| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D3 Receptor ( Ki = 0.71 nM ); D2 Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D5 Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D4 Receptor ( Ki = 4-15 nM ); D1 Receptor ( Ki = 83 nM ); 5-HT1A Receptor ( Ki = 30 nM ); 5-HT7 Receptor ( Ki = 86 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：罗替高汀是多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 13 和 0.71 nM。罗替高汀还对 5-HT1A 和肾上腺素能 α2B 受体具有显着的亲和力。罗替高汀具有抗帕金森病活性。激酶测定：结合测定在 96 孔聚丙烯管中进行，D1 和 D4 膜的终体积为 2 mL，D2、D3 和 D5 膜的终体积为 1 mL，包含：50 μL 放射性配体、10 μL 药物/缓冲液/非特异性结合、缓冲液（终浓度 50 mM Tris-HCl pH 7.4、MgCl2 2 mM）和膜（D2 和 D3 为 5 μg 蛋白，D1 和 D5 为 25 μg 蛋白）。在 25°C 孵育 120 分钟后，通过预先浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺中的 A/C 玻璃纤维过滤器进行快速真空过滤，测定结合的放射性配体。用 2 mL 冰冷的抛光缓冲液（Tris-HCl 50 mM，pH 7.4，4°C）洗涤过滤器四次，并通过液体闪烁计数测定保留的放射性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在已启动的大鼠中，罗替高汀（N-0437；N-0923；0.035、0.1 和 0.35 mg/kg）以剂量依赖性方式诱导对侧转向行为。在未接受药物治疗的大鼠中，单独使用罗替戈汀或与 SCH 39166 联合使用时，与初次给药的大鼠相比，罗替高汀诱导的转向行为有所减少。
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| 酶活实验 |
在 96 孔聚丙烯管中，D1 和 D4 膜的终体积为 2 mL，D2、D3 和 D5 膜的终体积为 1 mL，进行结合测定。这些管含有以下材料：50 μL 放射性配体、10 μL 药物/缓冲液/非特异性结合、缓冲液（终浓度 50 mM Tris-HCl pH 7.4、MgCl2 2 mM）和膜（5 μg 蛋白质用于 D2 和 D3， D1 和 D5 为 25 μg 蛋白质）。通过预先浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺中的 A/C 玻璃纤维过滤器进行快速真空过滤，用于在 25°C 孵育 120 分钟后测定结合的放射性配体。液体闪烁计数用于确定过滤器用 2 mL 冰冷抛光缓冲液（Tris-HCl 50 mM，pH 7.4，4°C）清洗四次后保留的放射性。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H25NOS
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|---|---|---|
| 分子量 |
315.47
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| 精确质量 |
315.17
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| 元素分析 |
C, 72.34; H, 7.99; N, 4.44; O, 5.07; S, 10.16
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| CAS号 |
99755-59-6
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| 相关CAS号 |
Rotigotine Hydrochloride; 125572-93-2; Rotigotine-d7 hydrochloride
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCCN(CCC1=CC=CS1)[C@H]2CCC3=C(C2)C=CC=C3O
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| InChi Key |
KFQYTPMOWPVWEJ-INIZCTEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H25NOS/c1-2-11-20(12-10-17-6-4-13-22-17)16-8-9-18-15(14-16)5-3-7-19(18)21/h3-7,13,16,21H,2,8-12,14H2,1H3/t16-/m0/s1
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| 化学名 |
(6S)-6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1699 mL | 15.8494 mL | 31.6987 mL | |
| 5 mM | 0.6340 mL | 3.1699 mL | 6.3397 mL | |
| 10 mM | 0.3170 mL | 1.5849 mL | 3.1699 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04937452 | Active Recruiting |
Drug: Placebo Drug: Rotigotine 4Mg/24Hrs Patch |
Dementia Brain Diseases Mental Disorders |
I.R.C.C.S. Fondazione Santa Lucia |
June 3, 2021 | Phase 2 |
| NCT05886582 | Recruiting | Drug: Placebo Drug: Retosiban solution for Infusion |
Obstetric Labour, Premature | GlaxoSmithKline | March 2, 2015 | Phase 1 |
| NCT01964573 | Completed | Drug: Rotigotine Drug: Placebo |
Parkinson's Disease | UCB Pharma | December 2006 | Phase 1 |
| NCT01565018 | Completed | Drug: Rotigotine PR 2.1.4 Drug: Rotigotine PR 2.2.1 |
Healthy Volunteers | UCB Pharma | March 2012 | Phase 1 |
| NCT01569464 | Completed | Drug: Rotigotine Drug: Placebo |
Restless Legs Syndrome | UCB Pharma | March 2012 | Phase 3 |
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SKF 81297
A-77636
BP 897
Dopamine D2 receptor agonist-2
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