在被肝脏微粒体氧化酶激活之前,并非有效的酯酶抑制剂。有机磷农药 罗奈尔是一种弱胆碱酯酶抑制剂。无论单次或重复口服给药,它主要影响血浆中的假性酯酶,而非红细胞中的真正乙酰胆碱酯酶。 治疗用途 罗内尔是首个用于动物的全身性杀虫剂,至今仍对牲畜的口服和接触给药有效。 兽药:氟草烟是一种全身性杀虫剂……用于牛的口服给药,以控制体外寄生虫。 兽药:……用于治疗牛银屑病。 兽药:有限的研究表明,它可能对马的哈布罗尼氏病有效。 有关罗内尔治疗用途(共10种)的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 兽医:请勿用于泌乳期奶牛;产犊前10天停止使用;请勿用于接触过胆碱酯酶抑制剂的动物。 罗奈尔(Ronnel)是一种用于防治害虫的有机磷杀虫剂。它也被称为苯氯磷(fenchlorphos)、三氯灵(Trolene)和南可(Nankor)。它是一种胆碱酯酶抑制剂。由于其毒性和环境持久性,其使用受到限制。它是一种管制物质,禁止人类食用。 |
| 分子式 |
C8H8CL3O3PS
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|---|---|
| 分子量 |
321.53
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| 精确质量 |
319.899
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| CAS号 |
299-84-3
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| PubChem CID |
9298
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
344.7±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
35ºC
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| 闪点 |
162.3±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.578
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| LogP |
4.84
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| tPSA |
69.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
273
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JHJOOSLFWRRSGU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8Cl3O3PS/c1-12-15(16,13-2)14-8-4-6(10)5(9)3-7(8)11/h3-4H,1-2H3
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| 化学名 |
dimethoxy-sulfanylidene-(2,4,5-trichlorophenoxy)-λ5-phosphane
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| 别名 |
Ectoral; Dermafosu; Ronnel
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~310.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1101 mL | 15.5506 mL | 31.1013 mL | |
| 5 mM | 0.6220 mL | 3.1101 mL | 6.2203 mL | |
| 10 mM | 0.3110 mL | 1.5551 mL | 3.1101 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。