| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Caffeic acid-pYEEIE TFA targets the SH2 (Src Homology 2) domain of Src family kinases, specifically binding to the GST-Lck-SH2 domain and the Src SH2 domain. SH2 domains are protein interaction modules that recognize phosphorylated tyrosine residues. This non-phosphopeptide inhibitor was designed by replacing the phosphotyrosine residue with caffeic acid, resulting in a non-phosphorylated scaffold that still binds to the SH2 domain with high affinity (IC₅0 = 42 nM).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外生化结合实验表明，咖啡酸-pYEEIE TFA 对 GST-Lck-SH2 结构域具有很强的结合亲和力。它是一种 src SH2 结构域的磷酸肽配体，IC₅0 为 42 nM，其结合活性比 Ac-pYEEIE 高约 30 倍。该化合物通常不用于细胞活力测定，因为它是一种用于研究 SH2 结构域-蛋白质相互作用的生化工具，而非用于调节完整细胞内生物通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
标准产品说明书中未报告咖啡酸-pYEEIE TFA的详细体内活性数据。作为一种靶向SH2结构域的磷酸肽抑制剂，它主要用于体外生化研究，以了解细胞信号通路中的蛋白质-蛋白质相互作用。其带电荷的性质和肽结构可能会限制其膜渗透性，从而使体内应用面临挑战。目前尚无动物模型数据。
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| 酶活实验 |
咖啡酸-pYEEIE TFA 与 SH2 结构域的结合亲和力可通过非细胞检测方法测定，例如表面等离子共振 (SPR) 或荧光偏振 (FP)。在 SPR 检测中，将重组 SH2 结构域蛋白（例如 GST-Lck-SH2）固定在传感器芯片上。将不同浓度的化合物溶液流过芯片，监测其结合和解离速率，从而计算平衡解离常数 (KD) 或 IC₅0。也可使用标记的磷酸肽示踪剂进行竞争性结合实验。
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| 细胞实验 |
咖啡酸-pYEEIE TFA 的细胞实验并非标准方法，因为该化合物主要是一种用于研究无细胞体系中 SH2 结构域相互作用的生化试剂。对于细胞应用，可能需要通过显微注射或与细胞穿透肽偶联的方式递送该化合物。检测指标包括使用蛋白质印迹法测量 Lck 依赖性信号事件（例如下游底物的磷酸化）的抑制情况。
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| 动物实验 |
文献中未描述咖啡酸-pYEEIE TFA的详细体内动物实验方案。其应用仅限于体外生物化学研究。此类磷酸肽抑制剂的体内给药研究并非标准流程，标准产品文档中也未提供具体的剂量或动物模型数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
咖啡酸-pYEEIE TFA的药代动力学数据不适用。作为一种磷酸化或非磷酸化肽（分子量1037.83），它不适用于体内应用。其带电荷的磷酸基团（即使是非磷酸化肽，其骨架也包含类似膦酸酯的部分）和肽链骨架使其膜渗透性差，且易受生物基质中磷酸酶的降解。它仅是一种体外生化工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未报告咖啡酸-pYEEIE TFA 的全面毒理学数据。作为一种研究用肽抑制剂，其急性毒性、遗传毒性和器官特异性毒性的标准安全性评估通常不予描述。实验室使用时，应遵循肽类化学品的标准安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
咖啡酸-pYEEIE TFA 的分子式为 C41H₅1F3N₅O21P，分子量为 1037.83，CAS 编号为 507471-72-9。它是一种白色至类白色固体粉末。该化合物应密封保存于 -20℃ 或 -80℃，并避免受潮。它在水中的溶解度为 50 mg/mL，也可溶于 DMSO。它对 src SH2 结构域的结合亲和力比 Ac-pYEEIE 高 30 倍。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C41H51F3N5O21P
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| 分子量 |
1037.83
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| 相关CAS号 |
Caffeic acid-pYEEIE;507471-72-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~48.18 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9635 mL | 4.8177 mL | 9.6355 mL | |
| 5 mM | 0.1927 mL | 0.9635 mL | 1.9271 mL | |
| 10 mM | 0.0964 mL | 0.4818 mL | 0.9635 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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