| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
safinamide (1–300 µM) 以浓度依赖性方式降低峰值钠电流幅度。当电流从 -110 mV 的 Vh 驱动至 +10 mV 的 Vtest 时，IC50 值为 262 µM。在大鼠皮质神经元中，当保持电位去极化至 -53 mV 时，safinamide 表现出抑制作用，IC50 值降低 (8 µM) [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当腹腔注射（90 mg/kg，每天一次，持续 14 天）时，safinamide 可显着减少小鼠 MCAO 引起的脑梗塞体积，以及神经功能缺损、血脑屏障 (BBB) 破坏和表达紧密连接蛋白occludin 和ZO-1[3]。在体内，safinamide（腹膜内注射；5 mg/kg、15 mg/kg 和 30 mg/kg）剂量依赖性地抑制藜芦定诱导的 GABA 和 Glu 释放。 Safinamide 阻断藜芦定对 GABA（处理 F1,8=4.04；时间 F8,64=3.76，时间×处理相互作用 F8,64 = 2.83）和 Glu（处理 F1,8=1.31；时间×处理相互作用 F8,64）的作用=2.4) 以30mg/kg的剂量释放。在大鼠中，safinamide 在 5 和 15 mg/kg 剂量下完全抑制藜芦定刺激的 Glu 释放，并略微降低，但不显着[3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Focal cerebral ischemia C57/BL6 male mouse Model[3]
Doses: 90 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; one time/day; 14 days Experimental Results: Dramatically diminished infarction volume in brain areas. |
| 参考文献 |
[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.
[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23. [3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206. |
| 分子式 |
C17H19FN2O2
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| 分子量 |
302.34
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| CAS号 |
133865-89-1
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| 相关CAS号 |
Safinamide mesylate;202825-46-5;Safinamide-d4-1;2748522-33-8
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| SMILES |
C[C@H](NCC1=CC=C(OCC2=CC=CC(F)=C2)C=C1)C(N)=O
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| 化学名 |
(S)-2-((4-((3-fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide
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| 别名 |
PNU-151774E,FCE28073; EMD-1195686; EMD 1195686; FCE-26743; FCE 26743; FCE26743; EMD1195686; Safinamide. trade name: Xadago
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3075 mL | 16.5377 mL | 33.0753 mL | |
| 5 mM | 0.6615 mL | 3.3075 mL | 6.6151 mL | |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6538 mL | 3.3075 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Tioxolone
Tranylcypromine (2-PCPA) HCl
U-104
Tranylcypromine hemisulfate
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