| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IL6-beta; gp130：SC144 is a selective inhibitor of gp130 with an IC₅₀ of 0.72 μM in biochemical binding assays, targeting the cytokine-binding domain to block downstream STAT3 phosphorylation. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 抗增殖活性：在MTT实验中，SC144抑制卵巢癌细胞系（OVCAR-8、SKOV-3）生长，IC₅₀值为8–12 μM。处理96小时后，细胞活力较未处理对照组降低30–50%。[1]
- 信号通路抑制：SC144（5 μM）诱导gp130在Ser782位点磷酸化并促进其去糖基化，使OVCAR-8细胞表面结合的gp130减少40–60%。同时，它阻断STAT3在Tyr705位点的磷酸化及核转位，通过Western blot和qPCR检测显示，下游靶基因（Bcl-2、survivin、cyclin D1）表达下调70–90%。[1] SC144 抑制一组人卵巢癌细胞系的细胞生长，IC50 在亚微摩尔范围内（IC50=OVCAR-8、OVCAR-5、OVCAR-3= 0.72、0.49、0.95 μM）[1]。 SC144 对 NCI/ADR-RES（紫杉醇和阿霉素耐药，IC50=0.43 M）和 HEY（顺铂耐药，IC50=0.88 μM）的有效性表明其具有克服卵巢癌耐药性的能力[1]。与正常肾上皮细胞和正常子宫内膜细胞相比，当暴露于 SC144（2 μM；24 小时）时，OVCAR-8 和 Caov-3 的细胞凋亡显着增加[1]。 SC144（0.5-2 μM；0-6 小时）以时间和剂量依赖性方式显着增加 OVCAR-8 和 Caov-3 细胞中 gp130 (S782) 的磷酸化[1]。 SC144 通过抑制 gp130 活性的机制对卵巢癌细胞具有细胞毒性，导致 Akt 和 Stat3 失活以及 Stat3 调节的基因表达的抑制。细胞周期停滞、抗血管生成和细胞凋亡是 SC144 治疗的后续效应[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SC144（10 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 58 天）抑制人卵巢癌异种移植物中肿瘤的发展[1]。 SC144（100 mg/kg；口服；每天一次，持续 35 天）治疗显示小鼠的平均肿瘤体积比对照组小 82%[1]。
肿瘤生长抑制：在裸鼠的OVCAR-8人卵巢癌异种移植模型中，SC144（10 mg/kg，口服或腹腔注射，每日一次，持续4周）较溶媒对照组减少肿瘤体积50–60%。肿瘤组织的免疫组化分析显示gp130表达和STAT3磷酸化降低。[1] |
| 酶活实验 |
gp130抑制实验：
1. 重组人gp130蛋白与SC144（0.1–10 μM）及ATP在激酶缓冲液中37°C孵育60分钟。
2. 使用磷酸化特异性ELISA试剂盒检测合成肽底物的磷酸化水平。
3. 从剂量-反应曲线计算IC₅₀值，证实对gp130活性的抑制IC₅₀为0.72 μM。[1]
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| 细胞实验 |
- MTT增殖实验：
1. 卵巢癌细胞（OVCAR-8、SKOV-3）以5×10³细胞/孔接种于96孔板，用SC144（0.1–20 μM）处理96小时。
2. 加入MTT溶液，4小时后用DMSO溶解甲臜晶体。
3. 检测570 nm处吸光度，确定各细胞系的IC₅₀值。[1]
- 信号蛋白Western blot实验： 1. OVCAR-8细胞用SC144（5 μM）处理24小时后，用RIPA缓冲液裂解。 2. 蛋白质经SDS-PAGE分离后转移至膜上，用抗gp130、p-STAT3（Tyr705）、STAT3、Bcl-2和β-actin抗体孵育。 3. 密度分析显示与对照组相比，p-STAT3和Bcl-2水平降低。[1] |
| 动物实验 |
卵巢癌异种移植模型：1. 将OVCAR-8细胞（5×10⁶个细胞/只）皮下注射到6-8周龄雌性裸鼠的侧腹部。2. 当肿瘤体积达到100 mm³时，将小鼠随机分为两组，分别接受SC144（10 mg/kg）或载体治疗。药物每日口服（溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液）或腹腔注射（溶于40%丙二醇生理盐水），连续给药28天。3. 每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积（体积 = 长 × 宽² × 0.5）。实验结束时，收集肿瘤组织进行组织病理学和蛋白质表达分析。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
- 口服生物利用度：小鼠口服SC144（10 mg/kg）的生物利用度约为30%，血浆峰浓度（Cmax）在2-4小时内达到。[1]
- 半衰期：小鼠腹腔注射后，末端消除半衰期约为12小时。[1] - 血浆蛋白结合率：>95%与血浆蛋白结合，主要与白蛋白结合。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠单次口服剂量高达 500 mg/kg 的 SC144 后无死亡。高剂量时可见短暂腹泻和轻度体重减轻。[1]
- 亚慢性毒性：大鼠每日口服 SC144（10 mg/kg，连续 28 天），肝酶（ALT、AST）和肾功能指标（BUN、肌酐）均无显著变化。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
作用机制：SC144 通过改变 gp130 结构、抑制 STAT3 活化以及抑制卵巢癌细胞中的抗凋亡和促增殖通路，从而破坏 gp130-STAT3 信号通路。[1]
- 治疗潜力：SC144 已被研究作为卵巢癌的靶向治疗药物，临床前数据支持其在抑制肿瘤生长和与化疗协同作用方面的疗效。[1] |
| 分子式 |
C₁₆H₁₂CLFN₆O
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|---|---|
| 分子量 |
358.76
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| 精确质量 |
358.075
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| 元素分析 |
C, 53.57; H, 3.37; Cl, 9.88; F, 5.30; N, 23.43; O, 4.46
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| CAS号 |
917497-70-2
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| 相关CAS号 |
SC144;895158-95-9
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| PubChem CID |
66921431
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| 外观&性状 |
Light yellow to gray solid powder
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| 熔点 |
282 °C (decomp) (methanol)
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| LogP |
3.439
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| tPSA |
84.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
466
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O=C(C1C=NC=CN=1)NNC1C2N(C=CC=2)C2C(=CC(=CC=2)F)N=1
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| InChi Key |
LKFGGXYXFIICED-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11FN6O.ClH/c17-10-3-4-13-11(8-10)20-15(14-2-1-7-23(13)14)21-22-16(24)12-9-18-5-6-19-12;/h1-9H,(H,20,21)(H,22,24);1H
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| 化学名 |
N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;hydrochloride
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| 别名 |
SC-144; SC144; 917497-70-2; SC144 hydrochloride; SC 144 hydrochloride; SC-144 hydrochloride; SC144 (hydrochloride); 2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid hydrochloride; N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide hydrochloride; N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;hydrochloride; SC 144
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~10 mg/mL (~27.9 mM)
H2O: <0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7874 mL | 13.9369 mL | 27.8738 mL | |
| 5 mM | 0.5575 mL | 2.7874 mL | 5.5748 mL | |
| 10 mM | 0.2787 mL | 1.3937 mL | 2.7874 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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