SB452533

别名: SB452533 SB-452533 SB 452533 1-(2-Bromophenyl)-3-{2-[ethyl(3-methylphenyl)amino]ethyl}ure

目录号: V5912 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SB 452533 是一种有效且特异性的 TRPV1 拮抗剂（抑制剂），pKb 为 7.8。

SB452533 CAS号: 459429-39-1
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

SB 452533 是一种强效且特异性的 TRPV1 拮抗剂（抑制剂），pKb 值为 7.8。
SB452533（化合物 5，也称为 SB-452533）是一种强效且选择性的小分子香草醛受体 1 (TRPV1) 拮抗剂。它通过高通量筛选被鉴定为一种基于尿素的拮抗剂，可抑制辣椒素、酸和热介导的 TRPV1 激活。SB452533 在辣椒素结合位点上作为竞争性拮抗剂发挥作用。它对人、大鼠和豚鼠的 TRPV1 具有相同的效力。由于其在肝微粒体中的固有清除率较高，因此不适用于体内研究，但可作为体外或离体药理学研究的优良工具化合物 [1]。

生物活性&实验参考方法

靶点	TRPV1 (vanilloid receptor 1). SB452533 is a competitive antagonist at the capsaicin binding site. pKb values: human TRPV1 pKb 7.7 (vs. capsaicin); pA2 = 8.01 from Schild analysis; pIC50 vs. pH-mediated activation = 7.0 (human TRPV1); rat TRPV1 pKb 7.7 (vs. capsaicin); rat dorsal root ganglion native receptor pKb 7.4; guinea pig TRPV1 pKb 7.5. [1].
体外研究 (In Vitro)	在 HEK293 细胞中，SB 452533 对克隆重组大鼠 TRPV1 受体具有强烈的拮抗作用，pKb 为 7.7，pIC50 为 7.0 [1]。 SB-452533 可降低 AMPK 和 CAMKK2 的磷酸化水平 [2]。在表达人 TRPV1 的 HEK293 细胞中，SB452533 (1 μM) 可逆地抑制了由 1 μM 辣椒素和低 pH 值 (pH 5.3) 诱发的全细胞电流（膜片钳记录，n=3）[1]。在大鼠背根神经节神经元中，1 μM SB452533 可逆地抑制了辣椒素诱发的天然 TRPV1 电流 (n=4) [1]。在使用 HEK293.TRPV1 细胞的 FLIPR Ca²⁺ 检测中，SB452533 (10-300 nM) 浓度依赖性地抑制了辣椒素诱发的 Ca²⁺ 内流。 Schild 分析显示，该机制为竞争性机制，pA2 = 8.01 [1]。在 HEK293.TRPV1 细胞中，SB452533 (1 μM) 可逆地抑制有害热 (50 °C) 诱发的全细胞电流 93±2% (n=3) [1]。 SB452533 的季铵碘化物盐（化合物 21）在 FLIPR 中显示出中等的拮抗活性 (pKb 7.0)。在电生理学中，当胞内浓度高达 100 μM 时，该化合物无活性；但当胞外应用时，它完全阻断了辣椒素诱发的反应，表明该模板的结合位点在胞外是可及的 [1]。大鼠和人肝微粒体的固有清除率：大鼠 >50 mL/min/g 肝脏，人 41 mL/min/g 肝脏（高清除率）[1]。
体内研究 (In Vivo)	SB-452533 可逆转小剂量辣椒素（Cap；低剂量 2 mg/kg）的作用，并显著减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化[3]。
细胞实验	Western Blot 分析[2] 细胞类型：骨骼肌 (C2C12) 细胞测试浓度： 0、50、100、200 和 400 μM 孵育时间： 30 分钟；然后用 200 μM 辣椒素处理 30 分钟。实验结果：辣椒素诱导的 AMPK 和 CAMKK2 磷酸化显著降低。 TRPV1 拮抗作用的 FLIPR Ca²⁺ 检测：使用在 1321N1 细胞（或 HEK293 细胞）中稳定表达的人 TRPV1。细胞用 Fluo-3 标记。测试化合物预孵育，然后加入辣椒素（激动剂）激活 TRPV1。使用荧光成像板读数仪测量荧光变化（Ca²⁺内流）。拮抗剂活性以pKb表示[1]。全细胞膜片钳电生理：使用表达人TRPV1的HEK293细胞或大鼠背根神经节神经元。用1 μM辣椒素、pH 5.3缓冲液或有害热（50 °C）诱发TRPV1介导的电流。同时施加SB452533（1 μM）。评估可逆性。对于季铵盐 21，比较了细胞内给药（加入移液管溶液中，预给药 >4 分钟）与细胞外给药的效果 [1]。 Schild 分析：在 HEK293.TRPV1 细胞中，于浓度递增的 SB452533 (10-300 nM) 存在下，绘制辣椒素诱导的 Ca²⁺ 内流的浓度-反应曲线。分析数据以确定 pA2 值 [1]。体外肝微粒体清除率：使用大鼠和人肝微粒体测定固有清除率（mL/min/g 肝脏）[1]。
动物实验	动物/疾病模型： BALB/c 小鼠肺纤维化模型 [3] 剂量： 2.5 mg/kg 给药途径：每日皮下注射，持续 21 天实验结果： Cap 在 SB-452533 存在下对博来霉素诱导的肺纤维化的影响。
药代性质 (ADME/PK)	ADME：在大鼠肝微粒体中的体外固有清除率 >50 mL/min/g 肝脏；在人肝微粒体中为 41 mL/min/g 肝脏。如此高的清除率使得 SB452533 不适用于体内研究 [1]。
