| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ferroptosis ; p38α (IC50 = 50 nM); p38β (IC50 = 100 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB 202190 以剂量依赖性方式显着抑制基础抗体和抗 Fas 抗体诱导的 MAPKAPK 2 活性。当 bcl-2 表达时，可以阻止 CPP32 样半胱天冬酶的激活，当单独使用 SB202190 时，这些半胱天冬酶是导致 Jurkat 和 HeLa 细胞死亡的必要条件。 p38α 是 p38β 的正调节因子，但是 SB202190 诱导的细胞凋亡的负调节因子。 [2] HaCaT 细胞中 UVB 诱导的 COX-2 mRNA 和蛋白表达均被 SB 202190 显着且强烈抑制。 [3] 在肾小管细胞（正常大鼠肾-52E）中，SB 202190 治疗抑制基因表达当转化生长因子 (TGF)-beta1 诱导时，它们会促纤维化（原胶原-Ialpha1）和促炎性（单核细胞趋化蛋白-1）。 [4]在 A549 细胞中，用 SB 202190 处理会导致 JNK 以剂量和时间依赖性方式磷酸化，以及转录因子 ATF-2 磷酸化和 AP-1 DNA 结合增加。 [6] SB 202190 处理可加速 THP-1 和 MV4-11 细胞生长。 SB 202190 增加 c-Raf 和 ERK 磷酸化的事实表明 Ras-Raf-MEK-丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 途径激活是 SB 202190 引起的白血病细胞生长的原因。 [7]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在被动转移小鼠模型中，施用抑制 p38 的 SB 202190 可防止 PV IgG 诱导的水泡形成。 [5]在脓毒症内毒素模型中，使用 SB 202190 进行治疗比对照具有统计学上显着的生存优势。 [8]
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| 酶活实验 |
p38α 和 p38β 在 25 mM Tris-HCl（pH 7.5）中测量，以 0.1 mM EGTA 和 0.33 mg/mL 髓磷脂碱性蛋白作为底物。使用 [γ-33P]ATP 时，可以在 50 L 培养箱中在 30 °C 下手动运行检测 10 分钟，或者使用 Biomek 2000 实验室自动化工作站在 96 孔板中在 25 L 培养箱中在室温下自动运行 40 分钟。乙酸镁和 ATP 的浓度分别为 10 和 0.1 mM。 MgATP 用于启动每次测定。为了结束手动测定，将孵育的等分试样点在磷酸纤维素纸上，然后浸没在 50 mM 磷酸中。通过添加 5 μL 0.5 M 磷酸，然后将等分试样点样到 P30 过滤垫上，结束机器人测定。然后将所有纸张在 50 mM 磷酸中清洗四次以去除 ATP，在丙酮（用于手动孵化）或甲醇（用于机器人孵化）中清洗一次，干燥，并计算放射性。
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| 细胞实验 |
用不同浓度的 SB 202190 处理血清饥饿细胞 24 小时。使用台盼蓝排除或碘化丙啶排除后进行流式细胞术分析以确定细胞的活力。 H33258染色用于观察凋亡细胞核。
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| 动物实验 |
C57BL/6J mice injected i.d. with a sterile solution of either control IgG or PV IgG
12.5 μg Administered via i.d. |
| 参考文献 |
[1]. Biochem J . 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105. [2]. J Biol Chem . 1998 Jun 26;273(26):16415-20. [3]. Oncogene . 2001 Jun 28;20(29):3921-6. [4]. J Pharmacol Exp Ther . 2006 Oct;319(1):8-19. [5]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2006 Aug 22;103(34):12855-60. [6]. Cell Signal . 2008 Apr;20(4):675-83. [7]. Leuk Res . 2009 May;33(5):693-9. [8]. J Surg Res . 2009 Mar;152(1):46-53. [9]. Cancer Res . 2011 Feb 1;71(3):1041-9. |
| 分子式 |
C20H14N3OF
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|---|---|
| 分子量 |
331.34
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| 精确质量 |
331.11
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| 元素分析 |
C, 72.50; H, 4.26; F, 5.73; N, 12.68; O, 4.83
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| CAS号 |
152121-30-7
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| 相关CAS号 |
SB 202190 hydrochloride;350228-36-3
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)O
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| InChi Key |
QHKYPYXTTXKZST-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14FN3O/c21-16-5-1-13(2-6-16)18-19(14-9-11-22-12-10-14)24-20(23-18)15-3-7-17(25)8-4-15/h1-12,25H,(H,23,24)
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| 化学名 |
4-[4-(4-fluorophenyl)-5-pyridin-4-yl-1H-imidazol-2-yl]phenol
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| 别名 |
FHPI; SB-202190; SB202190; SB202190
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0180 mL | 15.0902 mL | 30.1805 mL | |
| 5 mM | 0.6036 mL | 3.0180 mL | 6.0361 mL | |
| 10 mM | 0.3018 mL | 1.5090 mL | 3.0180 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inhibiting p38MAPK prevents clinical blistering in PV passive transfer mice. Neonatal C57BL/6J mice were injected i.d. with either PV IgG (1.5 mg of IgG/g body weight) (Left) or PV IgG (1.5 mg of IgG/g body weight) plus SB202190 (Right). After 18 h, the skin of neonatal mice from the test and control groups was examined clinically. PV IgG-treated mice have a positive Nikolsky’s sign (white arrows), demonstrating loss of epithelial cell–cell adhesion. In contrast, mice treated with the SB202190 and PV IgG have a negative Nikoslky’s sign, indicating that epithelial adhesion remains intact. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Aug 22; 103(34): 12855–12860. |
Inhibition of PV IgG-mediated p38MAPK and HSP27 phosphorylation in skin of PV IgG plus SB202190-treated mice. Neonatal C57BL/6 WT mice were injected i.d. with control IgG (CON; 1 mg of IgG/g body weight), PV IgG (1 mg of IgG/g body weight), or SB202190 and then PV IgG (PV IgG plus SB202190). Skin biopsies were obtained after 18 h of treatment and extracted in IEF lysis buffer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Aug 22; 103(34): 12855–12860. |
Emprumapimod hydrochloride (PF-07265803 hydrochloride)
DCZ19931
Natsudaidain
Darizmetinib
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