| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tetracycline
55 clinical isolates of C. acnes are inhibited by seromycin. The drug's MIC values ranged from 0.5 to 16 µg/ml; the MIC50 was 0.5 µg/ml and the MIC90 was 4 µg/ml.Sarecycline works against organisms that are resistant to macrolides[1]. When it comes to enteric aerobic Gram-negative bacteria, serocycline hydrochloride shows very little activity[2]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
血清霉素可抑制 55 种临床分离的痤疮丙酸杆菌。该药物的MIC值范围为0.5至16 µg/ml； MIC50 为 0.5 µg/ml，MIC90 为 4 µg/ml。Sarecycline 可对抗对大环内酯类药物具有抗性的微生物[1]。
对于肠道需氧革兰氏阴性菌，盐酸思瑞环素显示出很少的活性[ 2]。 Sarecycline 对55株痤疮丙酸杆菌临床分离株表现出体外活性，MIC范围为0.5至16 µg/mL，MIC50为0.5 µg/mL，MIC90为4 µg/mL。此活性与四环素、多西环素和米诺环素相当。它对高水平耐红霉素（MIC ≥128 µg/mL）的痤疮丙酸杆菌亚群也保持活性。[1] 针对需氧革兰氏阳性球菌，Sarecycline 对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌均显示活性（两者的MIC90均为0.5 µg/mL）。对表皮葡萄球菌，MIC90为2 µg/mL。它对溶血葡萄球菌的活性优于四环素和多西环素（MIC90：2 µg/mL）。对化脓性链球菌和无乳链球菌，MIC90值分别为8 µg/mL和16 µg/mL。[1] 对粪肠球菌（万古霉素敏感），Sarecycline 活性有限，MIC90为32 µg/mL。对尿肠球菌（包括万古霉素敏感和耐药菌株），MIC90值在16至32 µg/mL之间。[1] 针对需氧革兰氏阴性杆菌（肠杆菌科），Sarecycline 的活性显著低于广谱四环素类药物。对大肠杆菌，MIC90为>64 µg/mL（对照药为2-32 µg/mL）。对肺炎克雷伯菌，MIC90为>64 µg/mL。对奇异变形杆菌基本无活性（MIC >64 µg/mL）。针对另一组当代肠杆菌科分离株（来自11-40岁患者），与米诺环素和多西环素相比，Sarecycline 的效力降低（基于MIC50比较，低16至32倍）。[1] 针对代表性的革兰氏阳性厌氧菌（如双歧杆菌属、梭菌属、乳杆菌属），根据MIC分布图，Sarecycline 的效力比多西环素低4至8倍。针对革兰氏阴性厌氧菌（如拟杆菌属、普雷沃菌属），Sarecycline 是所测试的活性最低的四环素类药物。[1] 在使用金黄色葡萄球菌ATCC 29213的巨分子生物合成实验中，Sarecycline 以浓度依赖性方式抑制蛋白质合成，在8倍MIC时达到约80%的抑制。在此浓度下，它对DNA、RNA、脂质和细胞壁合成的影响最小。[1] 针对痤疮丙酸杆菌的自发突变频率研究表明，Sarecycline 在4倍和8倍MIC下的突变频率较低（约10^-10），与米诺环素和万古霉素相似。针对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌，在4倍和8倍MIC下的频率范围为10^-9至10^-8，与万古霉素相似。[1] 针对耐四环素的金黄色葡萄球菌菌株，Sarecycline 对携带外排基因tet(K)的菌株（MIC范围：0.125-1 µg/mL）比四环素（16-64 µg/mL）更具活性。然而，其对携带核糖体保护基因tet(M)（MIC：8 µg/mL）或同时携带tet(M)和tet(38)（MIC：16-32 µg/mL）的菌株活性降低。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在中性粒细胞减少性大腿感染的小鼠模型中，盐酸沙雷环素（0.33-9 mg/kg；静脉注射）对金黄色葡萄球菌表现出强大的功效[1]。
在小鼠系统性腹腔感染模型中，单次皮下剂量的Sarecycline 对金黄色葡萄球菌RN450-1显示出疗效，50%保护剂量（PD50）为0.25 mg/kg，与多西环素（PD50：0.3 mg/kg）相当，但效力低于米诺环素（PD50：0.03 mg/kg）。[1] 在同一模型中对大肠杆菌PBS1478，Sarecycline 即使在最高测试剂量40 mg/kg下也未显示出疗效（PD50 >40 mg/kg），而多西环素和米诺环素的PD50值分别为5.72 mg/kg和6.95 mg/kg。[1] 在小鼠中性粒细胞减少大腿感染模型中，针对金黄色葡萄球菌RN450-1，静脉注射Sarecycline 实现了细菌负荷降低2-log10，ED50为8.23 mg/kg，与多西环素（ED50：8.31 mg/kg）相当。[1] |