参考文献	[1]. Discovery of small molecule antagonists of TRPV1. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jul 16;14(14):3631-4. [2]. TRPV1 Activation by Capsaicin Mediates Glucose Oxidation and ATP Production Independent of Insulin Signalling in Mouse Skeletal Muscle Cells. Cells. 2021 Jun 21;10(6):1560. [3]. Effect of small dose capsaicin for treatment of pulmonary fibrosis in mice and its mechanism. Zhongguo Ying Yong Sheng Li Xue Za Zhi. 2020 May;36(3):216-222.
其他信息	SB452533 (SB-452533) 是一种强效的竞争性 TRPV1 拮抗剂，可阻断辣椒素、酸（pH 5.3）和有害热（50 °C）介导的 TRPV1 激活。它对人（pKb 7.7）、大鼠（pKb 7.7）和豚鼠（pKb 7.5）的 TRPV1 具有相同的效力。季铵盐实验表明其结合位点位于细胞外。由于其固有清除率高，因此不适用于体内研究，但是一种有用的体外工具化合物。该化合物是通过对脲类化合物进行高通量筛选 (HTS) 发现的，研究人员围绕左侧芳基、R1（N-乙基为最佳取代基）和右侧苯基取代基探索了构效关系 [1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	375.095
CAS号	459429-39-1
PubChem CID	9842609
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.682
tPSA	47.86
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	366
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCN(CCNC(=O)NC1=CC=CC=C1Br)C2=CC=CC(=C2)C
InChi Key	IFJYEGJUQIBBQV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H22BrN3O/c1-3-22(15-8-6-7-14(2)13-15)12-11-20-18(23)21-17-10-5-4-9-16(17)19/h4-10,13H,3,11-12H2,1-2H3,(H2,20,21,23)
化学名	1-(2-bromophenyl)-3-[2-(N-ethyl-3-methylanilino)ethyl]urea
别名	SB452533 SB-452533 SB 452533
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~265.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (6.64 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~265.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.64 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Western blot analysis for phosphorylated and total AMPK and CAMKK2, glucose oxidation and intracellular ATP levels in SB-452533 and capsaicin treated mouse skeletal muscle cells. (a–d) Western blot and densitometric analysis of p-AMPK, AMPK, p-CAMKK2, and CAMKK2 with increasing concentrations of SB-452533 in the presence of 200 μM capsaicin. (e) Intracellular ATP level in the 0 and 200 μM capsaicin treated myotubes in the presence or absence of 200 μM SB-452533. (f) Glucose oxidation percentage in 200 μM capsaicin treated myotubes in the absence or presence of 200 μM SB-452533 and 10 nM insulin after 60 min incubation time. Data are presented as mean ± SD of three independent repeats (n = 3). * p < 0.05, ** p < 0.01, *** p < 0.001, and **** p < 0.0001 indicate a significant difference between control and SB-452533-treated groups.[2]. Parisa Vahidi Ferdowsi, et al. TRPV1 Activation by Capsaicin Mediates Glucose Oxidation and ATP Production Independent of Insulin Signalling in Mouse Skeletal Muscle Cells. Cells. 2021 Jun 21;10(6):1560.