| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VEGFR1
Met (HGFR, hepatocyte growth factor receptor); VEGFR (vascular endothelial growth factor receptor); gasdermin D. SCR-1481B1 is an inhibitor of HGFR (Met) and VEGFR kinases. It suppresses gasdermin D-mediated pyroptosis via targeting of the oligomerization interface. Met is a receptor tyrosine kinase involved in cell growth, survival, and migration, and is frequently dysregulated in cancer. VEGFR is a receptor tyrosine kinase involved in angiogenesis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-794833 是 BMS-817378 的活性成分，其 IC50 值为 1.7 nM/15 nM，是一种强效的 Met/VEGFR2 ATP 竞争性抑制剂。它对 Ron、Axl 和 Flt3 的 IC50 值也小于 3 nM。BMS-794833 的 IC50 值为 39 nM，还能抑制 Met 受体激活的胃癌细胞系 GTL-16。/p> |
| 体内研究 (In Vivo) |
在GTL-16人胃癌异种移植模型中，BMS-798433在至少一个肿瘤倍增时间内表现出超过50%的肿瘤生长抑制率（TGI），且在14天内未观察到毒性。在U87胶质母细胞瘤模型中，BMS-798433同样在25 mg/kg剂量下表现出完全的肿瘤抑制作用。 |
| 酶活实验 |
BMS-794833 是 BMS-817378 的活性成分，其 IC50 值为 1.7 nM/15 nM，是一种强效的 Met/VEGFR2 ATP 竞争性抑制剂。它对 Ron、Axl 和 Flt3 的 IC50 值均小于 3 nM。
SCR-1481B1 的激酶抑制试验包括将重组 Met 或 VEGFR 激酶与 ATP 和肽底物在不同浓度的化合物存在下孵育。激酶活性通过定量磷酸化底物来测定，方法包括放射性 ATP 掺入法、时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 或发光激酶测定法。IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出。对于细胞焦亡抑制，评估 gasdermin D 的裂解和孔道形成情况。 |
| 细胞实验 |
将依赖于 Met 激活（例如胃癌、肺癌）或血管生成（例如内皮细胞）的癌细胞系培养于合适的培养基中。用浓度递增的 SCR-1481B1（通常为 0.1 至 100 μM）处理细胞 48-72 小时。使用 MTT、CCK-8 或 CellTiter-Glo 检测法评估细胞活力。通过蛋白质印迹法检测磷酸化受体及其下游效应分子，评估 Met 和 VEGFR 信号通路。
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| 动物实验 |
25mg/kg | U87胶质母细胞瘤模型。
| 药代性质 (ADME/PK) |
SCR-1481B1 的分子量为 699.98 g/mol，分子式为 C₂₈H₂₉ClF₂N₅O₁₀P。其详细的药代动力学参数尚未广泛发表。作为一种小分子，SCR-1481B1 预计具有良好的口服生物利用度。该化合物通常以粉末形式储存于 -20°C。需要进行药代动力学研究以支持其进一步的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于SCR-1481B1的详细毒理学数据有限。作为一种多靶点激酶抑制剂，该化合物的毒性可能包括抑制正常组织中Met和VEGFR相关的效应。后续开发需要进行标准的临床前安全性评估。该化合物已在小鼠脓毒症模型中显示出活性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SCR-1481B1（c-Met抑制剂2）是一种强效化合物，对依赖于Met激活的癌症具有活性，同时也是一种VEGFR抑制剂。它能有效抑制gasdermin D介导的细胞焦亡，并在脓毒症小鼠模型中具有体内活性。该化合物的分子式为C₂₈H₂₉ClF₂N₅O₁₀P，分子量为699.98 g/mol。SCR-1481B1有望成为一种用于治疗癌症和炎症性疾病的多靶点治疗药物。
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| 分子式 |
C28H29CLF2N5O10P
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|---|---|
| 分子量 |
699.980933904648
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| 精确质量 |
699.13
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| 元素分析 |
C, 50.18; H, 4.75; Cl, 4.78; F, 5.12; N, 9.44; O, 21.56; P, 4.17
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| CAS号 |
1174161-86-4
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| 相关CAS号 |
1174161-86-4 (tris);1174161-69-3;
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| PubChem CID |
119081412
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
251
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=CN(C=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)COP(=O)(O)O)F.C(C(CO)(CO)N)O
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| InChi Key |
SDCKZXWUASKHNF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H18ClF2N4O7P.C4H11NO3/c25-21-20(7-8-29-23(21)28)38-19-6-5-15(9-18(19)27)30-24(33)17-11-31(12-37-39(34,35)36)10-16(22(17)32)13-1-3-14(26)4-2-13;5-4(1-6,2-7)3-8/h1-11H,12H2,(H2,28,29)(H,30,33)(H2,34,35,36);6-8H,1-3,5H2
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| 化学名 |
[3-[[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]carbamoyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxopyridin-1-yl]methyl dihydrogen phosphate;2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol
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| 别名 |
BMS-817378; BMS 817378; BMS817378; SCR-1481B1; SCR 1481B1; SCR1481B1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4286 mL | 7.1431 mL | 14.2861 mL | |
| 5 mM | 0.2857 mL | 1.4286 mL | 2.8572 mL | |
| 10 mM | 0.1429 mL | 0.7143 mL | 1.4286 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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