Rotigotine Hydrochloride 中文名称: 盐酸罗替戈汀

别名: Rotigotine Hydrochloride; N 0923; N-0923; N-0924; Rotigotine HCl; Neupro 盐酸罗替戈汀; (S)-5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐; (6S)-5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘醇盐酸盐; 罗替戈汀;罗替戈汀盐酸盐; 盐酸罗替高汀标准品;盐酸罗替戈汀中

目录号: V14007 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RotigotineHydrochloride (N-0437; N-0923) 是一种有效的、非选择性的多巴胺受体完全激动剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。

Rotigotine Hydrochloride CAS号: 125572-93-2
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Rotigotine Hydrochloride (N-0437; N-0923) 是一种有效的、非选择性的多巴胺受体完全激动剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。罗替高汀是多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂，D2 和 D3 的 Ki 值分别为 13 和 0.71 nM。罗替高汀还对 5-HT1A 和肾上腺素能 α2B 受体具有显着的亲和力。

生物活性&实验参考方法

靶点

D₃ Receptor ( Ki = 0.71 nM ); D₂ Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D₅ Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D₄ Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D₁ Receptor ( Ki = 83 nM ); α1A ( Ki = 176 nM ); α1B ( IC50 = 273 nM ); α2A ( IC50 = 338 nM ); α2B ( IC50 = 27 nM ); 5-HT_1A Receptor ( Ki = 30 nM ); 5-HT₇ Receptor ( Ki = 86 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：罗替高汀是多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 13 和 0.71 nM。罗替高汀还对 5-HT1A 和肾上腺素能 α2B 受体具有显着的亲和力。罗替高汀具有抗帕金森病活性。激酶测定：结合测定在 96 孔聚丙烯管中进行，D1 和 D4 膜的终体积为 2 mL，D2、D3 和 D5 膜的终体积为 1 mL，包含：50 μL 放射性配体、10 μL 药物/缓冲液/非特异性结合、缓冲液（终浓度 50 mM Tris-HCl pH 7.4、MgCl2 2 mM）和膜（D2 和 D3 为 5 μg 蛋白，D1 和 D5 为 25 μg 蛋白）。在 25°C 孵育 120 分钟后，通过预先浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺中的 A/C 玻璃纤维过滤器进行快速真空过滤，测定结合的放射性配体。用 2 mL 冰冷的抛光缓冲液（Tris-HCl 50 mM，pH 7.4，4°C）洗涤过滤器四次，并通过液体闪烁计数测定保留的放射性。

体内研究 (In Vivo)

在已启动的大鼠中，罗替高汀（N-0437；N-0923；0.035、0.1 和 0.35 mg/kg）以剂量依赖性方式诱导对侧转向行为。在未接受药物治疗的大鼠中，单独使用罗替戈汀或与 SCH 39166 联合使用时，与初次给药的大鼠相比，罗替高汀诱导的转向行为有所减少。

酶活实验

在 96 孔聚丙烯管中，D1 和 D4 膜的终体积为 2 mL，D2、D3 和 D5 膜的终体积为 1 mL，进行结合测定。这些管含有以下材料：50 μL 放射性配体、10 μL 药物/缓冲液/非特异性结合、缓冲液（终浓度 50 mM Tris-HCl pH 7.4、MgCl2 2 mM）和膜（5 μg 蛋白质用于 D2 和 D3， D1 和 D5 为 25 μg 蛋白质）。通过预先浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺中的 A/C 玻璃纤维过滤器进行快速真空过滤，用于在 25°C 孵育 120 分钟后测定结合的放射性配体。液体闪烁计数用于确定过滤器用 2 mL 冰冷抛光缓冲液（Tris-HCl 50 mM，pH 7.4，4°C）清洗四次后保留的放射性。

动物实验

预处理大鼠：6-OHDA损伤两周后，大鼠接受0.5 mg/kg皮下注射阿扑吗啡进行预处理。在1小时的测试过程中，对侧旋转次数少于150次的大鼠不纳入研究。预处理三天后，将大鼠分成几个实验组，分别给予不同剂量的罗替戈汀或普拉克索（多巴胺受体激动剂），或与D1（SCH 39166）或D2（依替克洛必利）受体拮抗剂联合使用，如先前报道：生理盐水+罗替戈汀（0.035 mg/kg 皮下注射，n=9；0.1 mg/kg 皮下注射，n=9；0.35 mg/kg 皮下注射，n=8）；SCH 39166（0.1 mg/kg 皮下注射）+罗替戈汀（0.035 mg/kg 皮下注射，n=5；0.1 mg/kg 皮下注射，n=7；0.35 mg/kg 皮下注射，n=5）；依替克洛必利（0.1 mg/kg 皮下注射）+罗替戈汀（0.1 mg/kg 皮下注射，n=5；0.35 mg/kg 皮下注射，n=5）。生理盐水+普拉克索（0.035 mg/kg 皮下注射，n=5；0.1 mg/kg 皮下注射，n=12；0.35 mg/kg 皮下注射，n=7）；SCH 39166（0.1 mg/kg 皮下注射）+普拉克索（0.035 mg/kg 皮下注射，n=5；0.1 mg/kg 皮下注射，n=6；0.35 mg/kg 皮下注射，n=6）；依替克洛必利（0.1 mg/kg 皮下注射）+普拉克索（0.1 mg/kg 皮下注射，n=7；0.35 mg/kg 皮下注射，n=5）。

参考文献

[1]. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35.

[2]. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86.

[3]. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-91.

[4]. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP+ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H26CLNOS
分子量	351.93
精确质量	351.142
元素分析	C, 64.84; H, 7.45; Cl, 10.07; N, 3.98; O, 4.55; S, 9.11
CAS号	125572-93-2
相关CAS号	Rotigotine; 99755-59-6; Rotigotine-d7 hydrochloride
PubChem CID	180335
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	470.1ºC at 760 mmHg
熔点	186.5-187.5ºC
闪点	238.1ºC
蒸汽压	1.84E-09mmHg at 25°C
LogP	5.067
tPSA	51.71
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	337
定义原子立体中心数目	1
SMILES	OC1=C2CC[C@@H](CC2=CC=C1)N(CCC3=CC=CS3)CCC.[H]Cl
InChi Key	CEXBONHIOKGWNU-NTISSMGPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H25NOS.ClH/c1-2-11-20(12-10-17-6-4-13-22-17)16-8-9-18-15(14-16)5-3-7-19(18)21;/h3-7,13,16,21H,2,8-12,14H2,1H3;1H/t16-;/m0./s1
化学名	(6S)-6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol;hydrochloride
别名	Rotigotine Hydrochloride; N 0923; N-0923; N-0924; Rotigotine HCl; Neupro
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 50 mg/mL (~142.1 mM) H2O: ~4.8 mg/mL (~13.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 50 mg/mL (~142.1 mM)
H2O: ~4.8 mg/mL (~13.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8415 mL	14.2074 mL	28.4147 mL
	5 mM	0.5683 mL	2.8415 mL	5.6829 mL
	10 mM	0.2841 mL	1.4207 mL	2.8415 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00296192	Completed	Drug: Rotigotine nasal spray Drug: Placebo	Parkinson's Disease	UCB Pharma	February 2006	Phase 2

生物数据图片

Association and dissociation curves for [3H]rotigotine binding to human dopamine D1, D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol . 2015 Feb;172(4):1124-35.
The effect of rotigotine and other dopamine agonists on the human dopamine D1 receptor in functional studies on LMtk cells. Br J Pharmacol . 2015 Feb;172(4):1124-35.