| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在抑郁症动物模型中,NK2 受体拮抗剂 Serodutant 与地昔帕明具有协同作用,并具有抗抑郁样作用。游泳试验期间,saredutant 对不动的影响随剂量的不同而变化;在 1 mg/kg 的低剂量下,不动性不受影响,但在 3 和 10 mg/kg 的剂量下,不动性显着降低 [1]。
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|---|---|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Saredutant (SR 48968) 是一种神经激肽-2拮抗剂药物,由赛诺菲-安万特公司开发,用作抗抑郁药和抗焦虑药。
药物适应症 正在研究用于治疗抑郁症和焦虑症。 作用机制 Saredutant 通过阻断神经激肽 A 在 NK-2 受体上的作用发挥作用。 |
| 精确质量 |
551.211
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|---|---|
| CAS号 |
142001-63-6
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| PubChem CID |
104974
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.26g/cm3
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| 沸点 |
734.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
398.1ºC
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| 蒸汽压 |
1.91E-21mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
6.695
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| tPSA |
52.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
760
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(NC1(C2=CC=CC=C2)CCN(CC[C@@H](C3=CC(Cl)=C(Cl)C=C3)CN(C)C(C4=CC=CC=C4)=O)CC1)=O
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| InChi Key |
PGKXDIMONUAMFR-AREMUKBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H35Cl2N3O2/c1-23(37)34-31(27-11-7-4-8-12-27)16-19-36(20-17-31)18-15-26(25-13-14-28(32)29(33)21-25)22-35(2)30(38)24-9-5-3-6-10-24/h3-14,21,26H,15-20,22H2,1-2H3,(H,34,37)/t26-/m1/s1
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| 化学名 |
(S)-N-(4-(4-acetamido-4-phenylpiperidin-1-yl)-2-(3,4-dichlorophenyl)butyl)-N-methylbenzamide
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| 别名 |
SR-48968 SR489686 SR 489686
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~452.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00429260 | COMPLETED | Drug: Saredutant | Depressive Disorder | Sanofi | 2007-01 | Phase 3 |
| NCT00250614 | COMPLETED | Drug: Saredutant succinate (SR48968C) | Depressive Disorder | Sanofi | 2005-04 | Phase 3 |
| NCT00250601 | COMPLETED | Drug: Saredutant succinate (SR48968C) | Depressive Disorder | Sanofi | 2005-04 | Phase 3 |
| NCT00390650 | COMPLETED | Drug: Saredutant | Anxiety | Sanofi | 2006-10 | Phase 3 |
| NCT00256113 | COMPLETED | Drug: Saredutant succinate (SR48968C) | Depressive Disorder | Sanofi | 2004-12 | Phase 3 |