| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p38 (IC50 = 50 nM); p38β2 (IC50 = 500 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB203580 的 IC50 为 3-5 μm，当 IL-2 存在时，可抑制小鼠 CT6 T 细胞、BAF F7 B 细胞或原代人 T 细胞的增殖。虽然所需浓度稍高且 IC50 高于 10 μm，但 SB203580 也能抑制 IL-2 诱导的 p70S6 激酶激活。 SB203580 的 IC50 在 3-10 μm 范围内，还以剂量依赖性方式抑制 PDK1 的活性。 [1] SB203580 阻断 p38-MAPK 对 MAPKAPK2 的刺激的 IC50 约为 0.07 μm，而阻断总 SAPK/JNK 活性的 IC50 为 3-10 μm。较高浓度的 SB203580 会导致 ERK 通路被激活，从而提高 NF-κB 的转录活性。[2] SB203580 诱导人肝细胞癌细胞 (HCC) 发生自噬。[3]
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB203580 在体内模型中保护猪心肌免受缺血性损伤。[4] SB203580 可有效预防和治疗 MRL/lpr 小鼠的系统性红斑狼疮 (SLE)。[5]
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| 酶活实验 |
细胞受体激酶磷酸化测定：将 4μg 羊抗 PKBα 固定在 25 μL Protein G-Sepharose 上过夜（或 1.5 小时），并用 Buffer A（50 mm Tris，pH 7.5，1 mm EDTA，1 mm EGTA，0.5 mm Na3VO4、0.1% β-巯基乙醇、1% Triton X-100、50 mm 氟化钠、5 mm 焦磷酸钠、0.1 mm 苯甲基磺酰氟、1 μg/mL 抑肽酶、胃酶抑素、亮肽素和 1 μm 微囊藻毒素）。然后将固定化的抗 PKB 与 0.5 ml 裂解液（来自 5 × 106 个细胞）一起孵育 1.5 小时，在补充有 0.5 m NaCl 的 0.5 mL 缓冲液 A 中洗涤五次，在 0.5 mL 缓冲液 B（50 mm）中洗涤两次。 Tris-HCl，pH 7.5，0.03% (w/v) Brij-35，0.1 mm EGTA 和 0.1% β-巯基乙醇），并用 100 μl 测定稀释缓冲液两次； 5× 测定稀释缓冲液为 100 mm MOPS，pH 7.2，125 mm β-甘油磷酸盐，25 mm EGTA，5 mm 原钒酸钠，5 mm DTT。 PKB 酶免疫复合物补充有 10 μL 测定稀释缓冲液、40 μm 蛋白激酶 A 抑制肽、100 μm PKB 特异性底物肽和 10 μCi 的 [γ-32P]ATP。室温下振荡反应 20 分钟，然后脉冲旋转样品，将 40 μL 反应体积转移至另一管中，加入 20 μL 40% 三氯乙酸终止反应。混合并在室温下孵育 5 分钟后，将 40 μL 混合物转移到 P81 磷酸纤维素纸上并结合 30 秒。 P81片在0.75%磷酸中清洗3次后，在室温下用丙酮清洗。然后使用闪烁计数对 γ-32P 的掺入进行定量。
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| 细胞实验 |
为了使 CT6 细胞和 BA/F3 F7 细胞静息，将它们在 RPMI 中洗涤 3 次，并在含有 5% 胎牛血清的 RPMI 中培养过夜，不添加生长因子、抗生素或 β-巯基乙醇。使用 SB203580 或载体对照在 2 mL RPMI、5% 胎牛血清和 2–5 × 106 个静息 CT6 细胞上进行预孵育，如图图例所示。然后，用 20 ng/ml 重组人 IL-2 在 37°C 下刺激细胞 5 分钟，在微型离心机中沉淀 30 秒，吸出培养基，并在适当的缓冲液中裂解沉淀。 BA/F3 细胞维持在含有谷氨酰胺的 RPMI 中，另外补充有 5% 胎牛血清和 0.2 μg/mL G418，并稳定表达 IL-2 受体 β 链的缺失突变体。然后彻底清洗细胞，静置过夜，然后再次清洗，然后用 IL-2 激活。此类细胞制剂含有 >90% T 细胞。在细胞增殖测定中测量[3H]胸苷的掺入。
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| 动物实验 |
Systemic lupus erythematosus (SLE) are established in female MRL/lpr mice and female C57BL/6 mice
0.1 M/day Orally administered |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H16FN3OS
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|---|---|
| 分子量 |
377.43
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| 精确质量 |
377.10
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| 元素分析 |
C, 66.83; H, 4.27; F, 5.03; N, 11.13; O, 4.24; S, 8.49
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| CAS号 |
152121-47-6
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| 相关CAS号 |
Adezmapimod hydrochloride;869185-85-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CS(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F.Cl
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| InChi Key |
CDMGBJANTYXAIV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H16FN3OS/c1-27(26)18-8-4-16(5-9-18)21-24-19(14-2-6-17(22)7-3-14)20(25-21)15-10-12-23-13-11-15/h2-13H,1H3,(H,24,25)
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| 化学名 |
4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine;hydrochloride
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| 别名 |
RWJ 64809; PB 203580; RWJ64809; SB203580; SB203580; SB 203580; RWJ-64809; PB-203580; PB203580
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2 mg/mL (5.30 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 2 mg/mL (5.30 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. Solubility in Formulation 4: 2 mg/mL (5.30 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 5: 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL Solubility in Formulation 6: 16.67 mg/mL (44.17 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6495 mL | 13.2475 mL | 26.4950 mL | |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6495 mL | 5.2990 mL | |
| 10 mM | 0.2649 mL | 1.3247 mL | 2.6495 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Emprumapimod hydrochloride (PF-07265803 hydrochloride)
DCZ19931
Natsudaidain
Darizmetinib
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