| 细胞实验 |
描述的主要基于细胞的实验是标准抗菌药敏试验。对于厌氧菌（包括痤疮丙酸杆菌），根据指南使用参考琼脂稀释法。细菌在适当的琼脂平板（如用于痤疮丙酸杆菌的布鲁氏菌琼脂）上于厌氧条件下培养。将抗生素系列稀释液掺入琼脂中。平板接种标准化的细菌悬液并厌氧培养（例如，痤疮丙酸杆菌在35°C下培养48小时）。MIC定义为抑制肉眼可见生长的最低浓度。[1]
对于需氧菌，使用参考肉汤微量稀释法。在微量滴定板中，于阳离子调节的MH肉汤中制备抗生素的系列二倍稀释液。将细菌悬液调整至0.5麦氏单位标准并稀释至最终接种密度。将稀释后的悬液加入孔中。平板在有氧条件下（例如，35°C培养18-24小时）孵育，读取无肉眼可见生长的最低浓度作为MIC。[1] 巨分子生物合成实验在生长至指数早期的金黄色葡萄球菌ATCC 29213培养物中进行。为了评估对DNA、RNA或蛋白质合成的影响，将含有Sarecycline（在MIC的倍数下）的培养物孵育5分钟，然后加入放射性标记的前体（[³H]胸苷、[³H]尿苷或[³H]亮氨酸）。反应在室温下进行15-30分钟，并通过加入冰冷的三氯乙酸终止。收集沉淀物，并使用液体闪烁计数器测量放射性。对于细胞壁和脂质合成，遵循类似的程序，分别使用[³H]N-乙酰葡糖胺和[³H]甘油作为前体。[1] |
| 动物实验 |
动物模型：雌性 SD-1 小鼠（小鼠中性粒细胞减少性大腿伤口感染模型）[1]
剂量：0.33、1、3 或 9 mg/kg 给药途径：静脉注射 结果：在与多西环素相似的剂量下，大腿细菌负荷降低了 2 个对数单位（ED50 分别为 8.23 和 8.32 mg/kg）。 1. 小鼠全身性腹腔内感染模型：使用 6 周龄、无特定病原体（SPF）的雄性 CD-1 小鼠（体重不超过 30 g）。对于金黄色葡萄球菌 RN450-1 感染，将细菌在 Mueller-Hinton 肉汤中培养过夜，浓度约为 1×10^9 CFU/mL，然后用磷酸盐缓冲液（PBS）稀释，并与 5% 细菌粘蛋白悬液混合。小鼠腹腔注射感染菌液，菌液量为3.5×10⁸至7.4×10⁸ CFU。对于大肠杆菌PBS1478感染，采用类似方法，接种菌液量为6.5×10⁷至1.6×10⁸ CFU。感染后1小时，小鼠皮下注射单剂量溶于无菌水中的沙雷环素、多西环素或米诺环素。剂量根据活性成分百分比进行调整。金黄色葡萄球菌研究的剂量范围为0.01至0.5 mg/kg，大肠杆菌研究的剂量范围为0.5至40 mg/kg。监测48小时的存活率以确定PD50（50%存活所需的剂量）。 [1] 2. 小鼠中性粒细胞减少性大腿感染模型：雌性SD-1小鼠经腹腔注射环磷酰胺（第-4天150 mg/kg，第-1天100 mg/kg）诱导中性粒细胞减少。第0天，小鼠左大腿肌肉注射1×10⁶ CFU金黄色葡萄球菌RN450-1进行感染。感染后2小时和6小时，分别静脉注射沙雷环素或多西环素（0.33、1、3或9 mg/kg，溶于无菌水中）进行治疗。感染后24小时，取出小鼠大腿组织，匀浆后接种于含5%绵羊血的胰蛋白胨大豆琼脂培养基上，以测定细菌载量。 ED50 定义为与未处理的对照组相比，使菌落形成单位 (CFU) 减少 2 个对数单位 (log10) 所需的剂量。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
沙雷环素每日口服一次，剂量为1.5 mg/kg，可空腹或随餐服用，因为食物摄入对其生物利用度无影响。与其他四环素类药物相比，它更难穿过血脑屏障。具体药代动力学参数，例如半衰期、口服生物利用度、吸收、分布、代谢和排泄等，尚未提供。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在 III 期研究中，最常见的不良事件包括恶心（沙雷环素组为 3.2%，安慰剂组为 1.7%）、鼻咽炎、头痛和呕吐。1.1%～1.2% 的沙雷环素治疗受试者报告了外阴阴道念珠菌病/真菌感染。与安慰剂组相比，未发现光毒性、头晕、假性脑瘤、耳鸣、眩晕或食管炎病例显著增加。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：盐酸沙雷环素（注释已移至）。
沙雷环素 被描述为首个专门用于治疗中重度寻常痤疮的窄谱四环素类抗生素。它是一种口服氨甲基环素，在 C-7 位点进行了独特的修饰。[1] 它完成了两项 III 期临床试验，达到了治疗痤疮的 12 周主要疗效终点。[1] 与多西环素和米诺环素等广谱四环素相比，其窄谱抗菌活性，对需氧肠道革兰氏阴性菌和肠道厌氧菌的抗菌活性较低，因此被认为可能减少对肠道菌群的破坏及其相关不良反应（例如腹泻、念珠菌病）。 [1] 该药物对痤疮丙酸杆菌的抗菌作用是通过抑制蛋白质合成实现的，这可能还会下调炎症蛋白/酶的产生，从而产生抗炎作用。[1] |
