规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Topoisomerase I
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:10-Hydroxycamptothecin 抑制 BT-20 和 MDA-231 细胞的生长,IC50 分别为 34.3 nM 和 7.27 nM,比 IC50 > 500 nM 的喜树碱 (CPT) 更有效。 10-Hydroxycamptothecin 有效诱导人拓扑异构酶 I 介导的 pBR322 质粒 DNA 形成可切割复合物,EC50 为 0.35 μM,比 CPT(EC50 为 18.85 μM)强 50 倍以上。 10-Hydroxycamptothecin 处理可诱导人微血管内皮细胞 (HMEC) 的剂量依赖性生长抑制,IC50 为 0.31 μM,并显着抑制 HMEC 的迁移,IC50 为 0.63 μM。用 10-Hydroxycamptothecin 处理 HMEC 细胞也会导致管形成的剂量依赖性抑制,IC50 为 0.96 μM。 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) 显着抑制 Colo 205 细胞的增殖,使细胞停滞在细胞周期的 G2 期,并通过 caspase-3 依赖性途径诱导细胞凋亡。细胞测定:将细胞(MDA-231 和 BT-20 细胞)暴露于不同浓度的 10-羟基喜树碱 72 小时。通过标准 MTT 测定监测细胞生长。
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体内研究 (In Vivo) |
10-Hydroxycamptothecin 治疗在 CAM 模型中以浓度依赖性方式抑制血管生成,在 25 nM 剂量时抑制 95%,比 125 nM 苏拉明仅抑制 60% 血管生成更有效。每 2 天口服低剂量 2.5-7.5 mg/kg 10-Hydroxycamptothecin 可显着抑制小鼠 Colo 205 异种移植物的生长,且无急性毒性。 LD50:小鼠 104mg/kg(腹腔注射)。
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细胞实验 |
将不同浓度的 10-羟基喜树碱应用于细胞 72 小时。传统的 MTT 测定用于追踪细胞生长。
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动物实验 |
BALB/c-nu mice transplanted subcutaneously with Colo 205 cells
~7.5 mg/kg Orally once per two days BALB/c-nu mice transplanted subcutaneously with Colo 205 cells |
参考文献 |
分子式 |
C20H16N2O5
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分子量 |
364.35
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精确质量 |
364.11
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元素分析 |
C, 65.93; H, 4.43; N, 7.69; O, 21.96
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CAS号 |
19685-09-7
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Light yellow solid powder
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SMILES |
CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O
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InChi Key |
HAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H16N2O5/c1-2-20(26)14-7-16-17-11(5-10-6-12(23)3-4-15(10)21-17)8-22(16)18(24)13(14)9-27-19(20)25/h3-7,23,26H,2,8-9H2,1H3/t20-/m0/s1
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化学名 |
(19S)-19-ethyl-7,19-dihydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(11),3,5,7,9,15(20)-heptaene-14,18-dione
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.86 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.86 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7446 mL | 13.7231 mL | 27.4461 mL | |
5 mM | 0.5489 mL | 2.7446 mL | 5.4892 mL | |
10 mM | 0.2745 mL | 1.3723 mL | 2.7446 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。