| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavone; anti-inflammatory, anti-tumor, anti-oxidant, neuroprotective, anti-fungal activities
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| 体外研究 (In Vitro) |
Baicalein(0-200 μM,24 小时)可以降低 LPS 激活的 RAW264.7 细胞中 TNF-α 和 iNOS mRNA 表达水平,并减少 NO 生成 [1]。 HT1080 被黄芩素(0-50 μM,24 小时)抑制。在 HT1080 细胞中,灯盏花素(0-50 μM,24 小时)可抑制 MMP-2、-9 和 -14 的表达以及 NF-κB 的激活 [3]。 DPPH、ABTS+·和·OH具有黄芩素清除能力(IC50值分别为16.84 μM、3.00 μM和0.31 mM)[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 HFD 动物模型中,黄芩素(饮食中 50 毫克/千克,持续 16 周)显示出保肝、降脂和抗应激特性 [2]。剂量为 50 和 500 mg/kg 的黄芩素可控制 HT108 异种移植小鼠模型中肿瘤的形成 [3]。灯盏乙素(0–1.40 mmol/kg,颈部)可以减轻神经元损伤并保留颈部的大脑结构[5]。
喂食HFD的小鼠出现了中心性肥胖、血脂异常、炎症和肝脂肪变性。以50mg/kg的剂量给予Sc 16周,有效地减弱了所有测试的肥胖指标。进一步的研究表明,Sc对高脂血症的拮抗作用是抑制脂质合成途径、从头途径、HMGCR、促进脂肪酸氧化(PPARα,CPT-1a)和增加胆固醇输出(PPARγ-LXRα-ABCA1)的结果。抗炎作用归因于阻断炎症基因的表达,包括TNF-α、IL-6、NF-κB。[2] 此外,使用Balb/c裸鼠的体内实验表明,用野黄芩素治疗后,肿瘤的体积和重量显著减少。我们还使用HT1080细胞分析了野黄芩素对转移标志物的影响。结果表明,野黄芩素能有效抑制细胞迁移、侵袭以及基质金属蛋白酶(MMP)-2、-9和-14的表达和活性。此外,由于野黄芩素介导的活化B细胞核因子κ-轻链增强子(NF-κB)活化的下调,MMP活化和细胞存活受到抑制。总之,我们的数据表明,灯盏花素具有减轻纤维肉瘤发展和抑制癌症细胞转移的能力。[3] 黄芩素对神经元损伤具有保护作用,然而,关于黄芩素的保护作用的研究很少,黄芩素是黄芩素在体内的主要代谢产物。本研究探讨了不同剂量的野黄芩苷和野黄芩素是否会影响缺血/再灌注引起的神经损伤。雄性Wistar大鼠分别口服0.09、0.17、0.35、0.70、1.40 mmol/kg的野黄芩苷和野黄芩素;然后在连续六天后,他们通过闭塞双侧颈总动脉(BCCAO)进行全身缺血。再灌注约21小时后,进行神经和组织学检查。本研究结果表明,野黄芩素减轻了神经元细胞损伤,降低了脑含水量,调节了谷氨酸(Glu)、天冬氨酸(Asp)、甘氨酸(Gly)、γ-氨基丁酸(GABA)和牛磺酸(Tau)的表达,提高了Ca(2+)-ATP酶和Na(+)、K(+)-ATPase的活性。同时,不同剂量的野黄芩苷和野黄芩素之间存在显著差异。我们的研究表明,野黄芩苷和野黄芩素可以改善神经元损伤,野黄芩素在大鼠脑缺血中的保护作用优于野黄芩素[5]。 |
| 酶活实验 |
黄芩苷是野黄芩苷在体内的主要代谢产物,其溶解度、生物利用度和生物活性均优于野黄芩苷。然而,与野黄芩苷相比,在自然界中很难获得野黄芩素。因此,本研究的重点是建立一条通过水解野黄芩素合成野黄芩素的有效途径。通过MTT法测量野黄芩素对DPPH、ABTS(+•)、(•)OH自由基的清除能力及其对H(2)O(2)诱导的PC12细胞毒性的保护作用,来评估野黄芩苷的体外抗氧化活性。结果表明,合成的关键点是在N(2)气氛中在90%乙醇中实施H(2)SO(4);野黄芩素比野黄芩素具有更强的抗氧化活性。这一结果为进一步研究和开发野黄芩素作为缺血性脑血管病的有前景的候选者奠定了基础[4]。
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| 细胞实验 |
纤维肉瘤是一种侵袭性和高度转移性的结缔组织癌症,其有效的治疗方法是有限的。最近,人们对天然产物中的小分子化合物在治疗癌症方面重新产生了兴趣。在本研究中,研究人员研究了从多年生草本黄芩中提取的化合物野黄芩素,发现其具有抗癌潜力。细胞增殖试验和细胞周期分析表明,黄芩素通过诱导凋亡显著抑制了HT1080人纤维肉瘤细胞的增殖率[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:高脂饮食(HFD)小鼠[2]
剂量:50 mg/kg 给药途径:饮食中添加,持续16周 实验结果:肝脏脂质积累和炎症因子水平降低。体重减轻。 本研究采用高脂饮食(HFD)诱导的肥胖小鼠模型。通过体重、腹围、白色脂肪组织、脂肪指数和脂肪肝指数评估抗肥胖效果。通过血液样本分析检测降脂和保肝作用。通过肝脏病理切片证实脂质沉积异常。采用实时PCR和Western blot评估脂质代谢和细胞因子/炎症介质的信号通路。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物:黄芩素已知的代谢物包括黄芩素 7-O-葡糖醛酸苷。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
