| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dimethindene targets the histamine H1 receptor as a potent and selective antagonist. By binding to the H1 receptor, it blocks the action of endogenous histamine, which subsequently leads to temporary relief of the negative symptoms brought on by histamine. This inhibition prevents the vasodilation, increased vascular permeability, and smooth muscle contraction that are characteristic of allergic responses. The compound also has anticholinergic activity, with the (S)-(+)-enantiomer being a potent M2-selective muscarinic receptor antagonist. The (R)-(-)-enantiomer is the eutomer responsible for bioactivity at the histamine H1 receptor. Dimethindene can also block K+ currents.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 IC50 值为 29.5 μM 时，二甲茚（5-500 μM）可降低克罗卡林在囊泡封闭的非洲爪蟾卵母细胞中产生的 K+ 电流 [2]。
体外实验表明，二甲茚是组胺 H1 受体的强效拮抗剂。在表达 H1 受体的细胞实验中，该化合物可抑制组胺诱导的钙动员和其他下游信号通路。其抗胆碱能活性已在毒蕈碱受体实验中得到证实。在 IC50 值为 29.5 μM 时，二甲茚（5-500 μM）可降低克罗卡林在囊泡封闭的非洲爪蟾卵母细胞中产生的 K+ 电流。这些体外活性与其在治疗过敏性疾病方面的临床疗效相符。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
二甲基茚（0.25 mg；腹腔注射；一次；C57BL/6小鼠皮肤水肿模型）可抑制水肿并延缓皮肤伤口愈合[1]。
体内研究表明，二甲基茚可有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹和特应性皮炎等疾病引起的瘙痒、肿胀和发红等症状。它可用于治疗各种过敏反应，包括荨麻疹、上呼吸道过敏（如花粉症和常年性鼻炎）、食物和药物过敏以及各种原因引起的瘙痒。在动物模型中，二甲基茚（0.25 mg；腹腔注射；一次；C57BL/6小鼠）可抑制伤口愈合并延缓皮肤伤口愈合。与载体对照组小鼠相比，二甲基茚处理组小鼠的皮肤伤口愈合时间延长。 |
| 酶活实验 |
二甲茚的体外酶或受体结合（非细胞）测定包括研究其与组胺H1受体的结合亲和力。放射性配体结合测定则使用表达H1受体的细胞膜制备物进行。将该化合物与放射性标记的配体（例如[3H]美吡拉明）孵育，并通过测量配体的置换来确定Ki或IC50值。这些测定证实了该化合物对H1受体的亲和力。选择性则通过测试该化合物对其他组胺受体和毒蕈碱受体的结合能力来评估。
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| 细胞实验 |
二甲茚的体外细胞活性检测采用表达组胺H1受体的细胞，例如HeLa细胞或转染了该受体的CHO细胞。将细胞加载钙敏感荧光染料，并用组胺刺激。二甲茚对钙离子反应的抑制作用可作为受体拮抗作用的功能性指标。该化合物对细胞增殖和其他信号通路的影响也可进行评估。其对钾离子电流的影响可通过电生理技术进行研究。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠，带皮肤伤口[1]
剂量： 0.25 mg 给药途径： 腹腔注射 (ip)； 实验结果： 与载体对照组小鼠相比，皮肤伤口愈合延迟。 二甲茚的体内动物实验采用啮齿动物过敏和炎症模型进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药。被动皮肤过敏反应 (PCA) 或组胺诱导的皮肤反应模型用于评估该化合物的抗组胺活性。该化合物对瘙痒的影响通过抓挠行为模型进行评估。在皮肤伤口的 C57BL/6 小鼠中，腹腔注射 0.25 mg 二甲茚导致皮肤伤口愈合延迟，与载体对照组小鼠相比。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
二甲茚的药代动力学(PK)特性表明，口服后吸收良好。该化合物的分子量为292.418，分子式为C20H24N2。其熔点为50-53℃，沸点为416.3℃。LogP值为4.146，表明其具有中等亲脂性。该化合物通常口服或外用。它在肝脏代谢，半衰期相对较短。它经肾脏排泄。该化合物可以穿过血脑屏障，这可能导致其中枢神经系统副作用，例如嗜睡。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二甲茚的毒理学数据显示，其耐受性通常良好。常见副作用包括嗜睡、头晕和口干，这些都是第一代抗组胺药的典型副作用。该化合物也可能引起胃肠道不适。作为一种抗胆碱能药物，二甲茚应谨慎用于青光眼、前列腺肥大或其他可能因抗胆碱能作用而加重的疾病患者。它可能导致镇静，因此在驾驶或操作机械时应谨慎使用。二甲茚会损害皮肤伤口愈合。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二甲基茚是一种茚类化合物。二甲基茚（苯茚醇）是一种抗组胺/抗胆碱能药物，可口服或外用以缓解瘙痒。它是一种组胺H1受体拮抗剂。它用于治疗过敏反应、鼻炎、瘙痒以及一些普通感冒药物。适应症：适用于过敏反应的对症治疗，例如荨麻疹、上呼吸道过敏（如花粉症和常年性鼻炎）、食物和药物过敏；各种原因引起的瘙痒（胆汁淤积性瘙痒除外）；昆虫叮咬。二甲基茚也适用于治疗暴发性皮肤病（如水痘）引起的瘙痒。二甲基茚还可用作治疗湿疹和其他过敏性瘙痒的辅助疗法。作用机制：二甲基茚是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，可与组胺H1受体结合。这可以阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的不良症状。
药效学 二甲基茚以消旋混合物的形式存在。(S)-(+)-二甲基茚是一种强效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂（对M1、M3和M4毒蕈碱受体的亲和力较低）。(R)-(-)-对映体是组胺H1受体结合对映体（具有生物活性）。 其他信息：二甲基茚是一种第一代抗组胺药，用于治疗过敏症状。它也被称为芬尼司特。该化合物有多种剂型，包括口服滴剂、片剂和外用凝胶。其 CAS 编号为 5636-83-9。(S)-(+)-二甲茚马来酸酯的 CAS 编号为 136152-65-3，二甲茚马来酸酯的 CAS 编号为 3614-69-5。 |
| 分子式 |
C20H24N2
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|---|---|
| 分子量 |
292.418
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| 精确质量 |
292.194
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| CAS号 |
5636-83-9
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| 相关CAS号 |
(S)-(+)-Dimethindene maleate;136152-65-3;Dimethindene maleate;3614-69-5
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| PubChem CID |
21855
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.065 g/cm3
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| 沸点 |
416.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
50 - 53 °C
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| 闪点 |
205.6ºC
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
4.146
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| tPSA |
16.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
399
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(CCC1CC2=CC=CC=C2C=1C(C1=CC=CC=N1)C)C
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| InChi Key |
MVMQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2/c1-15(19-10-6-7-12-21-19)20-17(11-13-22(2)3)14-16-8-4-5-9-18(16)20/h4-10,12,15H,11,13-14H2,1-3H3
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-2-[3-(1-pyridin-2-ylethyl)-1H-inden-2-yl]ethanamine
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| 别名 |
Z-2001; Z2001; Z 2001
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4197 mL | 17.0987 mL | 34.1974 mL | |
| 5 mM | 0.6839 mL | 3.4197 mL | 6.8395 mL | |
| 10 mM | 0.3420 mL | 1.7099 mL | 3.4197 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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