| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target is the H1 histamine receptor. (R)-(+)-Dimethindene acts as a potent antagonist at this G-protein coupled receptor, blocking the effects of histamine. By preventing histamine from binding to H1 receptors on smooth muscle and endothelial cells, it inhibits the classic signs of an allergic response: vasodilation, increased vascular permeability, and bronchial smooth muscle contraction.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
(R)-(+)-茚烯马来酸盐具有稳定膜的能力[1]。
在功能模型中，(R)-(+)-二甲茚能有效阻断组胺诱导的反应。生化分析表明，它对H1受体具有高亲和力，其中(R)对映异构体的结合亲和力比(S)异构体高约10倍。这证实了R构型对于高效H1受体拮抗作用至关重要。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
(R)-(+)-二甲基茚满马来酸盐（10 mL/kg；ig；一次）在猪中表现出 2.73 mg/kg ED50 抗组胺作用[1]。
在豚鼠组胺致死模型中，(R)-(+)-二甲茚马来酸盐表现出强效的体内抗组胺活性。在组胺刺激前一小时以10 mL/kg的剂量口服给药，可保护动物免受致死性组胺休克的伤害，其ED50为2.73 mg/kg。该化合物在猪体内也显示出抗组胺特性，证实了其跨物种活性。 |
| 酶活实验 |
典型的体外受体结合试验用于检测(R)-(+)-二甲茚马来酸盐，该试验使用豚鼠小脑或表达H1受体的细胞膜。将细胞膜与放射性标记的拮抗剂（例如[3H]美吡拉明）以及不同浓度的待测化合物孵育。孵育后，通过GF/B滤膜快速过滤将结合的配体与游离配体分离，并在闪烁计数器中测量放射性，以确定置换曲线和Ki值。
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| 细胞实验 |
功能性拮抗作用的评估是在离体组织标本中进行的，例如豚鼠回肠。将回肠切片置于含有泰氏液的器官浴槽中。用标准剂量的组胺诱导组织收缩，以建立基线。然后，向浴槽中加入浓度递增的(R)-(+)-二甲茚马来酸盐，并测量组胺诱导收缩的抑制情况，以计算EC50或pA2值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性豚鼠[1]
剂量：10 mL/kg 给药途径：单次口服（灌胃） 实验结果：口服给药1小时后，预防致命性组胺休克的ED50值为2.73 mg/kg。口服抗过敏药物的ED50值大于31.6 mg/kg。口服LD50值为988 mg/kg。 在豚鼠致死性组胺休克模型中，雄性豚鼠禁食过夜。在静脉注射致死剂量组胺前一小时，以10 mL/kg的剂量口服（po）该化合物。记录每个剂量组中免于死亡的动物数量，并使用概率单位分析法计算ED50（保护50%动物的有效剂量）。例如，ED50为2.73 mg/kg（95%置信区间为1.58-4.32 mg/kg）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-(+)-二甲茚马来酸盐的具体药代动力学参数尚未公布，但已知其外消旋体二甲茚口服吸收良好，半衰期短。作为活性对映体，(R)-(+)-二甲茚预计也具有这些特性。其代谢途径可能为肝脏代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未提供纯化对映体的具体毒理学数据。然而，外消旋混合物马来酸二甲茚是一种已获批准的药物，具有良好的安全性记录。常见副作用包括镇静（由于第一代抗组胺药对中枢神经系统的作用）和抗胆碱能作用。单一对映体制剂可能会改变这些副作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R)-(+)-二甲茚马来酸盐是已知药物的活性形式，用作研究H1受体药理学的标准品。作为一种纯化的单对映体研究化学品，它可用于理解组胺拮抗作用的立体选择性。外消旋体已用于临床，但此特定对映体仅供研究使用。
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| 分子式 |
C24H28N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
408.49
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| 精确质量 |
408.204
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| CAS号 |
136152-64-2
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| 相关CAS号 |
(S)-(+)-Dimethindene maleate;136152-65-3
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| PubChem CID |
168009319
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
44.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
496
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(/C(=O)O)=C/C(=O)O.[C@H](C1N=CC=CC=1)(C1=C(CC2=CC=CC=C12)CCN(C)C)C
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| InChi Key |
HSWBWRBEQCZLHT-RSAXXLAASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2.C4H4O4/c1-15(19-10-6-7-12-21-19)20-17(11-13-22(2)3)14-16-8-4-5-9-18(16)20;1-2-3-4-6-8-7-5/h4-10,12,15H,11,13-14H2,1-3H3;4H,1H3/t15-;/m0./s1
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;N,N-dimethyl-2-[3-[(1R)-1-pyridin-2-ylethyl]-1H-inden-2-yl]ethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~244.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4480 mL | 12.2402 mL | 24.4804 mL | |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.4480 mL | 4.8961 mL | |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.2240 mL | 2.4480 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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