黄芩素是一种在C-4'、-5、-6和-7位被羟基取代的黄酮类化合物,它是一种代谢产物,在功能上与芹菜素相关,是黄芩素(1-)的共轭酸。据报道,黄芩素存在于迷迭香、唐古特蓝雾花和其他生物体中。黄芩素(Sc)是一种天然化合物,也是短葶飞蓬(Erigeron breviscapus (vant.))的活性成分,具有抗炎和抗氧化特性,并具有治疗肥胖的潜力。然而,此前尚未有体内研究评估黄芩素在肥胖中的作用。本研究旨在探讨黄芩素对肥胖及其相关高脂血症和脂肪肝的影响,并探索其在小鼠模型中的作用机制。[2]
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| 分子式 |
C15H10O6
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|---|---|
| 分子量 |
286.24
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| 精确质量 |
286.05
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| 元素分析 |
C, 62.94; H, 3.52; O, 33.54
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| CAS号 |
529-53-3
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| 相关CAS号 |
529-53-3
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| PubChem CID |
5281697
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
642.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
330ºC
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| 闪点 |
249.9±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.768
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| LogP |
1.4
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| tPSA |
107Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
439
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C=C(C2=CC=C(O)C=C2)OC3=C1C(O)=C(O)C(O)=C3
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| InChi Key |
JVXZRQGOGOXCEC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O6/c16-8-3-1-7(2-4-8)11-5-9(17)13-12(21-11)6-10(18)14(19)15(13)20/h1-6,16,18-20H
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| 化学名 |
5,6,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
Scutellarein; Scutellarein; 529-53-3; 6-Hydroxyapigenin; 5,6,7,4'-Tetrahydroxyflavone; 5,6,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one; 4',5,6,7-tetrahydroxyflavone; 5,6,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one; 4',5,6,7-Tetrahydroxyflavone
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~57 mg/mL (~199.1 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4936 mL | 17.4679 mL | 34.9357 mL | |
| 5 mM | 0.6987 mL | 3.4936 mL | 6.9871 mL | |
| 10 mM | 0.3494 mL | 1.7468 mL | 3.4936 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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