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SCR-1481B1

别名: BMS-817378; BMS 817378; BMS817378; SCR-1481B1; SCR 1481B1; SCR1481B1
目录号: V2988 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SCR-1481B1（也称为 c-Met 抑制剂 2）是一种新型有效的选择性 MET 抑制剂。
SCR-1481B1 CAS号: 1174161-86-4
产品类别: c-MET
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of SCR-1481B1:

  • BMS-817378
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
SCR-1481B1（也称为 c-Met 抑制剂 2）是一种新型有效的选择性 MET 抑制剂。 SCR-1481B1 抑制 MET 激酶，IC50 值为 1.7 nM。它具有潜在的抗癌活性。 SCR-1481B1 是一种有效的化合物，具有依赖 Met 激活的抗癌活性，并且还具有作为 VEGFR 抑制剂的抗癌活性。化学名称为3-氨基-3-(2-羟乙基)戊烷-1,5-二醇(3-((4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)氨基甲酰基)-5-(4-氟苯基)-4-氧代吡啶-1(4H)-基)甲基磷酸酯。
生物活性&实验参考方法
靶点
VEGFR1
体外研究 (In Vitro)
体外活性：BMS-794833（BMS-817378 的活性部分）是 Met/VEGFR2 的有效 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 1.7 nM/15 nM，还抑制 Ron、Axl 和 Flt3，IC50 <3 nM。 BMS-794833 还抑制 Met 受体激活的胃癌细胞系 GTL-16，IC50 为 39 nM。激酶测定：BMS-794833 是 BMS-817378 的活性部分，是 Met/VEGFR2 的有效 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 1.7 nM/15 nM，还抑制 Ron、Axl 和 Flt3，IC50 <3 nM。细胞检测：不适用
体内研究 (In Vivo)
BMS-798433 在 GTL-16 人胃肿瘤异种移植模型中，在至少一个肿瘤倍增时间内显示出大于 50% 的 TGI，且在 14 天内未观察到毒性。 BMS-798433 还在 25 mg/kg 剂量下针对 U87 胶质母细胞瘤模型显示出完全的肿瘤停滞。
酶活实验
BMS-794833 是 BMS-817378 的活性成分，IC50 为 1.7 nM/15 nM，使其成为 Met/VEGFR2 的强 ATP 竞争性抑制剂。对于 Ron、Axl 和 Flt3，其 IC50 也小于 3 nM。
动物实验
25mg/kg
U87 glioblastoma model.
参考文献

[1]. 4-pyridinone compounds and their use for cancer. WO/2009094417/A1.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H29CLF2N5O10P
分子量
699.980933904648
精确质量
699.13
元素分析
C, 50.18; H, 4.75; Cl, 4.78; F, 5.12; N, 9.44; O, 21.56; P, 4.17
CAS号
1174161-86-4
相关CAS号
1174161-86-4 (tris);1174161-69-3;
PubChem CID
119081412
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
251
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
16
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
47
分子复杂度/Complexity
1080
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
SDCKZXWUASKHNF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H18ClF2N4O7P.C4H11NO3/c25-21-20(7-8-29-23(21)28)38-19-6-5-15(9-18(19)27)30-24(33)17-11-31(12-37-39(34,35)36)10-16(22(17)32)13-1-3-14(26)4-2-13;5-4(1-6,2-7)3-8/h1-11H,12H2,(H2,28,29)(H,30,33)(H2,34,35,36);6-8H,1-3,5H2
化学名
[3-[[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]carbamoyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxopyridin-1-yl]methyl dihydrogen phosphate;2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol
别名
BMS-817378; BMS 817378; BMS817378; SCR-1481B1; SCR 1481B1; SCR1481B1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 30 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4286 mL 7.1431 mL 14.2861 mL
5 mM 0.2857 mL 1.4286 mL 2.8572 mL
10 mM 0.1429 mL 0.7143 mL 1.4286 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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