| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavone; anti-inflammatory, anti-tumor, anti-oxidant, neuroprotective, anti-fungal activities
Scutellarein has multiple targets, including calcium, sodium, and potassium channels, ATPase, MMP, ERK, NF-κB, EGFR, and COX. It is also a Src-bcr-Abl inhibitor. By inhibiting Src kinase activity, it reduces inflammatory responses. It has been shown to induce apoptosis of human colon cancer HCT116 cells through the ROS-mediated mitochondria-dependent pathway. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
黄芩苷（0-200 μM，24 小时）可降低 LPS 激活的 RAW264.7 细胞中 TNF-α 和 iNOS mRNA 的表达水平，并减少 NO 的生成 [1]。黄芩苷（0-50 μM，24 小时）可抑制 HT1080 细胞的增殖。在 HT1080 细胞中，黄芩素（0-50 μM，24 小时）可抑制 MMP-2、-9 和 -14 的表达以及 NF-κB 的激活 [3]。黄芩苷对DPPH、ABTS+·和·OH自由基均具有清除能力（IC50值分别为16.84 μM、3.00 μM和0.31 mM）[4]。
体外实验表明，黄芩素可抑制LPS激活的RAW264.7细胞中NO的产生，并降低iNOS和TNF-α的mRNA表达。它对DPPH、ABTS+·和·OH自由基均具有清除能力，IC50值分别为16.84 μM、3.00 μM和0.31 mM。黄芩素可抑制HT1080细胞中MMP-2、-9和-14的表达以及NF-κB的激活（0-50 μM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在高脂饮食（HFD）动物模型中，黄芩苷（饲料中添加50 mg/kg，持续16周）表现出保肝、降脂和抗应激特性[2]。黄芩苷以50和500 mg/kg的剂量，可控制HT108异种移植小鼠模型中肿瘤的形成[3]。黄芩素（颈部给药，0-1.40 mmol/kg）可减轻神经元损伤并保护颈部脑结构[5]。
高脂饮食喂养的小鼠出现中心性肥胖、血脂异常、炎症和肝脂肪变性。给予黄芩素（Sc）50 mg/kg，持续16周，可有效减轻所有检测的肥胖指标。进一步研究揭示，黄芩素对高脂血症的拮抗作用是由于其抑制脂质合成途径、从头合成途径和HMGCR，促进脂肪酸氧化（PPARα、CPT-1a）和增加胆固醇输出（PPARγ-LXRα-ABCA1）。其抗炎作用归因于抑制炎症基因的表达，包括TNF-α、IL-6和NF-κB。[2] 此外，一项使用Balb/c裸鼠进行的体内实验表明，黄芩素治疗后肿瘤的体积和重量显著降低。我们还使用HT1080细胞分析了黄芩素对转移标志物的影响。结果表明，黄芩素能有效抑制细胞迁移、侵袭以及基质金属蛋白酶（MMP）-2、-9和-14的表达和活性。此外，由于黄芩素介导的核因子κB（NF-κB）活化下调，MMP活化和细胞存活受到抑制。总之，我们的数据表明黄芩素具有减弱纤维肉瘤发展和抑制癌细胞转移的能力。[3] 黄芩素对神经元损伤具有保护作用，然而，关于黄芩素的主要体内代谢产物黄芩素的保护作用的研究却很少。本研究探讨了不同剂量的黄芩素和黄芩素是否会影响缺血/再灌注引起的神经损伤。雄性Wistar大鼠分别口服给予0.09、0.17、0.35、0.70和1.40 mmol/kg剂量的黄芩素和黄芩素；随后连续六天后，对动物进行双侧颈总动脉闭塞（BCCAO）以诱导全脑缺血。再灌注约21小时后，进行神经系统和组织学检查。结果表明，黄芩素可减轻神经元细胞损伤，降低脑组织含水量，调节谷氨酸（Glu）、天冬氨酸（Asp）、甘氨酸（Gly）、γ-氨基丁酸（GABA）和牛磺酸（Tau）的表达，并提高Ca²⁺-ATP酶和Na⁺,K⁺-ATP酶的活性。同时，不同剂量的黄芩素和黄芩素之间存在显著差异。我们的研究表明，黄芩素和黄芩苷均能改善神经元损伤，且黄芩苷在大鼠脑缺血模型中具有比黄芩素更好的保护作用[5]。体内实验表明，在HFD动物模型中，黄芩苷（50 mg/kg，饲料中添加，持续16周）具有保肝、降血脂和抗应激作用。在HT108异种移植小鼠模型中，黄芩苷（50和500 mg/kg）可控制肿瘤形成。黄芩苷（0-1.40 mmol/kg，颈部注射）可减轻神经元损伤并保护脑结构。 |
| 酶活实验 |
黄芩素在体内的主要代谢产物黄芩素衍生物黄芩素，其溶解度、生物利用度和生物活性均优于黄芩素。然而，与黄芩素相比，黄芩素在自然界中极难获取。因此，本研究致力于建立一种高效的黄芩素水解合成路线。采用MTT法测定黄芩素对DPPH、ABTS(+•)和(•)OH自由基的清除能力，以及其对H₂O₂诱导的PC12细胞毒性的保护作用，从而评价其体外抗氧化活性。结果表明，合成的关键在于使用H₂SO₄在90%乙醇溶液中，并在氮气氛围下进行反应；黄芩素的抗氧化活性强于黄芩素。研究结果为进一步研究和开发黄芩素作为缺血性脑血管疾病的潜在候选药物奠定了基础[4]。
黄芩素的活性可通过无细胞检测方法进行评估，例如DPPH、ABTS和羟自由基清除试验。将该化合物与相应的自由基孵育，并通过测量吸光度的降低来确定其清除能力。其对MMPs等酶的抑制作用可通过酶活性测定进行评估。 |
| 细胞实验 |
纤维肉瘤是一种侵袭性强、转移性高的结缔组织癌，目前有效的治疗方法有限。近年来，人们对天然产物中的小分子化合物在癌症治疗中的应用重新燃起了兴趣。本研究从多年生草本植物黄芩（Scutellaria lateriflora）中提取了一种名为黄芩素的化合物，发现其具有抗癌潜力。细胞增殖实验和细胞周期分析表明，黄芩素可通过诱导细胞凋亡显著抑制HT1080人纤维肉瘤细胞的增殖[3]。本研究还利用RAW264.7巨噬细胞和HT1080纤维肉瘤细胞等细胞系评估了黄芩素的细胞效应。用黄芩素处理细胞后，检测炎症介质（NO、TNF-α、iNOS）的产生。此外，还通过划痕实验和Transwell实验评估了细胞的迁移和侵袭能力。确定各种活动的IC50值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：高脂饮食（HFD）小鼠[2]
