Rotigotine Hydrochloride 中文名称: 盐酸罗替戈汀

别名: Rotigotine Hydrochloride; N 0923; N-0923; N-0924; Rotigotine HCl; Neupro 盐酸罗替戈汀; (S)-5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐; (6S)-5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘醇盐酸盐; 罗替戈汀;罗替戈汀盐酸盐; 盐酸罗替高汀标准品;盐酸罗替戈汀中

目录号: V14007 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RotigotineHydrochloride (N-0437; N-0923) 是一种有效的、非选择性的多巴胺受体完全激动剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。

Rotigotine Hydrochloride CAS号: 125572-93-2
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Rotigotine (N-0437; N-0923)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Rotigotine Hydrochloride (N-0437; N-0923) 是一种有效的、非选择性的多巴胺受体完全激动剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。罗替高汀是多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂，D2 和 D3 的 Ki 值分别为 13 和 0.71 nM。罗替高汀还对 5-HT1A 和肾上腺素能 α2B 受体具有显着的亲和力。

生物活性&实验参考方法

靶点

D₃ Receptor ( Ki = 0.71 nM ); D₂ Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D₅ Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D₄ Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D₁ Receptor ( Ki = 83 nM ); α1A ( Ki = 176 nM ); α1B ( IC50 = 273 nM ); α2A ( IC50 = 338 nM ); α2B ( IC50 = 27 nM ); 5-HT_1A Receptor ( Ki = 30 nM ); 5-HT₇ Receptor ( Ki = 86 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：罗替高汀是多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 13 和 0.71 nM。罗替高汀还对 5-HT1A 和肾上腺素能 α2B 受体具有显着的亲和力。罗替高汀具有抗帕金森病活性。激酶测定：结合测定在 96 孔聚丙烯管中进行，D1 和 D4 膜的终体积为 2 mL，D2、D3 和 D5 膜的终体积为 1 mL，包含：50 μL 放射性配体、10 μL 药物/缓冲液/非特异性结合、缓冲液（终浓度 50 mM Tris-HCl pH 7.4、MgCl2 2 mM）和膜（D2 和 D3 为 5 μg 蛋白，D1 和 D5 为 25 μg 蛋白）。在 25°C 孵育 120 分钟后，通过预先浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺中的 A/C 玻璃纤维过滤器进行快速真空过滤，测定结合的放射性配体。用 2 mL 冰冷的抛光缓冲液（Tris-HCl 50 mM，pH 7.4，4°C）洗涤过滤器四次，并通过液体闪烁计数测定保留的放射性。

体内研究 (In Vivo)

在已启动的大鼠中，罗替高汀（N-0437；N-0923；0.035、0.1 和 0.35 mg/kg）以剂量依赖性方式诱导对侧转向行为。在未接受药物治疗的大鼠中，单独使用罗替戈汀或与 SCH 39166 联合使用时，与初次给药的大鼠相比，罗替高汀诱导的转向行为有所减少。

酶活实验

在 96 孔聚丙烯管中，D1 和 D4 膜的终体积为 2 mL，D2、D3 和 D5 膜的终体积为 1 mL，进行结合测定。这些管含有以下材料：50 μL 放射性配体、10 μL 药物/缓冲液/非特异性结合、缓冲液（终浓度 50 mM Tris-HCl pH 7.4、MgCl2 2 mM）和膜（5 μg 蛋白质用于 D2 和 D3， D1 和 D5 为 25 μg 蛋白质）。通过预先浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺中的 A/C 玻璃纤维过滤器进行快速真空过滤，用于在 25°C 孵育 120 分钟后测定结合的放射性配体。液体闪烁计数用于确定过滤器用 2 mL 冰冷抛光缓冲液（Tris-HCl 50 mM，pH 7.4，4°C）清洗四次后保留的放射性。

动物实验

Primed rats: Two weeks following the 6-OHDA lesions, rats receive a 0.5 mg/kg s.c. apomorphine priming. Rats that perform fewer than 150 contralateral rotations in the course of the one-hour testing session are not included in the research. Three days following priming, rats are split up into several experimental groups and given varying dosages of either rotigotine or pramipexole, which are dopamine receptor agonists alone or in conjunction with D1 (SCH 39166) or D2 (eticlopride) receptor antagonists, as previously reported: saline+Rotigotine (0.035 mg/kg s.c., n=9; 0.1 mg/kg s.c., n=9; 0.35 mg/kg s.c., n=8); SCH 39166 (0.1 mg/kg s.c.)+Rotigotine (0.035 mg/kg s.c., n=5; 0.1 mg/kg s.c., n=7; 0.35 mg/kg s.c., n=5); eticlopride (0.1 mg/kg s.c.) + Rotigotine (0.1 mg/kg s.c., n=5; 0.35 mg/kg s.c., n=5); Saline+pramipexole (0.035 mg/kg s.c., n=5; 0.1 mg/kg s.c., n=12; 0.35 mg/kg s.c., n=7); SCH 39166 (0.1 mg/kg s.c.)+pramipexole (0.035 mg/kg s.c., n=5; 0.1 mg/kg s.c., n=6; 0.35 mg/kg s.c., n=6); eticlopride (0.1 mg/kg s.c.)+pramipexole (0.1 mg/kg s.c., n=7; 0.35 mg/kg s.c., n=5).

参考文献

[1]. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35.

[2]. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86.

[3]. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-91.

[4]. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP+ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H26CLNOS
分子量	351.93
精确质量	351.14
元素分析	C, 64.84; H, 7.45; Cl, 10.07; N, 3.98; O, 4.55; S, 9.11
CAS号	125572-93-2
相关CAS号	Rotigotine; 99755-59-6; Rotigotine-d7 hydrochloride
外观&性状	Solid powder
SMILES	CCCN(CCC1=CC=CS1)[C@H]2CCC3=C(C2)C=CC=C3O.Cl
InChi Key	CEXBONHIOKGWNU-NTISSMGPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H25NOS.ClH/c1-2-11-20(12-10-17-6-4-13-22-17)16-8-9-18-15(14-16)5-3-7-19(18)21;/h3-7,13,16,21H,2,8-12,14H2,1H3;1H/t16-;/m0./s1
化学名	(6S)-6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol;hydrochloride
别名	Rotigotine Hydrochloride; N 0923; N-0923; N-0924; Rotigotine HCl; Neupro
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ≥ 50 mg/mL (~142.1 mM) H2O: ~4.8 mg/mL (~13.5 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ≥ 50 mg/mL (~142.1 mM)
H2O: ~4.8 mg/mL (~13.5 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8415 mL	14.2074 mL	28.4147 mL
	5 mM	0.5683 mL	2.8415 mL	5.6829 mL
	10 mM	0.2841 mL	1.4207 mL	2.8415 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00296192	Completed	Drug: Rotigotine nasal spray Drug: Placebo	Parkinson's Disease	UCB Pharma	February 2006	Phase 2

生物数据图片

Association and dissociation curves for [3H]rotigotine binding to human dopamine D1, D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol . 2015 Feb;172(4):1124-35.
The effect of rotigotine and other dopamine agonists on the human dopamine D1 receptor in functional studies on LMtk cells. Br J Pharmacol . 2015 Feb;172(4):1124-35.