| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
pKi: 7.08 (M1), 7.78 (M2), 6.7(M3), 7(M4)
(S)-(+)-Dimethindene maleate targets histamine H1 receptors and muscarinic acetylcholine receptors (M2 subtype). It acts as a histamine H1 receptor antagonist with a pA2 of 7.8. It is also a potent M2-selective muscarinic receptor antagonist with pKi values of 7.08, 7.78, 6.70, and 7.00 for M1, M2, M3, and M4 receptors, respectively. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
(S)-(+)-二甲茚马来酸酯（2 μM；1 小时）可诱导启动的人类多能干细胞 (hPSC) 快速分化为 hEPS 细胞，并显著降低嵌合囊胚中小鼠扩增多能干细胞 (mEPS) 的发育能力 [2]。
体外实验表明，(S)-(+)-二甲茚马来酸酯是一种组胺 H1 受体拮抗剂，pA2 值为 7.8。它也是一种强效的 M2 选择性毒蕈碱受体拮抗剂，pA2 值为 7.86/7.74。该化合物表现出亚型选择性毒蕈碱受体结合。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
(S)-(+)-二甲茚马来酸酯对毒蕈碱M1（NB-OK 1细胞）、M2（大鼠心脏）、M3（大鼠胰腺）和M4受体（大鼠纹状体）均表现出亲和力，其pKis值分别为7.08、7.78、6.7和7[1]。在体内，(S)-(+)-二甲茚马来酸酯常用于治疗过敏和皮肤刺激，有外用和口服两种制剂。它用于治疗过敏症，例如花粉热和其他呼吸系统疾病。该化合物的作用机制涉及抑制组胺受体。
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| 酶活实验 |
(S)-(+)-二甲茚马来酸盐的体外受体结合试验包括测定其对组胺H1受体和毒蕈碱受体的亲和力。放射性配体结合试验使用表达这些受体的细胞膜制备物进行。化合物的pA2和pKi值通过标记配体的竞争性置换来测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： 小鼠 EPS 细胞 测试浓度： 2 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 显著损害了 mEPS 细胞的发育潜能。 (S)-(+)-二甲茚马来酸盐的细胞活性检测采用表达组胺 H1 受体或毒蕈碱受体的细胞进行。用该化合物处理细胞，并用组胺或毒蕈碱激动剂刺激细胞。通过测量下游信号事件（例如钙动员）来评估受体激活。 |
| 动物实验 |
现有资料中未详细列出(S)-(+)-二甲茚马来酸盐的体内动物研究。该化合物是一种已获批准的抗组胺药物。临床前研究应在过敏和炎症的动物模型中进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-(+)-二甲茚马来酸盐可口服或外用。其分子量为408.49 g/mol。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。现有文献中未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(S)-(+)-二甲茚马来酸盐通常耐受性良好。常见副作用包括嗜睡、口干和头晕。作为一种抗组胺药，它可能会引起镇静作用。供应商提供的文件中未包含具体的毒理学数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-(+)-二甲茚马来酸盐是一种抗组胺药物，用于治疗过敏和皮肤刺激。它是一种手性化合物，是二甲茚的(S)-(+)-对映异构体。该化合物也是一种强效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂。可从化学品供应商处购买，用于研究用途。
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| 分子式 |
C24H28N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
408.490126609802
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| 精确质量 |
408.204
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| CAS号 |
136152-65-3
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| 相关CAS号 |
(R)-(+)-Dimethindene maleate;136152-64-2;Dimethindene maleate;3614-69-5;Dimethindene;5636-83-9
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| PubChem CID |
56972160
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
90.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
518
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](C1=CC=CC=N1)C2=C(CC3=CC=CC=C32)CCN(C)C.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
SWECWXGUJQLXJF-HFNHQGOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2.C4H4O4/c1-15(19-10-6-7-12-21-19)20-17(11-13-22(2)3)14-16-8-4-5-9-18(16)20;5-3(6)1-2-4(7)8/h4-10,12,15H,11,13-14H2,1-3H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-;/m1./s1
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;N,N-dimethyl-2-[3-[(1S)-1-pyridin-2-ylethyl]-1H-inden-2-yl]ethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~244.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2 mg/mL (4.90 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4480 mL | 12.2402 mL | 24.4804 mL | |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4480 mL | 4.8961 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2240 mL | 2.4480 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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