SB239063

别名: SB 239063; SB-239063; SB239063 反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑; SB239063 ; 反式-1-(4-羟基环己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑, SB 239063;反-4-[4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基-4-嘧啶基)-1H-咪唑-1-基]环己醇

目录号: V0483 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SB239063 (SB-239063) 是一种新型、高效、口服生物活性、选择性 p38 MAPKα/β 抑制剂，具有潜在的抗炎活性。

SB239063 CAS号: 193551-21-2
产品类别: p38 MAPK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

SB239063 (SB-239063) 是一种新型、高效、口服生物活性、选择性 p38 MAPKα/β 抑制剂，具有潜在的抗炎活性。它的 IC50 为 44 nM，可抑制 p38 MAPKα/β，但对 p38 MAPK γ- 和 δ-亚型几乎没有或没有活性。 SB 239063 的选择性大约是 SB 203580 的三倍，并且对 p38 MAPK 的选择性比 ERK、JNK1 和其他激酶高 220 倍以上。 SB 239063 可抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞中白细胞介素 1 和肿瘤坏死因子 α 的产生（IC(50) 值分别为 0.12 和 0.35 µM）。 SB 239063 可能有助于治疗哮喘等炎症性疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	p38α (IC50 = 44 nM); p38β (IC50 = 44 nM)
体外研究 (In Vitro)	SB 239063 有效抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞中 IL-1 和 TNF-α 的产生，IC50 分别为 120 和 350 nM。 [1] 在缺氧-葡萄糖的海马切片培养物中，SB239063 在缺氧-葡萄糖后导致细胞死亡，并显着降低小胶质细胞的活化。它还显着降低促炎细胞因子 IL-1β 的水平。 [2] SB 239063 可防止人角膜内皮细胞中 TGF-β(2) 和 FGF-2 诱导的细胞迁移。 [4]
体内研究 (In Vivo)	SB 239063（10 mg/kg，口服）可减轻小鼠和豚鼠气道中抗原诱导的嗜酸性粒细胞增多。 [1] SB239063 可防止暴露于空气和臭氧的 C57/BL6 和 MKP-1(-/-) 小鼠的支气管收缩。 [3]
酶活实验	SB 239063 是一种有效的选择性 p38 MAPK 抑制剂（p38α 的 IC50 = 44 nM）。它的选择性比 ERK、JNK1 和其他激酶高 220 倍；选择性比 SB 203580 高约 3 倍。
细胞实验	细胞凋亡测定[1] 细胞类型：嗜酸性粒细胞（豚鼠BALs）测试浓度：0.1、1、10μM 培养时间：29，47小时实验结果：从21小时开始，在每个时间点存在10pM IL-5的情况下，嗜酸性粒细胞的凋亡以剂量依赖性方式增加用 20 μM 和 100 μM SB239063 处理可显着降低促炎细胞因子 IL-1β 的水平，减少氧糖剥夺后的细胞死亡，并显着降低海马切片培养物中小胶质细胞的活化。
动物实验	Animal/Disease Models: Male BALB/c mice (18–20 g) [1] Doses: 12 mg/kg Route of Administration: Oral gavage; 1 h before and 4 h after OA challenge; bis in die for 3 days Experimental Results: dramatically inhibited the resultant antigen-induced airway eosinophilia. Guinea pigs [5] ~30 mg/kg p.o. In guinea pig cultured alveolar macrophages, SB 239063 inhibited LPS-induced IL-6 production (IC(50) of 362 nM). In a bleomycin-induced pulmonary fibrosis model in rats, treatment with SB 239063 (2.4 or 4.8 mg/day via osmotic pump) significantly inhibited bleomycin-induced right ventricular hypertrophy (indicative of secondary pulmonary hypertension) and increases in lung hydroxyproline synthesis (indicative of collagen synthesis and fibrosis). Therefore, SB 239063 demonstrates activity against a range of sequelae commonly associated with COPD and fibrosis, supporting the therapeutic potential of p38 MAPK inhibitors such as SB 239063 in chronic airway disease [5].
参考文献	[1]. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Apr;293(1):281-8. [2]. Eur J Pharmacol. 2008 Sep 11;592(1-3):55-61. [3]. Eur Respir J. 2011 Apr;37(4):933-42. [4]. Exp Eye Res. 2013 Mar:108:23-32. [5]. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2000 Nov;279(5):L895-902.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H21FN4O2

分子量

368.4

精确质量

368.16

元素分析

C, 65.20; H, 5.75; F, 5.16; N, 15.21; O, 8.69

CAS号

193551-21-2

相关CAS号

193551-21-2

外观&性状

White to yellow solid powder

LogP

2.6

tPSA

73.1Å²

SMILES

COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)F

InChi Key

ZQUSFAUAYSEREK-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C20H21FN4O2/c1-27-20-22-11-10-17(24-20)19-18(13-2-4-14(21)5-3-13)23-12-25(19)15-6-8-16(26)9-7-15/h2-5,10-12,15-16,26H,6-9H2,1H3

化学名

4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxypyrimidin-4-yl)imidazol-1-yl]cyclohexan-1-ol

别名

SB 239063; SB-239063; SB239063

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~60 mg/mL (~162.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~7 mg/mL warmed (~19.0 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O: 4mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7144 mL	13.5722 mL	27.1444 mL
	5 mM	0.5429 mL	2.7144 mL	5.4289 mL
	10 mM	0.2714 mL	1.3572 mL	2.7144 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of SB239063 (10−6 M) on acetylcholine (ACh)-induced bronchial contractile responses in air-exposed a) C57/BL6 mice (n=12) and b) mitogen-activated protein kinase phosphatase (MKP)-1-/- mice (n=11), and in ozone-exposed c) C57/BL6 mice (n=9) and d) MKP-1-/- mice (n=9). Eur Respir J . 2011 Apr;37(4):933-42.

Inhibition of 5-hydroxytryptamine (5-HT)-induced bronchial contractile tension by a) p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) inhibitor SB239063 (10−6 M) in air-exposed mice (n=6). Eur Respir J . 2011 Apr;37(4):933-42.