Schizandrin A

别名: Deoxyschizandrin Schizandrin A Deoxyschisandrin 五味子甲素;脱氧五味子素;五味子素 A;五味子甲素(标准品);五味子甲素 Schisandrin A;五味子甲素 标准品;五味子甲素(五味子素 A);五味子甲素,Schisandrin A,植物提取物,标准品,对照品;五味子甲素Schizandrin A;五味子甲素对照品;五味子素 A(脱氧五味子素)(P);五味子提取物;分析对照品;五味子甲素(脱氧五味子素、去氧五味子素,五味子素 A);五味子素甲
目录号: V8139 纯度: ≥98%
Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
Schizandrin A CAS号: 61281-38-7
产品类别: Cytochrome P450
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Schizandrin A:

  • Schisandrin C epoxide
  • (+)-Schisandrin B ((+)-Schisandrin B)
  • 五味子素
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
五味子 A (Sch A) 有效抑制 CYP3A 介导的微粒体咪达唑仑 1-羟基化过程,IC50 为 6.60 μM。稀释测定图显示了在存在和不存在五味子甲素 A 的情况下酶活性的恢复情况。使用 Dixon 图,发现五味子甲素 A 的 Ki 值为 5.83 μM。研究发现,当 NADPH 存在时,五味子甲素 A 以浓度和时间依赖性方式使大鼠肝微粒体的咪达唑仑 1-羟基化活性失活。五味子甲素 A 的 kappa 和 Ki 经计算分别为 4.51 μM 和 0.134/min [1]。
体内研究 (In Vivo)
五味子甲素(SchA)以浓度依赖性方式显着降低大鼠肝微粒体的CYP3A活性以及各组的Vmax值。从双倒数图和二次图可以看出,五味子 A 抑制 CYP3A 活性,表观 Ki 值为 30.67 mg/kg。与阴性组相比,五味子甲素 A 还显着降低了每个五味子甲素 A 治疗组中 1-羟基咪达唑仑的血浆浓度,使其降至与阳性组相当的水平 [2]。
动物实验
雄性Sprague-Dawley大鼠(2-3月龄,250-280 g)饲养于受控环境(22 ± 2°C,12小时光照/黑暗循环)下,并在实验开始前适应环境5-7天。大鼠随机分为五组(每组n = 16):阴性对照组(溶剂)、五味子A 8 mg/kg组、五味子A 16 mg/kg组、五味子A 32 mg/kg组和阳性对照组(酮康唑75 mg/kg)。所有药物均连续三天每日灌胃给药一次。[2]
在第3天,每组随机选取8只大鼠,在最后一次给药后30分钟处死。收集肝脏用于制备肝微粒体。每组剩余的8只大鼠腹腔注射戊巴比妥钠(30 mg/kg)麻醉。最后一次给药后30分钟,通过单次十二指肠灌注给予咪达唑仑(20 mg/kg)。分别于咪达唑仑给药后0、2、5、10、20、30、60、90、120和180分钟从股动脉采集血样。血浆经离心分离后,保存于-80°C直至分析。[2]
参考文献

[1]. Inhibitory effects of Schisandrin A and Schisandrin B on CYP3A activity. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2010 Apr;32(3):163-9.

[2]. Inhibitory effects of continuous ingestion of Schisandrin A on CYP3A in the rat. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2012 Feb;110(2):187-92.

其他信息
五味子素A是一种单宁。
据报道,五味子素A存在于五味子、五味子以及其他有相关数据的生物体中。
另见:五味子果实(部分);脱氧五味子素(注释已移至)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H32O6
分子量
416.514
精确质量
416.219
CAS号
61281-38-7
相关CAS号
Schisandrin;7432-28-2
PubChem CID
155256
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
544.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
114 °C
闪点
215.6±30.0 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.520
LogP
5.87
tPSA
55.38
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
484
定义原子立体中心数目
2
SMILES
O(C([H])([H])[H])C1C(=C(C([H])=C2C=1C1=C(C(=C(C([H])=C1C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C2([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
JEJFTTRHGBKKEI-OKILXGFUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H32O6/c1-13-9-15-11-17(25-3)21(27-5)23(29-7)19(15)20-16(10-14(13)2)12-18(26-4)22(28-6)24(20)30-8/h11-14H,9-10H2,1-8H3/t13-,14+
化学名
(9S,10R)-3,4,5,14,15,16-hexamethoxy-9,10-dimethyltricyclo[10.4.0.02,7]hexadeca-1(16),2,4,6,12,14-hexaene
别名
Deoxyschizandrin Schizandrin A Deoxyschisandrin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~120.05 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4009 mL 12.0045 mL 24.0090 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4009 mL 4.8018 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2005 mL 2.4009 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03402308 COMPLETED Dietary Supplement: Schisandra chinensis extract
Dietary Supplement: Placebo
Muscular Sarcoidosis Pusan National University Yangsan Hospital 2017-06-01 Not Applicable
NCT01472822 COMPLETEDWITH RESULTS Dietary Supplement: Omija extract.
Dietary Supplement: Placebo
Mild Knee Osteoarthritis Chonbuk National University Hospital 2011-03 Phase 2
Phase 3
NCT04598243 UNKNOWN STATUS Dietary Supplement: Smart Energy System CFS
Fibromyalgia
Practitioners Alliance Network 2020-10-14 Early Phase 1
NCT01068067 UNKNOWN STATUS Other: drug (tacrolimus and SchE) and genetics
Drug: tacrolimus
Renal Transplantation Sun Yat-sen University 2010-03 Not Applicable
NCT06214195 RECRUITING Drug: Shengmai San (ingredients include
ginseng, Ophiopogon japonicus, and Schisandra chinensis)
Cardiotoxicity Induced by Drug
Therapy for Breast Cancer
Zhejiang Cancer Hospital 2024-01-20 Phase 3
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