| 分子式 |
C24H30CLN3O8
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|---|---|
| 分子量 |
523.97
|
| 精确质量 |
523.172
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| 元素分析 |
C, 55.02; H, 5.77; Cl, 6.77; N, 8.02; O, 24.43
|
| CAS号 |
1035979-44-2
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| 相关CAS号 |
Sarecycline;1035654-66-0
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| PubChem CID |
71296095
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
1.908
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| tPSA |
174.85
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
36
|
| 分子复杂度/Complexity |
1010
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O([H])[C@@]12C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C3=C(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])C([H])=C([H])C(=C3C(=C1C2=O)O[H])O[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
APPRLAGZQKOUFL-FIPJBXKNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29N3O8.ClH/c1-26(2)18-13-8-11-7-12-10(9-27(3)35-4)5-6-14(28)16(12)19(29)15(11)21(31)24(13,34)22(32)17(20(18)30)23(25)33;/h5-6,11,13,18,28,30-31,34H,7-9H2,1-4H3,(H2,25,33);1H/t11-,13-,18-,24-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,5aR,12aS)-4-(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-7-((methoxy(methyl)amino)methyl)-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide hydrochloride
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| 别名 |
WC-3035 HCl; WC 3035 hydrochloride; WC3035; P005672 hydrochloride; P-005672; P 005672; P005672; trade name: Seysara
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~190.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9085 mL | 9.5425 mL | 19.0851 mL | |
| 5 mM | 0.3817 mL | 1.9085 mL | 3.8170 mL | |
| 10 mM | 0.1909 mL | 0.9543 mL | 1.9085 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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D2A21
QPyN16Th
Mazethramycin B
Peptide HV2
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COA
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463611831
