| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
五味子 A (Sch A) 有效抑制 CYP3A 介导的微粒体咪达唑仑 1-羟基化过程,IC50 为 6.60 μM。稀释测定图显示了在存在和不存在五味子甲素 A 的情况下酶活性的恢复情况。使用 Dixon 图,发现五味子甲素 A 的 Ki 值为 5.83 μM。研究发现,当 NADPH 存在时,五味子甲素 A 以浓度和时间依赖性方式使大鼠肝微粒体的咪达唑仑 1-羟基化活性失活。五味子甲素 A 的 kappa 和 Ki 经计算分别为 4.51 μM 和 0.134/min [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
五味子甲素(SchA)以浓度依赖性方式显着降低大鼠肝微粒体的CYP3A活性以及各组的Vmax值。从双倒数图和二次图可以看出,五味子 A 抑制 CYP3A 活性,表观 Ki 值为 30.67 mg/kg。与阴性组相比,五味子甲素 A 还显着降低了每个五味子甲素 A 治疗组中 1-羟基咪达唑仑的血浆浓度,使其降至与阳性组相当的水平 [2]。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠(2-3月龄,250-280 g)饲养于受控环境(22 ± 2°C,12小时光照/黑暗循环)下,并在实验开始前适应环境5-7天。大鼠随机分为五组(每组n = 16):阴性对照组(溶剂)、五味子A 8 mg/kg组、五味子A 16 mg/kg组、五味子A 32 mg/kg组和阳性对照组(酮康唑75 mg/kg)。所有药物均连续三天每日灌胃给药一次。[2]
在第3天,每组随机选取8只大鼠,在最后一次给药后30分钟处死。收集肝脏用于制备肝微粒体。每组剩余的8只大鼠腹腔注射戊巴比妥钠(30 mg/kg)麻醉。最后一次给药后30分钟,通过单次十二指肠灌注给予咪达唑仑(20 mg/kg)。分别于咪达唑仑给药后0、2、5、10、20、30、60、90、120和180分钟从股动脉采集血样。血浆经离心分离后,保存于-80°C直至分析。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
五味子素A是一种单宁。
据报道,五味子素A存在于五味子、五味子以及其他有相关数据的生物体中。 另见:五味子果实(部分);脱氧五味子素(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C24H32O6
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|---|---|
| 分子量 |
416.514
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| 精确质量 |
416.219
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| CAS号 |
61281-38-7
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| 相关CAS号 |
Schisandrin;7432-28-2
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| PubChem CID |
155256
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
544.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
114 °C
|
| 闪点 |
215.6±30.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.520
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| LogP |
5.87
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| tPSA |
55.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
484
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1C(=C(C([H])=C2C=1C1=C(C(=C(C([H])=C1C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C2([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
JEJFTTRHGBKKEI-OKILXGFUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O6/c1-13-9-15-11-17(25-3)21(27-5)23(29-7)19(15)20-16(10-14(13)2)12-18(26-4)22(28-6)24(20)30-8/h11-14H,9-10H2,1-8H3/t13-,14+
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| 化学名 |
(9S,10R)-3,4,5,14,15,16-hexamethoxy-9,10-dimethyltricyclo[10.4.0.02,7]hexadeca-1(16),2,4,6,12,14-hexaene
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| 别名 |
Deoxyschizandrin Schizandrin A Deoxyschisandrin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~120.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4009 mL | 12.0045 mL | 24.0090 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4009 mL | 4.8018 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03402308 | COMPLETED | Dietary Supplement: Schisandra chinensis extract Dietary Supplement: Placebo |
Muscular Sarcoidosis | Pusan National University Yangsan Hospital | 2017-06-01 | Not Applicable |
| NCT01472822 | COMPLETEDWITH RESULTS | Dietary Supplement: Omija extract. Dietary Supplement: Placebo |
Mild Knee Osteoarthritis | Chonbuk National University Hospital | 2011-03 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT04598243 | UNKNOWN STATUS | Dietary Supplement: Smart Energy System | CFS Fibromyalgia |
Practitioners Alliance Network | 2020-10-14 | Early Phase 1 |
| NCT01068067 | UNKNOWN STATUS | Other: drug (tacrolimus and SchE) and genetics
Drug: tacrolimus |
Renal Transplantation | Sun Yat-sen University | 2010-03 | Not Applicable |
| NCT06214195 | RECRUITING | Drug: Shengmai San (ingredients include ginseng, Ophiopogon japonicus, and Schisandra chinensis) |
Cardiotoxicity Induced by Drug Therapy for Breast Cancer |
Zhejiang Cancer Hospital | 2024-01-20 | Phase 3 |