剂量：50 mg/kg 给药途径：饮食中添加，持续16周 实验结果：肝脏脂质蓄积和炎症因子水平降低。体重减轻。 本研究采用高脂饮食（HFD）诱导的肥胖小鼠模型。通过体重、腹围、白色脂肪组织、脂肪指数和脂肪肝指数评估抗肥胖效果。通过血液样本分析检测降脂和保肝作用。通过肝脏病理切片证实脂质沉积异常。采用实时荧光定量PCR和Western blot方法评估了脂质代谢和细胞因子/炎症介质的信号通路。[2] 黄芩素的体内研究采用了多种动物模型，例如高脂饮食诱导的肥胖模型和HT108异种移植小鼠模型。小鼠通过口服或注射给药。测量指标包括体重、血脂水平、炎症标志物和肿瘤生长情况。收集组织进行组织学和生化分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢物/代谢产物：黄芩苷的已知代谢物包括黄芩苷7-O-葡萄糖醛酸苷。
黄芩素的分子量为286.24，分子式为C15H10O6。它可溶于DMSO（>38 mg/mL）。它是一种天然黄酮类化合物，纯度>98%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供黄芩素的具体毒理学数据。动物实验中，曾使用 50 mg/kg 和 500 mg/kg 的剂量，未见严重毒性报告，表明其具有一定的耐受性。作为一种天然化合物，黄芩素在中等剂量下通常被认为安全。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
黄芩素是一种在C-4'、-5、-6和-7位被羟基取代的黄酮类化合物。它是芹菜素的功能相关代谢产物，是黄芩素(1-)的共轭酸。据报道，黄芩素存在于迷迭香、西夏蓝雾花和其他生物体中。黄芩素(Sc)是一种天然化合物，是短葶飞蓬(Erigeron breviscapus (vant.))的活性成分，具有抗炎和抗氧化特性，并具有治疗肥胖的潜力。然而，此前尚无体内研究评估黄芩素在肥胖中的作用。本研究旨在探讨黄芩素对肥胖及其相关高脂血症和脂肪肝的影响，并探索其在小鼠模型中的作用机制。[2]
黄芩素是一种天然黄酮类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、神经保护和抗真菌活性。研究表明，在Caco-2单层细胞中，它的吸收率优于黄芩素。它是一种用于研究炎症、癌症和神经保护作用的研究工具。 |
| 分子式 |
C15H10O6
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|---|---|
| 分子量 |
286.24
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| 精确质量 |
286.05
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| 元素分析 |
C, 62.94; H, 3.52; O, 33.54
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| CAS号 |
529-53-3
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| 相关CAS号 |
529-53-3
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| PubChem CID |
5281697
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
642.9±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
330ºC
|
| 闪点 |
249.9±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.768
|
| LogP |
1.4
|
| tPSA |
107Ų
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
439
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C=C(C2=CC=C(O)C=C2)OC3=C1C(O)=C(O)C(O)=C3
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| InChi Key |
JVXZRQGOGOXCEC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O6/c16-8-3-1-7(2-4-8)11-5-9(17)13-12(21-11)6-10(18)14(19)15(13)20/h1-6,16,18-20H
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| 化学名 |
5,6,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
Scutellarein; Scutellarein; 529-53-3; 6-Hydroxyapigenin; 5,6,7,4'-Tetrahydroxyflavone; 5,6,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one; 4',5,6,7-tetrahydroxyflavone; 5,6,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one; 4',5,6,7-Tetrahydroxyflavone
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~57 mg/mL (~199.1 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4936 mL | 17.4679 mL | 34.9357 mL | |
| 5 mM | 0.6987 mL | 3.4936 mL | 6.9871 mL | |
| 10 mM | 0.3494 mL | 1.7468 mL | 3.4936 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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