sarecycline 中文名称: 萨瑞环素

别名: WC-3035; WC 3035; WC3035; P005672; P-005672; P 005672; P005672; trade name: Seysara 治疗痤疮的窄谱四环素衍生抗生素

目录号: V3871 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Sarecycline（以前称为 WC-3035 和 P005672；商品名：Seysara）是第一个为治疗痤疮而开发的窄谱四环素类抗生素。

sarecycline CAS号: 1035654-66-0
产品类别: Others 5

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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萨瑞环素盐酸盐

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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Sarecycline（以前称为 WC-3035 和 P005672；商品名：Seysara）是第一种用于治疗痤疮而开发的窄谱四环素类抗生素。 2018年10月，FDA批准Sarecycline用于治疗9岁及以上患者的非结节性中重度寻常痤疮炎症病变。除了对重要的皮肤/软组织病原体具有活性外，沙雷环素还对痤疮皮肤杆菌的临床分离株具有靶向抗菌活性。在当前的研究中，沙雷环素的活性比广谱四环素（例如米诺环素和多西环素）低 16 至 32 倍。与正常人类肠道微生物组相关的需氧革兰氏阴性杆菌。此外，在鼠败血症模型中观察到体内抗大肠杆菌活性降低，沙雷环素和多西环素的 PD50 值分别 >40 mg/kg 和 5.72 mg/kg。 Sarecycline 对也包含正常人类肠道微生物组的代表性厌氧菌的活性也降低了 4 至 8 倍。此外，沙雷环素在痤疮丙酸杆菌菌株中表现出较低的耐药性发展倾向，在 MIC 的 4 至 8 倍时自发突变频率为 10-10，与米诺环素和万古霉素类似。当针对具有明确四环素耐药机制的革兰氏阳性病原体进行测试时，沙雷环素对 tet(K) 和 tet(M) 菌株的活性比四环素更强，MIC 范围分别为 0.125 至 1.0 ug/mL 和 8 ug/mL，与四环素分别为 16 至 64 ug/mL 和 64 ug/mL 相比。然而，与野生型相比，tet(K) 和 tet(M) 菌株中的沙雷环素活性降低，表明 MIC 范围为 0.06 至 0.25 ug/mL，但不如四环素明显。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	55 种临床美容痤疮菌株在棒培养基上的 MIC 值为 0.5~16 µg/ml，MIC50 为 0.5 µg/ml，MIC90 为 4 µg/ml [1]。药物 sarecycline 对大环内酯类生物体具有功效 [1]。降解性需氧革兰氏阴性细菌受盐酸沙雷环素影响不大[2]。
体内研究 (In Vivo)	在中性粒细胞减少小鼠感染范例中，盐酸血清霉素（0.33-9 mg/kg；静脉注射）已显示出对金黄色葡萄球菌的强大功效[1]。在 CD-1 小鼠腹部全身感染模型中，血清环素抑制金黄色葡萄球菌 (PD50=0.25 mg/kg) 的能力，但在最大浓度 (>40 mg/kg) 时不抑制大肠杆菌。影响是模糊的[6]。
动物实验	Animal/Disease Models: Carrageenan-induced footpad edema male Sprague Dawley rat model [6] Doses: 1 mg/kg, 5 mg/kg. kg; intraperitoneal; injection single dose) Anti-inflammatory in the Sprague Dawley rat model activity[6]. ,10 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 75 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single dose. Before injecting a sterile 1 mg/0.1 mL carrageenan solution into the plantar part of the right hind paw. Experimental Results: Compared to baseline, inflammation was diminished to 55.7% and 53.1% at the 75 mg/kg and 100 mg/kg doses, respectively. Animal/Disease Models: Male Sprague Dawley rat model of carrageenan-induced footpad edema [6] Doses: 0.33, 1, 3 or 9 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection Experimental Results: At one dose, thigh bacterial load was diminished 2-log10 is comparable to doxycycline, with ED50 of 8.23 and 8.32 mg/kg respectively.
参考文献	[1]. Zhanel G, et al. Microbiological Profile of Sarecycline, a Novel Targeted Spectrum Tetracycline for the Treatment of Acne Vulgaris. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Dec 21;63(1):e01297-18. [2]. Moore AY, et al. Sarecycline: a narrow spectrum tetracycline for the treatment of moderate-to-severe acne vulgaris. Future Microbiol. 2019 Sep;14(14):1235-1242. [3]. Batool Z, et al. Sarecycline interferes with tRNA accommodation and tethers mRNA to the 70S ribosome. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Aug 25;117(34):20530-20537. [4]. Butler MS, et al. Antibiotics in the clinical pipeline in 2013. J Antibiot (Tokyo). 2013 Oct;66(10):571-91. [5]. Bunick CG, et al. Antibacterial Mechanisms and Efficacy of Sarecycline in Animal Models of Infection and Inflammation. Antibiotics (Basel). 2021 Apr 15;10(4):439.
其他信息	Sarecycline is a Tetracycline-class Drug. The mechanism of action of sarecycline is as a P-Glycoprotein Inhibitor. See also: Sarecycline (annotation moved to); Sarecycline Hydrochloride (annotation moved to).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H29N3O8
分子量	487.51
精确质量	487.195
CAS号	1035654-66-0
相关CAS号	Sarecycline hydrochloride;1035979-44-2
PubChem CID	54681908
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
LogP	1.106
tPSA	174.85
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	1010
定义原子立体中心数目	4
SMILES	CN([C@H]1[C@@H]2C[C@@H]3CC4=C(C(C3=C(O)[C@]2(O)C(C(C(N)=O)=C1O)=O)=O)C(O)=CC=C4CN(OC)C)C
InChi Key	AYUMVPHUMFKFPJ-SBAJWEJLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H29N3O8/c1-26(2)18-13-8-11-7-12-10(9-27(3)35-4)5-6-14(28)16(12)19(29)15(11)21(31)24(13,34)22(32)17(20(18)30)23(25)33/h5-6,11,13,18,28-29,32,34H,7-9H2,1-4H3,(H2,25,33)/t11-,13-,18-,24-/m0/s1
化学名	(4S,4aS,5aR,12aS)-4-(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-7-((methoxy(methyl)amino)methyl)-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
别名	WC-3035; WC 3035; WC3035; P005672; P-005672; P 005672; P005672; trade name: Seysara
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10 mM

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0512 mL	10.2562 mL	20.5124 mL
	5 mM	0.4102 mL	2.0512 mL	4.1025 mL
	10 mM	0.2051 mL	1.0256 mL	2.0512 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。