规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
OX1 Receptor ( IC50 = 3.76 nM ); OX2 Receptor ( IC50 = 531 nM ); OX1 Receptor ( Ki = 1.1 nM ); OX2 Receptor ( Ki = 129 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
SB-674042 ([3H])(0.2-24 nM;2 h)具有高亲和力,可作为放射性配体,适合标记在 CHO 细胞中稳定表达的人 OX1 受体[1]。 SB-674042(5 μM;4 ℃ 30 分钟,37 ℃ 3 小时)可降低 CB1 受体激动剂在共表达 orexin-1 和 CB1 受体的 HEK293 细胞中磷酸化 ERK1/2 的效力[2]。 SB-674042(1 μM;24 小时)可消除 INS-1 细胞中 Orexin-A(1 nM-1 μM;24 小时)引起的 mTOR 磷酸化增加,表明由orexin-A 诱导的 mTOR 通路激活依赖于激活的 OX1 受体[3]。 Western Blot 分析[3] 细胞系:INS-1 细胞 浓度:1 μM 孵育时间:24 小时;与 1 μM Orexin-A 一起作用 24 小时 结果:降低 Orexin-A 诱导的 mTOR 磷酸化水平。
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体内研究 (In Vivo) |
SB-674042(0.3 nM/0.3 μL;icv;单剂量)可减少小鼠压力替代模型 (SMA) 中动物的情境和提示恐惧冻结反应[4]。动物模型:应激小鼠模型(雄性C57BL/6NHsd小鼠,22-26 g)[4] 剂量:0.3 nM/0.3 μL 给药方式:脑室内注射;让小鼠遭受 4 天的社会攻击(第 1-4 天) 结果:小鼠中 39.4% 的逃避表型和 60.6% 的停留表型。
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细胞实验 |
细胞系:INS-1细胞
浓度:1 μM 孵育时间:24小时;与 1 μM Orexin-A 一起作用 24 小时 结果:降低 Orexin-A 诱导的 mTOR 磷酸化水平 |
动物实验 |
Stress-induced mice model (male C57BL/6NHsd mice, 22-26 g)
0.3 nM/0.3 μL Intracerebroventricular injection; subjected mice to 4 days of social aggression (days 1-4) |
参考文献 |
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分子式 |
C24H21FN4O2S
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分子量 |
448.51254
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精确质量 |
448.14
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元素分析 |
C, 64.27; H, 4.72; F, 4.24; N, 12.49; O, 7.13; S, 7.15
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CAS号 |
483313-22-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=NC(=C(S1)C2=CC=CC=C2F)C(=O)N3CCC[C@H]3CC4=NN=C(O4)C5=CC=CC=C5
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InChi Key |
HYBZWVLPALMACV-KRWDZBQOSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H21FN4O2S/c1-15-26-21(22(32-15)18-11-5-6-12-19(18)25)24(30)29-13-7-10-17(29)14-20-27-28-23(31-20)16-8-3-2-4-9-16/h2-6,8-9,11-12,17H,7,10,13-14H2,1H3/t17-/m0/s1
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化学名 |
[5-(2-fluorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl]-[(2S)-2-[(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl]pyrrolidin-1-yl]methanone
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别名 |
SB-674042; SB 674042; SB674042
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~25 mg/mL (~55.7 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2296 mL | 11.1480 mL | 22.2960 mL | |
5 mM | 0.4459 mL | 2.2296 mL | 4.4592 mL | |
10 mM | 0.2230 mL | 1.1148 mL | 2.2296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Total, specific and nonspecific binding of [3H]SB-674042 to (a) CHO-K1 whole cells stably expressing the OX1 receptor and (b) membranes from CHO-K1 cells expressing the OX1 receptor in SPA format, with increasing radioligand concentration. Br J Pharmacol . 2004 Jan;141(2):340-6. td> |
Time course for association and dissociation of [3H]SB-674042 binding to CHO-K1_OX1 whole cells. Br J Pharmacol . 2004 Jan;141(2):340-6. td> |
Orexin A causes phosphorylation of ERK MAP kinases via VSV-G-h-orexin-1-eYFP and internalization of this construct; SB-674042 is an orexin-1 receptor antagonist. J Biol Chem . 2006 Dec 15;281(50):38812-24. td> |
SR-141716A and SB-674042 are highly selective pharmacological reagents. a, the specific binding of [3H]SR-141716A (5 nm) in the absence or presence of orexin A (OXA) (0.5 μm) or SB-674042 (5 μm) was assessed in membranes of cells constitutively expressing h-CB-1 without induction of VSV-G-h-orexin-1-eYFP. J Biol Chem . 2006 Dec 15;281(50):38812-24. td> |